АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА
В данную группу входят средства,нейтрализующие соляную кислоту и снижающие кислотность желудочного сока. Это противокислотные препараты. Обычно это химические соединения со свойствами слабых оснований, они и нейтрализуют соляную кислоту в просвете желудка. Снижение кислотности имеет важное лечебное значение, так как от ее количества зависит активность пепсина и его переваривающее действие на слизистую желудка. Оптимальная величина рН для активности пепсина находится в пределах от 1,5 до 4,0. При рН =5,0 пепсин неактивен.
Поэтому желательно, чтобы антациды поднимали рН не выше 4,0 (оптимально, чтобы при приеме антацидов рН желудочного сока был 3,0-3,5), что не нарушает переваривания пищи. Обычно же рН желудочного содержимого в норме колеблется в пределах 1,5 2,0. Болевой синдром начинает стихать, когда рН становится более 2. В этом смысле роль антацидов двоякая.
Различают системные и несистемные антациды. Системные антациды - это средства, способные всасываться, а потому не только дающие эффекты в желудке, но и способные привести к развитию алкалоза в организме в целом. Несистемные антациды не всасываются, а потому способны нейтрализовать кислотность только в желудке, не влияя на кислотно-основное состояние организма.
К антацидам относятся НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ (сода питьевая), КАЛЬЦИЯ КАРБОНАТ, АЛЮМИНИЯ и МАГНИЯ ГИДРООКИСИ, магния окись. Обычно эти вещества используют в разных лекарственных формах и в разных сочетаниях.
К системным антацидам относят натрия гидрокарбонат и натрия цитрат, все же остальные вышеперечисленные средства - к несистемным.
Натрия гидрокарбонат (сода питьевая) - соединение, хорошо растворимое в воде, быстро реагирующее в желудке с соляной кислотой. Реакция протекает с образованием хлорида натрия, воды и углекислого газа. Препарат действует практически мгновенно. Несмотря на то, что натрия карбонат действует быстро, его эффект короток и более слаб, чем у других антацидов. Образующаяся в ходе реакции углекислота растягивает желудок, вызывая вздутие, отрыжку. Кроме того, прием этого препарата может сопровождаться синдромом "отдачи". Последний состоит в том, что быстрое повышение рН в желудке приводит к активации париетальных G-клеток центральной части желудка, продуцирующих гастрин.
Гастрин же стимулирует секрецию соляной кислоты, что и приводит к развитию гиперацидности после прекращения действия антацида. Обычно синдром "отдачи" развивается через 20-25 минут.
Вследствие хорошей всасываемости из ЖКТ натрия гидрокарбонат способен вызывать системный алкалоз, который будет клинически проявляться снижением аппетита, тошнотой, рвотой, слабостью, болями в животе, спазмами и судорогами мышц. Это довольно опасное осложнение, требующее немедленной отмены препарата и помощи больному. Ввиду тяжести указанных побочных эффектов, натрия гидрокарбонат в качестве антацида используется крайне редко.
Несистемные антациды, как правило, нерастворимы, действуют в желудке долго, не всасываются, более эффективны. При их применении организм не теряет ни катионов (водорода), ни анионов (хлора), и не происходит изменений кислотно-щелочного состояния. Действие несистемных антацидов развивается медленнее, но оно более продолжительно.
Прежде всего следует назвать :
1) алюминия гидроокись;
2) магния окись.
АЛЮМИНИЯ ГИДРООКИСЬ (алюминия гидроксид; Aluminii hydroxydum) - препарат с умеренной силой антацидного действия, действует быстро и эффективно, значимый эффект проявляет примерно через 60 минут.
Препарат связывает пепсин, снижает его активность, подавляет образование пепсиногена и увеличивает отделение слизи.
Один грамм гидроксида алюминия нейтрализует 250 мл децинормального раствора соляной кислоты до рН = 4,0.
Кроме того, препарат оказывает вяжущий, обволакивающий и адсорбирующий эффекты.
Побочные эффекты : не все больные хорошо переносят вяжущий эффект препарата, что может проявиться тошнотой; прием препаратов алюминия сопровождается запорами, поэтому алюминийсодержащие препараты комбинируют с препаратами магния. Гидроксид алюминия способствует выведению из организма фосфатов.
Препарат показан при заболеваниях с повышенной секрецией желудочного сока (соляной кислоты) : язва, гастрит, гастродуодениты, пищевые отравления, метеоризм. Назначают алюминия гидроокись внутрь в виде 4% водной суспензии по 1-2 чайные ложки на прием (4-6 раз в сутки).
