С другими лекарсственными средствами и пищей
Возможное взаимодействие сульфаниламидных препаратов
Дозовый режим применения сульфаниламидов у взрослых.
Фармакокинетические параметри оотдельных сульфаниламидов
Препарат | Связь с белками кровт (%) | Т ½ (часов) | Ацетилирование % (моча) | Выведение с мочой (%) |
Сульфадимезин | 80 – 85 | 40 – 80 | ||
Сульфадиметоксин | 90 – 99 | 10 – 30 | ||
Сульфален | 33 – 48 | 51 – 77 | 45 – 77 | 12,7 |
Сульфаметоксазол/ триметоприм | 44 – 62/70 | 60/40 – 50 |
Чувствительность микроорганизмов к сульфаниламидам снижается при высокой концентрации ПАБК (гной, детрит), в присутствии фолиевой кислоты, пуриновых и пиримидинових основ.
Обычно сульфаниламиды применяют в следующих дозах.
Таблица 2.
Препарат | Разовая доза | Суточная доза | Число приемов в сутки | Особенности применения |
Сульфадимезин | 1 г | 3 – 4 г | 3 – 4 | Первый прием 2 г |
Сульфадиметоксин | 1 г | 1 г | В первый день 2 г | |
Сульфален | 0,2 – 0,25 г | 0,2–0,25 г | В первый день 0,8 – 1 г | |
Сульфаметоксазол/ триметоприм | 480 мг – 960 мг | 960 мг – 1920 мг | Необходима коррекция дозы при нарушении функции почек |
Сульфаниламиды вызывают следующие побочные реакции: аллергические реакции (эритема, крапивница, фотодерматоз, глоссит, конъюнктивит, анафилактический шок), фармакотоксические реакции (диспепсические расстройства, нефротоксичность обусловлена кристаллурией, гранулоцитопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, внутрисосудистый гемолиз с развитием ядерной желтухи, метгемоглобинемия, негемолитическая желтуха) и иммунобиологические реакции (дисбактериоз кишечника) .
Возможные взаимодействия сульфаниламидов приведены в таблице 3.
Таблица 3.
(Страчунский Л.С. и соавт., 2002; Дериведмедь Л.В. и соавт., 2001)
Препараты | Сульфаниламид | Результат взаимодействия |
Триметоприм | Все сульфаниламиды | Повышение силы и спектра противомикробного действия |
Непрямые антикоагулянты | Все сульфаниламиды | Повышение риска кровотечений |
Синтетические сахароснижающие средства | Все сульфаниламиды | Гипогликемия, перекрестные аллергические реакции |
Нестероидные противовоспалительные средства | Все сульфаниламиды | Симптомы передозировки НПВС, угнетение кроветворения |
Местные анестетики (новокаин, бензокаин, прокаин, прокаинамид) | Все сульфаниламиды | Снижение активности сульфаниламидов |
Зеленые части растений, цветная капуста, шпинат, бобы (растения, содержащие большое количество ПАБК) | Все сульфаниламиды | Снижение активности сульфаниламидов |
Кислые продукты (лимон, клюква, томаты) | Все сульфаниламиды (больше стрептоцид, сульфадимезин, сульфапиридазин, сульфамонометоксин) | Повышение риска развития кристалурии |
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (средства, подкисляющие мочу) | Все сульфаниламиды (больше стрептоцид, сульфадимезин, сульфапиридазин, сульфамонометоксин) | Повышение риска развития кристалурии |
Производные аминосалициловой кислоты (салазопиридазин, салазидиметоксин) | Сульфаниламиды длительного действия | Обеспечение противомикробного и противовоспалительного действия |
Антибиотики | Фталазол | Потенциювання антибактериального эффекта |
Левомицетин | Все сульфаниламиды | Угнетение кроветворения |
Сульфаниламиды, которые хорошо всасываются | Фталазол | Потенцирование антибактериального эффекта |
b-лактамные антибиотики | Сульфадиметоксин | Снижение эффекта антибиотиков |
Рифампицин | Бисептол | Снижает период полувыведения триметоприма |
Диуретики (больше тиазиды) | Бисептол | Повышение риска тромбоцитопении, перекрестные аллергические реакции |
Производные салициловой кислоты | Бисептол | Повышение действия производных салициловой кислоты |
Пероральные контрацептивы | Бисептол | Снижение надежности контрацепции (угнетение кишечной микрофлоры и уменьшение кишечно-печеночной циркуляции гормональных соединений) |
Фолиєвая кислота | Сульфадиметоксин, сульфален, сульфадимизин, сульфамонометоксин, стрептоцид, сульфасалазол, норсульфазол, аргосульфан | Снижается эффективность сульфаниламидов (конкурентный антагонизм) |
Противоэпилептические лекарственные средства | Все сульфаниламиды | Повышается побочное действие противоэпилептических средств |
Противосудорожные лекарственные средства | Все сульфаниламиды | Усиливается побочное действие сульфаниламидов за счет увеличения их свободной фракции в крови |
Циклоспорин | Сульфадиазин, сульфамонометоксин | Усиливается побочное действие циклоспорина |
Метотрексат | Сульфадиметоксин, сульфадимезин, сульфален, сульфасалазин, сульфамонометоксин, стрептоцид, аргосульфан | Усиливается действие метотрексата |
Противомалярийные лекарственные средства | Сульфадиазин | Усиливается побочное действие противомалярийных средств |
Цитостатические лекарственные средства | Сульфадиазин | Усиливается побочное действие цитостатиков |
Амиодарон | Сульфадиазин | Усиливается побочное действие амиодарона |
Гормональные контрацептивы | Сульгин, сульфамонометоксин | Усиливается побочное действие сульфаниламидов |
К противопоказаниям при применении сульфаниламидов относят: повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания системы крови, почечная недостаточность, тиреотоксикоз, беременность, период кормления грудью, дети до 2-х лет.