Производные нафтиридина
Кислота налидиксовая
Кислота пипемидиевая
Кислота налидиксовая (невиграмон, неграм) проявляет сильное антибактериальное действие в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Синегнойная палочка, грамположительные возбудители и анаэробы устойчивы к налидиксовой кислоте.
В зависимости от концентрации действует бактерицидно и бактериостатически. Хорошо всасывается при приеме внутрь, выделяется с мочой в неизмененном виде. Применяют при инфекциях мочевых путей, особенно острых формах, а также при холециститах, отитах, энтероколитах.
ЛС обычно хорошо переносится, иногда возможны диспепсические расстройства, аллергические реакции, фотодерматозы.
Противопоказана кислота налидиксовая при нарушении функции печени, почек, беременности, детям до 2-х лет.
Кислота пипемидиевая (палин, пимидел, пипемидин, пипем) обладает бактерицидным действием в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов. Хорошо всасывается из ЖКТ, выделяется почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации. Применяют при острых и хронических заболеваниях мочевых путей и почек.
Возможны диспепсические явления и аллергические реакции в виде сыпи.
2 поколение – фторированные (фторхинолоны)
1-е поколение | 2-е поколение |
Ципрофлоксацин Норфлоксацин Пефлоксацин Ломефлоксацин Офлоксацин | Левофлоксацин Моксифлоксацин |
Эти ЛС являются производными хинолона, содержащими в структуре атомы фтора. Являются высокоактивными антибактериальными средствами широкого спектра действия. Влияют на метаболизм ДНК бактерий. Оказывают бактерицидное действие на аэробные грамотрицательные бактерии, несколько слабее действуют на грамположительных возбудителей. Активны в отношении микобактерий туберкулеза, хламидий.
Фторхинолоны хорошо всасываются и эффективны при приеме внутрь, выделяются почками чаще в неизмененном виде. Проникают в различные органы и ткани, проходят через гематоэнцефалический барьер.
Применяются при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, почек, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, ЛОР-инфекциях, менингите, туберкулезе, сифилисе и других заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам.
Привыкание микроорганизмов к фторхинолонам развивается относительно медленно.
Могут вызвать нежелательные побочные явления: головокружение, бессонницу, фотосенсибилизацию, лейкопению, изменение хрящей, дисбактериоз.
Противопоказаны при беременности, лактации, до 18 лет.
1- е поколение – системного действия:
Ципрофлоксацин (ципробай, цифран, ципринол), Пефлоксацин (абактал), Норфлоксацин (норбактин, нолицин), Офлоксацин (таривид, офломакс), Ломефлоксацин (максаквин, ломитас) имеют широкое применение в урологии, пульмонологии, офтальмологии, отоларингологии, дерматологии для лечения инфекционных заболеваний различного течения. Применяются внутрь, инъекционно, местно.
2 – поколение – респираторные фторхинолоны:
Они избирательно накапливаются в дыхательных путях. Левофлоксацин (таваник), Моксифлоксацин (авелокс) применяются при инфекциях дыхательных путей, туберкулезе легких, кожи и мягких тканей 1 раз в день. Эффективны при инфекциях, резистентных к β-лактамным антибиотикам, макролидам и другим химиотерапевтическим средствам. Реже вызывают нежелательные эффекты.