Магния окись (Magnesii oxydum; порошок, гель, суспензия) жженая магнезия - сильное антацидное средство, активнее гидроксида алюминия, действует быстрее, длительнее и обладает послабляющим эффектом.
Каждый из перечисленных антацидов обладает определенным кругом достоинств и недостатков. В связи с этим используют их комбинации.
Комбинация алюминия гидроокиси в форме специального сбалансированного геля, магния окиси и D-сорбита позволила получить один из наиболее распространенных и эффективных, в настоящее время, антацидных препаратов - АЛМАГЕЛЬ (Almagel; 170 мл; препарат получил название от слов al-алюминий, ma-магний, gel-гель). Препарат оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. Гелеобразная лекарственная форма способствует равномерному распределению ингредиентов по поверхности слизистой оболочки и удлинению эффекта. D-сорбит способствует желчеотделению и послаблению.
Показания к применению : язва желудка и двенадцатиперстной кишки, острые и хронические гиперацидные гастриты, гастродуодениты, эзофагиты, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, изжога беременных, колит, метеоризм и др.
Существует препарат альмагель-А, в котором дополнительно к составу алмагеля добавлен еще и анастезин, оказывающий как местноанестезирующее действие, так и подавляющее секрецию гастрина.
Алмагель применяют обычно за 30-60 минут до еды, а также в течение часа после еды. Препарат назначают индивидуально в зависимости от локализации процесса, кислотности желудочного сока и т. д.
Похожие на алмагель препараты :
- гастрогель (Чехословакия);
- фосфалугель (Югославия) содержит алюминия фосфат и коллоидные гели пектина и агар-агара, которы связывают и сорбируют токсины и газы, а также бактерии, снижают активность пепсина;
- мегалак (Германия);
- миланта (США) содержит гидроксид алюминия, оксид магния и симетикон;
- гастал (Югославия) - таблетки, в состав которых входят : 450 мг алюминия гидроокиси - магния карбоната геля, 300 мг магния гидроокиси.
В настоящее время наиболее популярным препаратом из группы антацидных средств во многих странах земного шара является препарат МААЛОКС (Maalox) французской фирмы Rhone-Poulenc Rorer. В состав препарата входят алюминия гидроокись и магния оксид. Маалокс выпускается в виде суспензии и в таблетках; 5 мл суспензии маалокса содержат 225 мг алюминия гидроокиси, 200 мг магния оксида и нейтрализует 13,5 ммоль соляной кислоты; в таблетках содержится по 400 мг алюминия гидроокиси и магния оксида, поэтому они обладают более высокой кислотонейтрализующей активностью (до 18 ммоль соляной кислоты). Еще более активен маалокс-70 (до 35 ммоль соляной кислоты).
Препарат показан при гастритах дуоденитах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите.
Побочных эффектов практически нет. МЕГАЛАК (Megalac) - немецкий препарат, болеутоляющий антацид (кремнекислый водный алюминий-магний). В его составе 0,2 окиси алюминия, 0,3 окиси магния и 0,02 оксетаина.
ТОПАЛКАН (Topalkan) - французский антацидный препарат. В его состав входит альгиновая кислота, коллоидный гидроксид алюминия, гидрокарбонат магния, гидратированный кремний в осажденном бесформенном состоянии. Препарат обладает вспенивающим эффектом, формирует гель на поверхности жидкого содержимого желудка, покрывает слизистую; действует быстро (6-14 минут) и длительно (2-4 часа). Выгоден при эзофагитах, рефлюкс-эзофагитах.
СРЕДСТВА, ПРЕДОХРАНЯЮЩИЕ СЛИЗИСТУЮ ОБОЛОЧКУ ЖЕЛУДКА ОТ КИСЛОТНО-ПЕПТИЧЕСКОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ И УЛУЧШАЮЩИЕ РЕПАРАТИВНЫЕ ПРОЦЕССЫ
1. Препараты висмута (викалин, викаир, де-нол).
2. Вентер.
3. Препараты простагландинов.
4. Даларгин.
В качестве вяжущих и антисептических средств в терапии больных язвенной болезнью используют препараты висмута. Чаще всего это комбинированные таблетки - ВИКАЛИН (висмута основного нитрат, натрия гидрокарбоната, порошка корневища аира, коры крушины, рутина и келлина). Родственный препарат ВИКАИР (нет рутина и келлина).
