Н – ХОЛИНОМИМЕТИКИ.

Никотин – наиболее избирательно возбуждает Н – ХР терапевтической ценности не представляет. Оказывает прямое стимулирующее влияние на Н – ХР постсинаптической мембраны, вызывая ее деполезизацию. Обладает двух фазным действием: малые дозы возбуждают рецепторы; а очень большие – угнетают.

Н – ХР ганглиев более чувствительны к никотину, чем Н – ХР скелетных мышц.

Фармакологические эффекты: малые дозы

· Рефлекторное возбуждение дыхания и сосудодвигательного центра (Н – ХР каротидного клубочка).

· Выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, ↑ АД, ↑ ЧСС.

· Возбуждение ганглиев – эффекты парасимпатической системы (↓ЧСС, тошнота, ↑ моторики кишечника, ↑ секреция …).

· Облегчение нервно-мышечной передачи

· ЦНС – возбуждение (↑ секрецию АДГ).

Острое отравление: большие дозы

Гиперсаливация, тошнота, рвота, понос, брадикардия → тахикардия. ↑ АД, отдышка → угнетение дыхания, зрачки расширены ↔ сужены, нарушение слуха, зрения, судороги.

Смерть от паралича дыхания.

Помощь: поддержание дыхание.

ФК: никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожи, метаболизм происходит в печени, почках, легких. Эмбриотоксичен, выделяется с молоком матери.