Характеристика основных аналептических препаратов

ВВЕДЕНИЕ

МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ

ГРУППА АНАЛЕПТИКОВ

Лабораторное занятие № 9

ТОКСИКОЛОГИЯ.

С2.Б.14 ВЕТЕРИНАРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.

(ПРЕПАРАТЫ КОФЕИНА И КАМФОРЫ)

Специальность – 111801 «Ветеринария»

УФА – 2013

Рекомендовано к изданию методической комиссией факультета биотехнологий и ветеринарной медицины ФГБОУ ВПО «Башкирский государственный аграрный университет» (протокол № ___ от «___» _____________ 2013 г.)

Составитель: канд. ветеринар. наук, доцент Чудов И.В.

Рецензент: д-р с-х. наук, профессор Дементьев Е.П.

Ответственный за выпуск: заведующий кафедрой морфологии, патологии, фармации и незаразных болезней, д-р ветеринар. наук, профессор Гимранов В.В.

г. Уфа, ФГБОУ ВПО Башкирский ГАУ. Кафедра морфологии, патологии, фармации и незаразных болезней

Цель занятия:

1. Изучить классификацию аналептиков, основные механизмы их действия, показания к применению, возможные осложнения.

2. Научиться выписывать рецепты на аналептические препараты.

Основные учебно-целевые задачи:

1. Иметь представление об аналептическом действии лекарственных средств группы камфоры.

2. Знать основные механизмы действия аналептиков.

3. Научиться выписывать рецепты на данную группу препаратов.

Аналептиками (analeptica – восстанавливающий, повышающий) называют лекарственные вещества, которые оказывают выраженное возбуждающее действие на центральную нервную систему, особенно на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Благодаря этому аналептики стимулируют жизненно важные функции организма – дыхание и кровообращение. Кроме того, аналептики могут возбуждать и некоторые другие отделы центральной нервной системы. В больших дозах аналептики вызывают судороги, что следует рассматривать как проявление их токсического действия – перераздражение центральной нервной системы.

К аналептикам относятся препараты группы кофеина, камфоры, стрихнина, а также синтетические препараты – коразол, кордиамин, бимегрид и др.

К группе кофеина относятся вещества растительного и животного происхождения, имеющие в основе химического строения пуриновое кольцо. Основными представителями этой группы является алколоид кофеин и его растворимая соль кофеин-бензоат натрия.

К группе камфоры относятся бициклические терпены. Основными представителями этой группы являются камфора, бромкамфора (монобромкамфора), сульфокамфокаин. Подобное действию препаратов камфоры оказывают и синтетические препараты – коразол и кордиамин.

К группе стрихнина относятся: алколоид стрихнин, его соль – стрихнина нитрат и настойка чилибухи.

Кофеин(Сoffeinum, [торговые названия «Гуаренин», «Теинум»]) и соль кофеина – кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas).По фармакологическим свойствам кофеин можно рас­сматривать как психостимулятор и как аналептик, поскольку он оказывает стимулирующее действие как на психическое состояние, так и на жизненно важные функции – дыхание и кровообращение.

Психостимулирующее действие кофеина выражается в том, что он повышает физическую работоспо­собность, уменьшает чувство усталости и потребность в сне. Этот эффект кофеина связан с его возбуждающим воздействием на кору головного мозга. Характер действия кофеина на кору головного мозга во многом определяется правильным выбо­ром дозы препарата в зависимости от типа высшей нервной деятельности. Назначение кофеина в больших до­зах животным со слабым типом высшей нервной деятельности может привести к истощению нервных клеток и возникно­вению нервно-психических расстройств.

Аналептические свойства кофеина проявляются стимуля­цией дыхания и кровообращения. Возбуждая дыхательный центр, кофеин увеличивает частоту и объем дыхательных движений. В механизме возбуждающего влияния кофеина на дыхание решающее значение имеет его способность по­вышать чувствительность дыхательного центра к углекислоте, которая является естественным физиологическим стимулято­ром клеток этого центра.

Кофеин оказывает выраженное стимулирующее влияние на сердечнососудистую систему. Прежде всего, следует от­метить, что на сердце кофеин оказывает прямое стимули­рующее действие и вызывает увеличение частоты и силы сердечных сокращений.