В последние годы в медицинскую практику вошли препараты, более мощно предохраняющие слизистую от кислотно-пептического воздействия. Это коллоидные препараты висмута второй генерации, одним из которых является ДЕ-НОЛ (De-nol; 3-калийдицитратовисмутат; каждая таблетка содержит 120 мг коллоидного субцитрата висмута). Этот препарат обволакивает слизистую оболочку, образуя на ней защитный коллоидно-белковый слой. Они не оказывают антацидного действия, но проявляют антипептическую активность, связывая пепсин. Препарат обладает и противомикробным действием, он существенно эффективнее висмутсодержащих антацидов, повышает резистентность слизистой. Де-нол нельзя сочетать с антацидами.
Препарат используют при любой локализации язвы, он высокоэффективен при :
ü длительно нерубцующихся язвах желудка и двенадцатиперстной кишки;
ü язвенной болезни у курильщиков;
ü профилактике рецидивов язвенной болезни;
ü хроническом гастрите.
Назначают по 1 таблетке три раза в день за полчаса до еды и 1 таблетку перед сном. Де-нол противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
ВЕНТЕР (сукрaт; в таб. по 0,5) является базовой алюминиевой солью сахарозного октасульфата.Противоязвенное действие основывается на связывании с белками омертвевшей ткани в сложные комплексы, образующие прочный барьер. Локально нейтрализуется желудочный сок, замедляется действие пепсина, препарат также абсорбирует желчные кислоты. На месте язвы препарат фиксируется на шесть часов.
Вентер и де-нол вызывают рубцевание язв двенадцатиперстной кишки за три недели.
Сукрaт применяют по 1,0 четыре раза в сутки перед едой, а также перед сном.
Побочное действие : запоры, сухость во рту.
Препараты, улучшающие трофику, регенерацию и слизеобразование.
Среди "репарантов" много препаратов растительного происхождения, есть биологические препараты и искусственно синтезированные.
Наиболее часто в практике гастроэнтерологии используются следующие препараты :
I поколение :
- оксиферрискарбон натрия;
- гефорнил;
- гастрофарм.
Оксиферрискарбон натрия содержит двух- и трехвалентное железо в комплексе с натриевыми солями различных кислот (гулоновой и аллоксоновой).
Препарат оказывает регенерирующее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Эффективен при язвенной болезни желудка. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки препарат неэффективен.
Назначают оксиферрискарбон натрия внутримышечно по 30-60 мг в течение 10-20 дней, курс повторяют 2-3 раза.
СОЛКОСЕРИЛ (Solcoseryl) - безбелковый экстракт из крови крупного рогатого скота. Предохраняет ткани от гипоксии и некроза. Используется при трофических язвах любой локализации.
Применяют по 2 мл 2-3 раза в день, назначая внутривенно и внутримышечно, до заживления язвы.
Препараты простагландинов :
- МИЗОПРОСТОЛ (сайтотек) и др. Под действием этих препаратов происходит снижение кислотности желудочного сока, усиление моторики желудка и кишечника, отмечаются благоприятные эффекты на язвенную нишу в желудке.
Препараты оказывает также репаративное, гипоацидное (путем увеличения слизеобразования), гипотензивное действие.
МИЗОПРОСТОЛ (Misoprostol; в таб. по 0,0002) является препаратом простагландина Е-2, получаемым из растительного сырья.
Синоним - САЙТОТЕК.
Препараты простагландинов показаны при острых и хронических язвах желудка и двенадцатиперстной кишки.
Побочные эффекты : преходящий понос, легкая тошнота, головная боль, боль в животе.
Назначают по одной таблетке два раза в день. Находит применение комбинация мизопростола с НПВС (вольтарен) – препарат АРТРОТЕК.
ДАЛАРГИН (Dаlarginum; в амп. и флак.по 0,001) - препарат пептидной природы, способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает кислотность желудочного сока, оказывает гипотензивное действие.
Препарат показан при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказаниями к применению даларгина являются гипотония и беременность.
СРЕДСТВА, ОКАЗЫВАЮЩИЕ СПЕЦИФИЧЕСКОЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ НА Helicobacter pylory
(Де-нол, метронидазол, оксациллин, фуразолидон) Препарат метронидазол обладает широким спектром действия в отношении простейших (трихомонады, амебы, лямблии), действует на анаэробную микрофлору (при заболеваниях оганов грудной клетки, мочевых путей), а также на Helicobacter pylory. Наиболее эффективное антибактериальное воздействие наблюдается при сочетании метронидазола и де-нола.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА