Предупреждения

Противопоказания

Показания

Нежелательные реакции

Фармакокинетика

Спектр активности

Механизм действия

nЛинезолид оказывает преимущественно бактериостатическое действие за счет нарушения синтеза белка. В отношении пневмококка, B.fragilis и C. perfringens действует бактерицидно. Перекрестной резистентности с другими классами АМП не отмечено.

nОбладает активностью в отношении подавляющего большинства как аэробных, так и анаэробных грамположительных микроорганизмов, включая Staphylococcus spp. (в том числе MRSA и MRSE), Enterococcus spp. (в том числе ванкомицинорезистентные штаммы), S.pneumoniae (в том числе АРП), Streptococcus spp., Nocardia spp., Corynebacterium spp., L.monocytogenes, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.

nЛинезолид не действует на большинство грамотрицательных микроорганизмов.

nПри приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 100 %, не зависит от пищи. Максимальные концентрации в крови достигаются через 1-2 ч. Распределяется во многих тканях и средах организма. Связывание с белками достигает 31 %. Метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно с мочой в основном в неактивном состоянии. Период полувыведения - 4,5-5,5 ч, не зависит от возраста пациента и функции почек и печени.

nЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса.

nКровь: обратимая анемия и тромбоцитопения.

nПечень: повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, увеличение уровня билирубина в крови.

nЦНС: головная боль.

nИнфекции, вызванные полирезистентными грамположительными кокками (MRSA и MRSE; Enterococcus spp., включая ванкомицинорезистентные штаммы; S.pneumoniae, в том числе АРП);

nосложненные и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;

nвнебольничная и нозокомиальная пневмония.

nПри доказанной или предполагаемой сопутствующей грамотрицательной инфекции необходимо дополнительное назначение АМП, активных в отношении грамотрицательной флоры.

nАллергическая реакция на линезолид.

nБеременность. Исследований безопасности у беременных не проводилось, поэтому не следует назначать линезолид при возможности проведения альтернативной терапии.

nКормление грудью. Нет данных по проникновению линезолида в грудное молоко, в связи с чем кормящим женщинам можно применять только в случае крайней необходимости.

nКровь. Может развиться обратимая анемия и/или тромбоцитопения (риск выше при длительной терапии), поэтому у пациентов с повышенным риском кровотечения, анемией и/или тромбоцитопенией в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, или при терапии линезолидом более 2 нед необходимо контролировать число тромбоцитов и уровень гемоглобина.