Влияние кофеина на артериальное давление неоднозначно и зависит от его исходного уровня. При значительном сни­жении артериального давления (шок, коллапс) кофеин по­вышает его, но при нормальном артериальном давлении не изменяет его уровня. Это объясняется тем, что на тонус кровеносных сосудов кофеин может оказывать как прямое, так и опосредованное через сосудодвигательный центр, т. е. центральное влияние. Прямое действие кофеина на сосуды по своему характеру является сосудорасширяющим, а цент­ральное – сосудосуживающим. При патологических состоя­ниях, когда артериальное давление резко снижено, преобла­дает центральное (сосудосуживающее), действие кофеина. В этих случаях благодаря усилению работы сердца и суже­нию сосудов (в основном сосудов брюшной полости) кофеин повышает уровень артериального давления. При нормальном давлении преобладает прямое (сосудорасширяющее) дейст­вие кофеина на сосуды скелетных мышц, сердца, головного мозга и почек, поэтому, несмотря на усиление работы сердца, артериальное давление существенно не меняется.

Кофеин оказывает мочегонное действие, однако его спо­собность повышать мочеотделение существенного практичес­кого значения не имеет, так как в этом отношении кофеин по своей активности значительно уступает современным мо­чегонным средствам.

Кофеин используют в качестве аналептика при состоя­ниях, сопровождающихся угнетением дыхания и кровообра­щения, например при шоке, коллапсе.

Кофеин отличается весьма малой токсичностью. Вместе с тем в больших дозах он может вызывать некоторые побоч­ные эффекты: бессонницу, возбуждение, усиление сердцебиения, рвоту (при назначении внутрь).

Кофеин не следует назначать животным, страдающим бессон­ницей, повышенной психической возбудимостью. Он проти­вопоказан при выраженной гипертонии, атеросклерозе, неко­торых болезнях сердца и при глаукоме.

Камфора(Camphora).Правовращающий изомер камфоры – явля­ется веществом растительного происхождения (получают из камфорного дерева). Левовращающий изомер камфоры – ве­щество синтетическое, получаемое из пихтового масла. Оба изомера камфоры применяются в ветеринарной практике и существенно не различаются по своим свойствам. Камфора оказывает как местное, так и резорбтивное действие.

Для местного действия камфоры характерен раздражаю­щий эффект. Раздражающее действие препаратов камфоры на кожу сопровождается расширением сосудов, ощущением тепла, жжения. При местном применении камфора, подобно другим раздражающим веществам, может ослаблять боле­вые ощущения по принципу отвлекающего эффекта. Это свойство камфоры используется для уменьше­ния суставных, мышечных и невралгических болей.

По характеру резорбтивного действия камфора является типичным аналептиком. Как и другие аналептики, камфора непосредственно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры и тем самым стимулирует дыхание и кровооб­ращение. При подкожном введении масляного раствора кам­форы возбуждение дыхательного и сосудодвигательного цент­ров осуществляется также отчасти рефлекторным путем (за счет местнораздражающего действия).

На сердце камфора оказывает прямое и рефлекторное стимулирующее действие, причем в результате прямого дей­ствия камфоры чувствительность сердца к влиянию сим­патической иннервации и действию адреналина повы­шается.

При резорбтивном действии камфора вызывает отхарки­вающий эффект, который обусловлен тем, что выделение камфоры из организма частично осуществляется бронхиаль­ными железами, секреция которых вследствие раздражаю­щего действия камфоры увеличивается.

Камфору применяют при коллапсе, угнетении дыхания, для стимуляции сердечной деятельности.

Местно камфору используют в виде различных лекарст­венных форм для наружного применения (масляный и спир­товой растворы камфоры, камфорная мазь и т. п.). Такие препараты применяются в расчете на раздражающее и «отвлекающее» действие камфоры при артритах, миозитах и невралгиях, а также для профилактики пролежней.

Серьезных побочных эффектов камфора не вызывает. Лишь при передозировке и у животных, склонных к судорожным реакциям, камфора может вызвать судороги. На месте инъек­ций масляного раствора камфоры иногда возникают болез­ненные инфильтраты.

По действию и применению к камфоре близок сульфокамфокаин (Sulfocamphocainum – комплексное соединение сульфокамфорной ки­слоты и новокаина), который отличается от камфоры тем, что растворяется в воде. Поэтому сульфокамфокаин можно вводить не только под кожу и в мышцу, но и в вену, его действие развивается быстрее, чем у камфоры.

Коразол (Corazolum, пентилентетразол [торговые названия –«Pentamethazolum», «Corazolum», «Angiazol», «Cardiazol», «Leptazol», «Tetracor»])– синтетический препарат.

Возбуждающее действие коразола на ЦНС проявляется прежде всего в отношении дыхательного и сосудодвигательного центров. Благодаря этому коразол повышает артери­альное давление и усиливает дыхание. В отличие от ко­феина коразол не оказывает прямого действия на сердечно­сосудистую систему. В больших дозах коразол возбуждает моторные центры головного мозга и вызывает клонические судороги.

Применяется коразол в качестве аналептика при угнете­нии дыхания и кровообращения (асфиксия, шок, коллапс).

