Производные анилина
Производные пиразолона
Производные салициловой кислоты
Кислота ацетилсалициловая (аспирин) – синтетическое ЛС, оказывающее болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее действие, а в малых дозах (75–325 мг в сутки) тормозящее агрегацию тромбоцитов и применяемое для профилактики тромбообразований при сердечно-сосудистых заболеваниях. Является селективным ингибитором ЦОГ-1. Аспирин хорошо всасывается при приеме внутрь. Назначается самостоятельно или в сочетании с другими лекарственными средствами в виде комбинированных ЛС: «Цитрамон», «Кофицил», «Аскофен», «Томапирин», «Цитрапар», «Аскафф» и др., а также в виде растворимых таблеток, содержащих аскорбиновую кислоту – «Аспирин УПСА», «Аспирин-С», «Форталгин-С» и др. Выпускается инъекционная форма аспирина – Аспизол. Из салицилатов используются также Натрия салицилат и Салициламид.
Нежелательные побочные эффекты проявляются диспептическими расстройствами, шумом в ушах, ослаблением слуха, аллергическими реакциями, кровотечениями, бронхоспазмом («аспириновая» астма»). Вследствие нарушения синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка и раздражающего действия салицилаты вызывают ее повреждение: изъязвления, геморрагии. У детей при вирусных инфекциях возможно развитие сндрома Рэйе с поражением головного мозга, печени. В этом случае их не рекомендуется назначать детям до 12 лет.
Таблетки ацетилсалициловой кислоты рекомендуется принимать после еды, размельчать перед употреблением и запивать большим количеством воды.
Метамизол–натрий (анальгин) обладает противовоспалительным, жаропонижающим действием, но в большей степени проявляется болеутоляющий эффект. Хорошо растворяется в воде, поэтому часто используется и для парентерального введения. Входит в состав комбинированных ЛС «Темпалгин», «Пенталгин», «Бенальгин», а также в сочетании со спазмолитиками в состав ЛС «Баралгин», «Спазган», «Максиган», эффективных при спазматических болях.
Нежелательные побочные эффекты: угнетение кроветворения (агранулоцитоз), аллергические реакции, гастротоксичность. В процессе лечения необходим контроль анализа крови.
Ацетаминофен (парацетамол, панадол) обладает болеутоляющим и жаропонижающим эффектом и почти не оказывает противовоспалительного действия. Применяют его в основном при головной боли, невралгии, травмах, лихорадке. Широко используется в педиатрии в виде сиропов и шипучих таблеток – Эффералган,Тайленол, Калпол, Солпадеин, Парацет и др. ЛС практически не вызывают раздражения слизистой оболочки желудка. Возможно нарушение функции печени, почек. Антагонистом парацетамола является ацетилцистеин.
Ненаркотические анальгетики противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушении функции печени и почек, бронхоспазмах, нарушении кроветворения, беременности, лактации.
| Название ЛС, синонимы, условия хранения | Формы выпуска | Способы применения |
| Morphini hуdrochloridum (А) | Табл.(капс.) 0,01;0,03; 0,06; 0,1. Амп. 1% р-р – 1 мл | По 1 табл. (капс.) 2–3 раза в сутки Под кожу по 1 мл |
| Morphilongum (А) | Амп. 0,5% р-р – 2 мл | В мышцу по 1 мл |
| Omnoponum (А) | Амп. 1% и 2% р-р – 1 мл | Под кожу по 1 мл |
| Trimeperidinum (Promedolum) (A) | Табл. 0,025 Амп. 1% и 2% р-р – 1 мл | По 1–2 табл. при болях Под кожу (в вену) по 1–2 мл |
| Phentanylum (A) | Амп. 0,005% р-р – 2,5 мл и 10 мл | В мышцу (в вену) по 1-2 мл |
| Tramadolum (Tramalum) (А) | Капс. (табл.) 0,05 Свечи 0,1 Амп. 5% р-р – 1мл, 2 мл | По 1 капс. при болях 3-4 раза в сутки По одной свече в прямую кишку 1- 4 раза в сутки В мышцу (в вену) по 1-2 мл 2–3 раза в сутки |
| Naloxonum (A) | Амп. 0,04% р-р – 1 мл | Под кожу, в мышцу, в вену по 1-2 мл |
| Acidum acetylcalicylicum (Aspirinum) | Табл. 0,25; 0,3; 0,325; 0,5 | По 1–3 табл. 3-4 раза в сутки после еды, тщательно измельчив Запить большим количеством воды |
| Aspisolum (Б) | Флак. 0,5 и 1,0 | В мышцу (в вену) по 5 мл (предварительно р- рить в 5 мл воды для инъекций) |
| Metamizolum – natrium (Analginum) (Б) | Табл. 0,25; 0,5 Амп. 25% и 50% р-р –1мл; 2 мл; 5 мл | По 1/2 табл. 2-3 раза в сутки после еды В мышцу (в вену) по 1- 2 мл 2-3 раза в сутки |
| «Baralginum» (Б) | Офиц. табл. Амп. 2 мл и 5 мл | По 1 табл. 2-4 раза в сутки В мышцу (в вену) по 2- 5 мл 2-3 раза в сутки |
| «Rheopyrinum» (Pyrabutolum) (Б) | Офиц. драже Амп. 5 мл | По 1-2 драже 3-4 раза в сутки после еды По 3-5 мл в мышцу (глубоко) 2- 4 раза в сутки |
| Acetaminophenum (Paracetamolum) (Б) | Табл. (капс.) 0,2; 0,25; 0,5 Свечи 0,125; 0,25; 0,3; 0,5 Суспензия 70, 100 и 250 мл | По 1-2 табл. (капс.) 2-4 раза в сутки после еды По 1 свече в прямую кишку до 4 раз в сутки Внутрь в зависимости от возраста до 4 раз в сутки |
Контрольные вопросы
1. Объясните фармакодинамику наркотических анальгетиков.
2. Объясните действие морфина на ЦНС, дыхание, ЖКТ.
3. Дать сравнительную характеристику ЛС опиоидных анальгетиков, особенности их действия.
4. Показания к применению анальгетиков, нежелательные эффекты.
5. Назовите меры помощи при отравлении опиоидными анальгетиками.
6. В чем особенность действия трамадола?
7. Какие лекарственные средства используются в лечении наркомании?