ПРЯМОЕ ХИМИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Некоторые лекарства непосредственно взаимодействуют с молекулами организма. Например, тетрациклин прочно связывает Са⁺⁺. Принцип прямого химического взаимодействия лежит в основе применения антидотов при отравлениях химическими веществами.

Конечные фармакологические эффекты лекарств.

Изменения, вызываемые всеми лекарствами в организме, имеют общие черты.

Они состоят либо в усилении до нормы (тонизирование) и в повышении сверх нормы (возбуждение) деятельности органов, либо в снижении до нормы (успокоение) и ниже нормы (угнетение), или в полном прекращении деятельности органов (паралич). Одно и то же лекарство в зависимости от дозы и состояния организма, может вызывать различный качественный эффект: тонизирование, возбуждение и т.д.

Например, НИКОТИН в малых дозах усиливает проведение нервных импульсов через ганглии, в больших – тормозит. Для некоторых лекарств характерна фазность действия: в первое время после введения они усиливают функцию, а затем ее ослабляют. Например, первой (очень короткой) фазой действия миорелаксанта суксаметония является усиление нервно-мышечной проводимости, и только после этого наступает вторая фаза – прекращение нервно- мышечной проводимости, которое используется во время хирургических вмешательств для расслабления скелетной мускулатуры.

Виды действия лекарств: 1)местное, 2) резорбтивное3)рефлекторное.

МЕСТНОЕ: эффект развивается на месте введения. Например, при нанесении мази на поверхность кожи развивается местная реакция не связанная с поступлением вещества в кровь.

Резорбтивное -этодействие после всасывания (резорбции) лекарственных веществ в кровь. Так действует большинство лекарств.

Резорбтивное действие бывает: 1) центральным,2)периферическим.Центральное влияние на ЦНС. Периферическое – действие на периферические органы и ткани.

Влияние лекарств на один и тот же орган за счет центральных и периферических эффектов может не совпадать или быть даже противоположным.

Например, КОФЕИН действует на метаболизм в сосудах и снижает их тонус (периферическое действие). Однако у большинства людей он возбуждает сосудодвигательный центр. Поток сосудосуживающих импульсов к тем же самым сосудам при этом увеличивается и они суживаются.

Центральное действие КОФЕИНА на сосуды – сосудосуживающее, периферическое – сосудорасширяющее. Результирующий эффект зависит от исходного состояния сосудистого тонуса.

Рефлекторная реакция.Возникает в результате действия на интеро - и экстерорецепторы. Например, при вдыхании паров раствора аммиака раздражаются рецепторы тройничного и верхнегортанного нервов в верхних дыхательных путях. Возбуждаются нейроны дыхательного, сосудвигательного центров, а также блуждающего нерва. Дыхание углубляется, повышается тонус сосудов и артериальное давление, развивается брадикардия.

Высокие концентрации раздражающих веществ могут привести к чрезмерному возбуждению этих центров. Происходит остановка дыхания и сердечной деятельности.

Действие лекарств может быть следствием вторичных сдвигов в организме. Например, при введении ФИЗОСТИМИНА первичная реакциясо стороны сердца заключается в угнетении холинэстеразы. Ацетилхолин не разрушается и накапливается в окончаниях блуждающего нерва. Развивается брадикардия и снижение артериального давления. После этого следует вторичная компенсаторная реакция– усиливается выброс катехоламинов из надпочечников и развивается тахикардия.

Таким образом, первичное действие ФИЗОСТИГМИНА на сердце – замедление, а вторичное – учащение ритма сердечных сокращений.

Различают: 1) прямое и2)косвенное действиелекарств. Прямое действие – влияние веществ на орган. Например, сердечные гликозиды прямо повышают сократимость миокарда.

Косвенное действие – влияние также и на другой орган. Например, увеличение мочеотделения под влиянием сердечных гликозидов у больных с недостаточностью кровообращения является следствием: 1) усиления сердечных сокращений, 2) увеличения кровоснабжения почек, 3) снижения секреции и повышения инактивации альдостерона.

Различают общее и избирательное действие.

Общее (неспецифическое) действие. Лекарство влияет на биохимические процессы в большинстве клеток. Такое действие лекарство оказывает в очень больших, то есть токсических дозах.

Избирательное действие – эффект обусловлен действием лекарства на биохимический процесс только в одном органе. Избартельное действие лекарство оказывает не специфические рецепторы в небольших дозах.

Например, механизм действия сердечных гликозидов связан с их влиянием на процесс транспорта ионов через клеточные мембраны, который происходит во всех клетках. Однако только в сердечной мышце действие сердечных гликозидов настолько выражено, что его можно использовать с лечебной целью. Сердечные гликозиды избирательно действуют на миокард. Это объясняется присутствием в сердце специфической Na⁺ / K⁺ - АТФ-азы, отсутствующей в других органах.

Необратимое и обратимое действие.

Необратимое. Например, при появлении бородавок на коже их прижигают кислотой и они исчезают. Наступил некроз тканей – необратимый процесс.

Обратимое действие характерно почти для всех лекарств. Например, эпинефрин повышает частоту сокращений сердца. Через некоторое время сердечная деятельность нормализуется.

Главное и побочное действие лекарств. Главное – это основное действие, ради которого применяется лекарство (например, для морфина – обезболивающее).

Побочное действие. Это нежелательное, но неизвестное действие лекарств в лечебных дозах. Например, морфин, помимо обезболивающего действия, вызывает эйфорию. Последняя является причиной наркомании. Побочное действие лекарств не следует смешивать с их токсическим действием в случаях 1) передозировки или 2) с повышенной чувствительностью организма к обычным дозам.