Антихолинэстеразные средства
АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
(М-N-холиномимети непрямого действия)
Основные эффекты этих средств обязаны их способности блокировать активность ацетилхолинэстеразы и, следовательно, препятствовать гидролизу ацетилхолина. Многие препараты этой группы способны связывать не только истинную ацетилхолинэстеразу, но и псевдохолинэстеразу – бутиролхолинэстеразу. Последняя принимает участие не только в процессах расщепления ацетилхолина, но и в инактивировании некоторых лекарственных веществ, таких как дитилин, новокаин.
В зависимости от типа взаимодействия с холинэстеразой все препараты этой группы делятся на две подгруппы: 1 – антихолинэстеразные вещества обратимого типа действия, образующие с ферментом нестойкие комплексы, существующие от нескольких минут до нескольких часов; 2 – антихолинэстеразные средства необратимого типа действия, они образуют с холинэстеразой стойкие комплексы, в результате чего блокада фермента продолжается от нескольких десятков до нескольких сотен часов. Таким образом, вещества этой группы, блокируя фермент-ингибитор, способствуют накоплению медиатора в области синаптической щели, в связи с чем усиливают и удлиняют его действие.
![]() | ![]() |
Препараты обратимого Препараты необратимого
типа действия типа действия
![]() |
Производные N+3 Производные N+4
Галантамин Прозерин Фосфакол
Физостигмин Эдрофоний Армин
Демекарий Экотиофат
Амбеноний Изофлюрофат
Пиридостигмин
![]() | ![]() |
Препараты обратимого действия можно Препараты необратимого
вводить парентерально, внутрь или действия используются
пользовать в форме глазных капель только в глазной практике
Проникают Не проникают
через ГЭБ через ГЭБ
Эффекты, вызываемые антихолинэстеразными средствами, аналогичны эффектам прямых M-N-холиномиметиков, но отличаются продолжительным действием. Длительность действия средств этой группы зависит от стойкости комплексов, которые они образуют с холинэстеразой. Антихолинэстеразные средства воспроизводят все эффекты медиатора, но в отличие от M-N-холиномиметиков прямого действия у них M- и N-эффекты выражены в равной степени, поэтому даже при парентеральном использовании препаратов АД обычно не изменяется или снижается весьма незначительно. Все средства этой группы оказывают яркое стимулирующее действие на скелетную мускулатуру.