Коразол противопоказан при гипертонии, тяжелых орга­нических заболеваниях сердца, а также животным с наклонностью к судорожным реакциям.

Кордиамин(Cordiaminum, диэтиламид никотиновой кислоты [то рговые названия – «Никетамид», «Nikethamid», «Никорин», «Тонокард», «Корамин») по фармакологическим свойствам близок к коразолу. Отличается от него по химическому строению и обладает меньшей активностью. На возбудимость центров продолговатого мозга оказывает преимущественно прямое и частично рефлекторное (через рецепторы синокаротидной зоны) влияние. На сердечнососудистую систему прямого действия не оказывает.

Применяется кордиамин, так же как коразол, при угне­тении дыхания и кровообращения.

Бемегрид(Bemegridum [торговые названия – «Агипнон», «Этимид», «Централиптин») – высокоактивный аналептик синтетического происхождения. Оказывает стимулирующее влияние на дыхание и кровообращение, проявляет весьма выраженный антагонизм по отношению к угнетающему дей­ствию на ЦНС снотворных веществ (особенно барбитуратов) и средств для наркоза. Как антагонист этих веществ беме­грид по активности превосходит многие из существующих аналептиков (кофеин, коразол и др.).

Применяют бемегрид для стимуляции жизненно важных функций в случае их угнетения при шоке, коллапсе, асфик­сии, легких отравлениях снотворными веществами. Как и другие аналептики, при передозировке бемегрид вызывает судороги.

Стрихнин(Strychninum)– один из алкалоидов, содержащихся в семенах чилибухи (рвотный орех). В ветеринарной практике используется азотнокислая соль стрихнина – стрихнинина нитрат (Strychnini nitras), секуринина нитрат (Securinini nitras) и настойку чилибухи (Tinctura strychni) – все указанные препараты отнесены к списку А!.

Стрихнин стимулирует разные отделы ЦНС в опреде­ленной последовательности. В первую очередь он усиливает возбудимость центров спинного мозга, вследствие чего по­вышается тонус скелетной мускулатуры и в несколько мень­шей степени – тонус гладкой мускулатуры пищеварительного трак­та и мочевого пузыря. Одновременно стрихнин стимулирует деятельность тех центров головного мозга, которые являются представительством различных органов чувств в ЦНС. В свя­зи с этим стрихнин несколько обостряет некоторые виды чувствительности (слух, зрение, обоняние, вкус). Повышает­ся также тактильная чувствительность (ощущение прикосно­вения). Стимулирующее влияние на дыхательный и сосудо-двигательный центры продолговатого мозга стрихнин оказы­вает в относительно больших дозах, причем этот эффект наиболее отчетливо проявляется на фоне угнетения функции указанных центров.

Стрихнин используют в практике обычно как тонизирую­щее средство при гипотонии, астении, парезах и параличах скелетных мышц, атонии мочевого пузыря и кишечника. Как аналептик стрихнин применяют редко ввиду его малой аналептической активности и высокой токсичности.

При отравлении стрихнином сначала отмечается повыше­ние тонуса мышц лица и шеи, затем затрудняются речь, глотание, дыхание. Наконец, при углублении токсического действия стрихнина развиваются приступы тетанических судорог (т. е. тонических сокращений скелетных мышц), которые возникают в ответ на различные внешние раздра­жения: прикосновение, шум, яркий свет. На высоте приступа тело прогибается дугой, дыхание останавливается, зрачки расширяются. В случае тяжелого отравления может насту­пить летальный исход вследствие асфиксии (длительное сокращение всех дыхательных мышц или паралич дыхатель­ного центра).

При оказании первой помощи в случае отравления стрих­нином следует ориентироваться на состояние животного. Если судороги еще не начались, необходимо промыть желу­док 0,1%-ным раствором калия перманганата, затем ввести в желудок уголь активированный и солевое слабительное (если препарат назначался внутрь). При судорогах животное необходимо изолировать, обеспечив ему полный покой, и назначить средства, угнетающие центральную нервную систему (изофлоран, фторотан, препараты ксилазина, домоседан и т.д.) для купиро­вать приступы судорог. С той же целью рекомендуется применять курареподобные средства (на фоне искусствен­ного дыхания), что возможно лишь при наличии аппаратуры, необходимой для искусственной вентиляции легких. При передозировке препаратов стрихнина, назначенных как энтеральным, так и парэнтеральным путямиживотным осуществляют внутривенное введение больших объемов глюкозо-солевых растворов на фоне обеспечения форсированного диуреза.

Секуринина нитрат (Securinini nitras) – обладает той же фармакологической активностью, что и стрихнина нитрат, но выраженность фармакодинамических эффектов по сравнению с последним в 8-10 раз меньше.