Нитраты
Нитраты действуют на гладкую мускулатуру сосудов, понижая тонус вен и артериол. Способствуют депонированию крови, уменьшению венозного возврата – снижают преднагрузку на сердце. При этом может снизится АД.
Кроме этого, снижается сопротивление стенки коронарных артерий и повышается коронарный кровоток.
Оказывая спазмолитическое действие на гладкие мышцы внутренних органов, нитроглицерин снижает тонус бронхов, желчевыводящих путей, кишечника, мочеточников.
Нитроглицерин
Nitroglycerinum
Форма выпуска: таблетки 0,5мг, растворы для инъекций, спрей сублингвальный 0,4мг/доза 10,0, капсулы 0,5мг и 1мг.
Очень быстро всасывается при приеме под язык.
Для купирование приступа применяется под язык в виде таблеток или спрея.
Применяется:
1. для купирования и для профилактики приступов стенокардии.
2. при остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности.
3. Купирование почечной и печеночной колики
ПЭ и методы их предупреждения:
1. Головная боль. Обусловлена расширением менингиальных сосудов. Имеет пульсирующий характер. Облегчается применением валидола, мятных таблеток, кофе, чая, НПВС в комбинации с кофеином (цитрамон)
2. Снижение давления и тахикардия в ответ на снижение давления. У таких пациентов прием нитратов сопровождается двухфазной реакцией: 1ая фаза усиление болевого синдрома, 2ая фаза – купирование боли. Принимать препарат только сидя со спущенными ногами.
3. Эффект раннего отрицательного последействия – после завершения эффекта возобновление приступа часто более интенсивного (особенно если пациент продолжает физическую нагрузку). Перед применением препарата приостановиться в движении, прекратить физическую нагрузку. Следует помнить, что исчезновение боли не совпадает с исчезновением ишемии миокарда, которая может еще сохраняться до 30 минут ка кбезболевая ишемия.
4. Покраснение лица, ощущение жара.
5. Развитие толерантности. Особенно касается пролонгированных форм. Делать перерывы в приеме под прикрытием других антиангинальных средств (антагонистов кальция)
Противопоказания:
· Артериальная гипотензия (АД менее 100)
· Гиперчувствительность
· Беременность и грудное кормление
· Склонность к ортостатической гипотонии
ИНСТРУКТАЖ ПАЦИЕНТУ, ВПЕРВЫЕ ПОЛУЧАЮЩЕМУ НИТРАТЫ:
1. Принимать в дебюте боли. Таблетку рассасывать под языком, капсулу раздавить зубами и поместить под язык, спрей брызгать под язык.
2. Эффект ожидать 3-5 минут.
3. При отсутствии эффекта взять еще одну дозу. Максимально подряд использовать 3 таблетки нитроглицерина. Если нет эффекта – вызвать скорую.
4. Как только боль уменьшилась, выплюнуть не рассосавшуюся часть таблетки.
5. Пользоваться в день столько, сколько нужно.
6. Принимать сидя со спущенными ногами (меньше приток крови к сердцу, легче переносится уменьшение АД. Если человек лежит, он должен сесть. Если идет – приостановиться в движении. После наступления эффекта не продолжать работу той же интенсивности по крайней мере в течение 30 минут.
7. Предупредить о возможном снижении АД, тахикардии и появлении головной боли.
8. Предупредить о возможном развитии толерантности.
9. Срок хранения 2 месяца после вскрытия флакона, в прохладном месте.
пролонгированные формы нитроглицерина
ТРИНИТРОЛОНГ, СУСТАК, СУСТОНИТ
Отличаются медленным всасыванием.
Применяют для профилактики приступов стенокардии.
По 1 таблетке, не разжевывая, 1-2 раза в день или за 30мин – 1 час до предполагаемой физической нагрузки.
ПЭ те же.
Не применяются для купирования приступов.
ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ
Isosorbide dinitratum
Форма выпуска: таблетки 10мг, таблетки ретард 20мг, 40мг, 60мг, спрей 1,25мг/доза 15мл.
По строению и действию сходен с нитроглицерином.
Является пролекарством. Быстро всасывается при сублингвальном введении, действие развивается через 2-5 мин, при введении внутрь — через 15—40 мин. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита изосорбида-5-мононитрата.
Продолжительность действия изосорбида динитрата при приеме обычных таблеток внутрь - 4—6 ч, пролонгированных таблеток — 8—12 ч, при сублингвальном приеме - 1-2 ч и при приеме таблеток для разжевывания - от 15 мин до 2 ч.
Применяют:
· Спрей и простые таблетки для купирования приступа
· Лечение ХСН
· Таблетки ретард для профилактики приступов.
ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ
Isosorbide monotratum
Форма выпуска: капсулы 20мг, 40мг, капсулы ретард 40мг, 50мг, 60мг
Является фармакологически активным метаболитом изосорбида динитрата.
Применяют для профилактики приступов стенокардии.
Молсидомин
Molsidominum
Форма выпуска: таблетки по 2мг и 4мг
Представляет собой пролекарство, которое превращается в процессе метаболизма в печени в 2 фармакологически активных метаболита, которые высвобождают оксид азота. Механизм антиангинального действия аналогичен таковому нитратов.
Толерантность к молсидомину развивается гораздо в меньшей степени, чем к нитратам. Из побочных эффектов характерны головная боль, гипотензия, головокружение, которые выражены в меньшей степени, чем у нитратов.
Применяют для профилактики приступов стенокардии при непереносимости нитратов или развитии толерантности к ним.
При лечении стенокардии в настоящее время широко используются:
1. β-адреноблокаторы. Они уменьшают нагрузку на сердце и в условиях ишемии обеспечивают равенство между снабжением миокарда кислородом и его потребностью. Применяют преимущественно кардиоселективные средства (метопролол, бисопролол).
2. Антагонисты кальция. Применяют при непереносимости или наличии противопоказаний к применению β-адреноблокаторов – обострение хронического обструктивного бронхита, БА, СД. Также они являются препаратами выбора при стенокардии Принцметала.
Предпочтение отдается дигидропиридиновым производным (амлодипин, нифедипин ретард), а для купирования приступов нифедипин короткого действия. Также можно применять дилтиазем.