Аминопенициллины и ингибиторозащищенные аминопенициллины

Изоксазолилпенициллины (пенициллиназостабильные, антистафилококковые пенициллины)

Минимальная подавляющая концентрация (МПК)

nНаименьшая концентрация антибиотика, способная подавить видимый рост микроорганизма in vitro. Измеряется в мкг/мл или мг/л.

nМПК50

nМинимальная подавляющая концентрация антибиотика для 50% исследованных штаммов. Измеряется в мкг/мл или мг/л.

nМПК90

nМинимальная подавляющая концентрация антибиотика для 90% исследованных штаммов. Измеряется в мкг/мл или мг/л.

 

nВ России основным АМП этой группы является оксациллин. Основное клиническое значение имеет устойчивость оксациллина к стафилококковым b-лактамазам. Благодаря этому оксациллин оказывается высокоактивным в отношении подавляющего большинства штаммов стафилококков (включая PRSA) - возбудителей внебольничных инфекций. Оксациллин не действует на стафилококки, резистентность которых к пенициллинам связана не с выработкой b-лактамаз, а с появлением атипичных ПСБ - MRSA.

 

Пенициллинорезистентный S.aureus

nШтаммы S.aureus, резистентные к пенициллину и другим b-лактамазо-нестабильным препаратам пенициллинового ряда (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин, азлоциллин и др.) за счет продукции стафилококковых b-лактамаз (пенициллиназ).

 

Метициллинорезистентный S.aureus (MRSA)

nШтаммы S.aureus, резистентные к метициллину (оксациллину). Истинные MRSA содержат ген резистентности mecA, обусловливающий изменение ПСБ. MRSA нечувствительны ко всем b-лактамным антибиотикам: пенициллинам, в том числе ингибиторозащищенным, цефалоспоринам I-IV поколений и карбапенемам. Кроме того, MRSA обычно резистентны к антибиотикам других классов (макролидам, линкоcамидам, тетрациклинам, аминогликозидам и др.), поэтому их иногда называют "множественно-резистентные стафилококки".

 

nСпектр активности аминопенициллинов расширен за счет действия на некоторых представителей семейства Enterobacteriaceae - E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis.

nПреимущество аминопенициллинов перед природными пенициллинами отмечается в отношении Haemophilus spp. Важное значение имеет действие амоксициллина на H.pylori.

nАминопенициллины подвержены гидролизу всеми b-лактамазами.

nАнтимикробный спектр ингибиторозащищенных аминопенициллинов (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам) расширен за счет таких грамотрицательных бактерий, как Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, а также анаэробов группы B.fragilis, которые синтезируют хромосомные b-лактамазы класса А.

nКроме того, ингибиторозащищенные аминопенициллины активны в отношении микрофлоры с приобретенной резистентностью, обусловленной продукцией b-лактамаз: стафилококков, гонококков, M.catarrhalis, Haemophilus spp., E.coli, P.mirabilis.