Антихолинэстеразные средства

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА

(М-N-холиномимети непрямого действия)

Основные эффекты этих средств обязаны их способности блокировать активность ацетилхолинэстеразы и, следовательно, препятствовать гидролизу ацетилхолина. Многие препараты этой группы способны связывать не только истинную ацетилхолинэстеразу, но и псевдохолинэстеразу – бутиролхолинэстеразу. Последняя принимает участие не только в процессах расщепления ацетилхолина, но и в инактивировании некоторых лекарственных веществ, таких как дитилин, новокаин.

В зависимости от типа взаимодействия с холинэстеразой все препараты этой группы делятся на две подгруппы: 1 – антихолинэстеразные вещества обратимого типа действия, образующие с ферментом нестойкие комплексы, существующие от нескольких минут до нескольких часов; 2 – антихолинэстеразные средства необратимого типа действия, они образуют с холинэстеразой стойкие комплексы, в результате чего блокада фермента продолжается от нескольких десятков до нескольких сотен часов. Таким образом, вещества этой группы, блокируя фермент-ингибитор, способствуют накоплению медиатора в области синаптической щели, в связи с чем усиливают и удлиняют его действие.

Препараты обратимого Препараты необратимого

типа действия типа действия

Производные N⁺³ Производные N⁺⁴

Галантамин Прозерин Фосфакол

Физостигмин Эдрофоний Армин

Демекарий Экотиофат

Амбеноний Изофлюрофат

Пиридостигмин

Препараты обратимого действия можно Препараты необратимого

вводить парентерально, внутрь или действия используются

пользовать в форме глазных капель только в глазной практике

Проникают Не проникают

через ГЭБ через ГЭБ

Эффекты, вызываемые антихолинэстеразными средствами, аналогичны эффектам прямых M-N-холиномиметиков, но отличаются продолжительным действием. Длительность действия средств этой группы зависит от стойкости комплексов, которые они образуют с холинэстеразой. Антихолинэстеразные средства воспроизводят все эффекты медиатора, но в отличие от M-N-холиномиметиков прямого действия у них M- и N-эффекты выражены в равной степени, поэтому даже при парентеральном использовании препаратов АД обычно не изменяется или снижается весьма незначительно. Все средства этой группы оказывают яркое стимулирующее действие на скелетную мускулатуру.