Антибиотики полиеновой структуры.

ЛС, действующие на условно-патогенные грибы (кандидомикозы).

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА.

Лекция №30.

В настоящее время микозы достаточно распространены.

Поверхностные – вызывают дерматомицеты, дрожжевые грибы вызывают кандидомикоз; плесневые грибы вызывают аспергиллез.

Глубокие или системные микозы (поражение внутренних органов) протекают потипу сепсиса.

Классификация.

По происхождению.

1. Синтетические средства:

· производные имидазола:

- клотримазол;

- миконазол;

- кетоназол (низорал).

· производные триазола:

- итраконазол;

- флуконазол (дифлюкан).

· производные ундецилоновой кислоты:

- ундецин;

- цинкундан.

· производные нитрофенола:

- нитрофунгин

· другие:

- декамин;

- препараты йода;

- красители;

- кислота борная.

2. Антибиотики полиенового ряда:

- нистатин;

- леворин; амфотерицин;

- гризеофульвин.

По спектру действия.

1. ЛС, действующие на патогенные грибы:

· препараты для лечения системных микозов:

- амфотерицин-В.

· средства для лечения дерматомикозов:

- гризеофульвин.

· синтетические препараты.

- полиеновые, антибиотики;

- препараты азолов;

- декамин.

Азолы –эта группа лекарств включает производные имидазола и триазола.

Широко используются в течение 15 лет. Обладают широким спектром действия, эффективные при местном и резорбтивном действии, хорошо переносятся.

Механизм действия: воздействуют на плазматическую мембрану грибковой клетки (специфический характер связывания эргостерола) – основное строение компонентов грибковой мембраны, не оказывает влияния на выработку холестерина.

Триазол обладает широким спектром действия, оказывает фунгистатический эффект. Ризистентность к препарату возникает медленно.

Формы выпуска препаратов различные – лекарственная форма для инъекций, таблетки, капсулы, мази, кремы, свечи, спиртовые растворы, аэрозоли.

Побочные эффекты: местные раздражение слизистых оболочек, гиперемия кожных покровов, аллергические реакции, резорбтивные диспепсические нарушения, при в/в ведении возможны флебиты.

Механизм действия: вступают во взаимодействие с эргостеролом, в мембране гриба образуются каналы, через которые происходит потеря внутриклеточных ионов, нарушается метаболизм грибов.

Нистатин, леворин. Имеют узкий спектр действия и применяются при кандидозах. Лучше использовать местно, посколько препараты мало всасываются ЖКТ. Перорально применяют при кишечных кандидозах.

Амфотерицин-В. Обладает широким спектром действия. Его вводят в/в капельно в сильно разведенном состоянии, т. к. препарат не всасывается в ЖКТ. Амфотерицин распределяется по органам и тканям, но плохо проникают во внутрь органов и клеток, плохо проникают через ГЭБ (при менингите вводят эндолюмбально). Выводится почками через 24 часа. Имеет способность кумулировать, что обеспечивает длительную циркуляцию в организме.