Название ЛС, синонимы, условия хранения | Формы выпуска | Способы применения |
Sulfadimidinum (Sulfadimezinum) (Б) | Табл. 0,5 | Первый прием 4 табл., затем по 2 табл. через 4 часа |
Sulfanilamidum (Streptocidum) (Б) | Табл. 0,3; 0,5 Порошок Мазь 10% – 15,0; 20,0; 30,0; 50,0 Линимент 5% – 30,0 | По 1-2 табл. 5-6 раз в сутки В полость раны Наружно на пораженные участки кожи Наружно на пораженные участки кожи |
Sulfaaethylthiadizolum (Aethazolum) (Б) | Табл. 0,5 Порошок | По 2 табл. 4-6 раз в сутки В полость раны |
Aethazolum-natrium (Б) | Амп. 10% и 20% р-р – 5мл и 10 мл | В мышцу (в вену медленно) 3 раза в сутки |
Sulfacetamidum (Sulfacylum-natrium) (Б) | Флак. (тюбик- капельница) 10%, 20%, 30% р-р – 1,5 мл, 5 мл и 10 мл Мазь 30% - 10,0 Амп. 30% р-р – 5 мл | По 2 капли в полость конъюнктивы 3 раза в сутки Закладывать за веко 3 раза в сутки В вену медленно 2 раза в сутки |
Sulfadimethoxinum (Madribonum) (Б) | Табл. 0,5 | По 1-2 табл. 1 раз в сутки (1 день – 4 табл.) |
Sulfalenum (Б) | Табл. 0,2 | По 1 табл. 1 раз в сутки (1 день 5 табл.). при хронической инфекции по 1 табл. 1 раз в неделю |
Phthalylsulfathiazidum (Phthalazolum) | Табл. 0,5 | По 2 табл. 4-6 раз в сутки |
Sulraguanidinum (Sulginum) | Табл. 0,5 | По 2 табл.4-6 раз в сутки |
Co-Trimoxazolum (Bactrinum, Biseptolum, Septrinum, Oriprinum) | Табл. 0,12; 24; 0,48; 0,96 Сусп. 80мл и 100мл Амп. 5мл | Па 2 табл. утром и вечером после еды По 2 чайн. ложке 2 раза в сутки В вену по 10 мл 2 раза в сутки |
Salazopyridazinum (Salazodinum) | Табл. 0,5 Суспензия 5% – 250 мл Свечи 0,5 | По 1 табл. 4 раза в сутки В прямую кишку по 20-40 мл 2 раза В прямую кишку по 1 свече 2 раза в сутки |
Mesalasinum (Mesacolum, Salofalk) | Табл. (драже) 0,25; 0,5 Свечи 0,25; 1,0 | По 2 табл. 3-6 раз в сутки По 1-2 свечи в прямую кишку 2 раза в сутки |
Nitrofurantoinum (Furadoninum) (Б) | Табл. 0,05 | По 1 табл. 3-4 раза в сутки после еды |
Furazidinum (Furaginum) (Б) | Табл. 0,05 | По 2 табл. 3-4 раза в сутки после еды |
Furazolidonum (Б) | Табл. 0,05 | По 2 табл. 3-4 раза в сутки после еды |
“Intetrixum” | Офиц. капс. | По 1-2 капс. 3-4 раза в сутки перед едой |
Nitroxolinum (5-NOK, 5-Nitroxum) (Б) | Табл. (драже) 0,05 | По 2 табл. (драже) 4 раза в сутки |
Ofloxacinum (Tarividum) (Б) | Табл. 0,2 Флак. 0,2% р-р – 100 мл | По 1-2 табл. 2 раза в сутки В вену капельно |
Ciprofloxacinum (Ciprobay, Cifran) (Б) | Табл. 0,25; 0,5; 0,75 Флак. 0,2% р-р – 50 мл и 100 мл Амп. 1% р-р – 10 мл | По 0,25-0,75 2 раза в сутки В вену капельно 2 раза в сутки В вену струйно 2 раза в сутки |
Norfloxacinum (Norbactinum, Nolicinum) (Б) | Табл. 0,2; 0,4; 0,8 Флак. 0,3% р-р – 5 мл | По 1 табл. 2 раза в сутки Глазные и ушные капли (по 2-3 капли 2 раза в сутки) |
Acidum nalidixicum (Novigramonum, Negram) (Б) | Капс. (табл.) 0,5 | По 1-2 капс. (табл.) 3-4 раза в сутки |
Acidum pipemidiecum (Palinum, Pimidelum) | Капс. 0,2; 0,4 Табл. 0,4 Свечи 0,2 | По 1-2 капс. 2 раза в сутки По 1 табл. 2 раза в сутки По 1 свече во влагалище на ночь |
Metronidazolum (Trichopolum, (Klionum, Flagulum) (Б) | Табл. 0,25 Свечи 0,5; 1,0 Амп. 0,5% р-р – 20 мл Флак.0,5%р-р – 100 мл | По 1табл. 3 раза в сутки после еды По 1 свече во влагалище на ночь В вену капельно |
Tinidazоlum (Fazigynum) (Б) | Табл. 0,5 | 4 табл. однократно (после еды) |
Контрольные вопросы
1.Укажите принципы классификации сульфаниламидных средств.
2.Объясните механизм действия сульфаниламидов.
3.Какие сульфаниламиды оказывают длительное действие?
4.Назовите антибиотики, применяемые при кишечных инфекциях.
5.Какое значение триметоприма в составе ко-тримоксазола?
6.Какие нежелательные эффекты вызывают сульфаниламиды?
7.Какой противомикробный спектр действия фуразолидона?
8.Укажите показания к применению и противопоказания для фторхинолонов.