Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии
Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии, подразделяются на 4 основные класса, различающиеся по механизму действия:
I - блокаторы натриевых каналов;
II - β-адреноблокаторы;
III- блокаторы калиевых каналов (средства, увеличивающие длительность потенциала действия);
IV- блокаторы кальциевых каналов.
Класс I— блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие средства)
Класс IA
Хинидин является алкалоидом коры хинного дерева (правовращающий изомер хинина). Хинидин блокирует быстрые натриевые каналы клеточной мембраны и поэтому уменьшает скорость быстрой деполяризации в фазе 0, вследствие чего уменьшает проводимость волокон Пуркинье, сократительного миокарда и в меньшей степени атриовентрикулярную проводимость. Блокируя натриевые каналы, хинидин замедляет медленную спонтанную деполяризацию в фазе 4 и поэтому снижает автоматизм в волокнах Пуркинье.
Хинидин блокирует калиевые каналы, вследствие чего замедляет процесс реполяризации (выход ионов К+ из клетки) и увеличивает продолжительность потенциала действия. Это приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода.
Хинидин практически не оказывает прямого влияния на синоатриальный узел, в котором деполяризация как в фазу 0, так и в фазу 4 определяется входом ионов Са2+, но он угнетает передачу возбуждения с блуждающего нерва на сердце (анти-холинергическое действие) и таким образом может вызвать повышение автоматизма синоатриального узла и умеренную тахикардию. В терапевтических дозах хинидин лишь умеренно снижает скорость проведения возбуждения по атрио-вентрикулярному узлу.
Хинидин снижает сократимость миокарда и расширяет периферические сосуды (блокирует α-адренорецепторы), вследствие чего вызывает умеренное снижение артериального давления.
Хинидин эффективен как при желудочковых, так и при наджелудочковых нарушениях сердечного ритма. Его назначают внутрь при постоянной и пароксизмальной формах мерцательной аритмии предсердий, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии.
Прокаинамид
Procainamidum
Форма выпуска: растовр в ампулах 10% 5мл.
Применяют при желудочковых и наджелудочковых тахиаритмиях, экстрасистолии. Препарат назначают не только внутрь, но и внутривенно (при необходимости быстрого достижения эффекта). Не применяют при отравлении гликозидами наперстянки и при инфаркте миокарда.
Побочные эффекты — снижение артериального давления (вследствие ганг-лиоблокирующего действия), нарушение проводимости; тошнота, рвота, диарея, судороги, аллергические реакции, проявляющиеся в виде лихорадки, болей в суставах и мышцах, кожной сыпи и реже в виде синдрома, подобного системной красной волчанке, агранулоцитоза; возможны нервно-психические расстройства.
Внутривенное введение для купирования пароксизма тахикардии:
Разводят 2 ампулы (100мг) в 5% растворе глюкозы или 0,9% р-ре натрия хлорида, вводят медленно в течение 20 минут. Следят за пульсом, ЭКГ, АД. Быстрое введение может привести к асистолии, блокады и коллапса. При проявлении коллапса вводят мезатон или адреналин. Помимо этого, может возникать головная боль, тошнота, рвота, слабость, горечь во рту.
Повторное введение при необходимости с 5-минутным интервалом до купирования пароксизма.
Можно применять внутримышечно 1-2 ампулы, а затем внутривенно через 6 часов.
Класс IB
Лидокаин
Lidocaini hydrochloridum
Форма выпуска: раствор в ампулах 10% 5мл
Лидокаин уменьшает проводимость в волокнах Пуркинье и снижает автоматизм волокон Пуркинье и рабочего миокарда. Подавляет эктопические очаги возбуждения.
Назначают только при желудочковых аритмиях (тахиаритмии, экстрасистолии).
Является препаратом выбора при желудочковых аритмиях, связанных с инфарктом миокарда.
Как противоаритмическое вводят внутривенно сначала струйно (3-4 минуты) в среднем в дозе 100мг (2 ампулы), после чего переходят к капельному введению. Длительность инфузии зависит от состояния больного. При быстром введении может быть снижение АД и развитие коллапса. В этом случае вводят мезатон.
Лидокаин переносится хорошо, но возможны побочные эффекты: нарушения со стороны ЦНС (сонливость, спутанность сознания, судорожные реакции), артериальная гипотензия, снижение атриовентрикулярной проводимости.
Класс 1С
Пропафенон (Ритмонорм), флекаинид, морацизина гидрохлорид (Этмозин), этацизин.
Пропафенон
Форма выпуска: таблетки 0,15
Применяют как при желудочковых, так и при наджелудочковых аритмиях при неэффективности других антиаритмических средств. Вводят внутрь.
Из побочных эффектов отмечаются: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, нарушение сна, брадикардия, бронхоспазм. Препарат обладает выраженными аритмогенными свойствами, в связи с чем его применяют при неэффективности или непереносимости других антиаритмических средств.
Этацизин
Aethacizinum
Форма выпуска: таблетки 0,05
Эффективен как при желудочковых, так и наджелудочковых аритмиях, из-за аритмогенных свойств применяют при аритмиях, рефрактерных к другим антиаритмическим препаратам.