Нитросодержащие препараты.

Классификация антиангинальных препаратов.

Для лечения больных с приступами стенокардии используется довольно широкий арсенал средств, обладающих антиангинальной активностью. Этих средств много, несколько десятков, однако, в настоящее время выделяют только три группы препаратов, завоевавшие признание специалистов.

Нитросодержащие препараты (нитраты и нитриты).

Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов).

Бета-адреноблокаторы.

Хотя в комплексной терапии стенокардии применяют и препараты других групп.

Нитросодержащие препараты уже более 100 лет применяются при лечении больных стенокардией. Нитраты применяются как для купирования приступов стенокардии, так и для профилактики. Классическим препаратом из этой группы является нитроглицерин (Nitroglycerinum) - самый известный и наиболее эффективный препарат данной группы лекарств.

Существует разнообразие лекарственных форм нитратов: таблетки для приема под язык и внутрь, капсулы, аэрозоли и др.

Механизм действия связан с тем, что препарат обладает прямым расширяющим действием на коронарные сосуды, находящиеся в состоянии спазма. Под действием нитроглицерина наиболее значительно расширяются сосуды головного мозга, шеи, головы, то есть сосуды верхней части туловища, в том числе сердца. Также способствует уменьшению нагрузки на сердце и способствует стойкому снижению использования энергии.

Эффекты действия:

- снижение АД;

- способствует снижению потребности миокарда в кислороде).

- увеличение ударного объема.

- снятие спазма коронарных артерий;

- усиление коронарного кровотока.

Благодаря этим эффектам, восстанавливается равновесие между притоком кислорода к миокарду и его потреблением, таким образом устраняется ишемия.

Действие таблеток под язык начинается спустя 1-2 минуты и продолжается в течение 10-30 минут.

Для купирования приступа стенокардии обычно достаточно одной таблетки под язык.

Капсулы могут содержать 0, 5 и 1, 0 мг нитроглицерина. После помещения капсулы под язык ее следует раздавить.

Показания к применению нитроглицерина:

1) Все перечисленные лекарственные формы, относясь к формам короткого действия, применяются для купирования приступов при всех типах стенокардии, с целью профилактики возможного приступа, например, за 2-3 минуты перед выходом на улицу, особенно, в морозный день.

2) При отсутствии других средств, нитроглицерин может применяться при спазме желчевыводящих путей, в качестве первой доврачебной помощи.

Препараты длительного действия показаны для профилактики приступов стенокардии (перед физическими нагрузками, у больных с ночными приступами стенокардии).

Побочные эффекты:

- сильная головная боль, связанная с резким расширениемсосудов головного мозга и сдавлением болевых рецепторов.Для купирования болевого синдрома можно назначить препараты спорыньи, анальгетики, валидол.

- резкое падение АД;

- слабость;

- рефлекторная тахикардия;

- повышение внутричерепного и внутриглазного давления;

- ощущение жара, покраснение лица и кожи верхней половины туловища.

Препараты в виде спрея под язык: Нитроминт, нитроспрейи др.

Показания к применению:

- купирование приступов стенокардии;

- профилактика приступов стенокардии.

Существуют еще несколько препаратов органических нитратов, но с более медленным и продолжительным эффектом, чем у нитроглицерина, например, Нитросорбид (изосорбиддинитрат, изомак-ретард, изокет, изодинит, моно-мак и др.; выпускается в виде таблеток для перорального применения по 5, 10, 20 мг). Начало действия - через 30-50 минут, эффект длится до 4-6 часов. Данный препарат используется только для предупреждения приступов стенокардии.

4.Блокаторы кальциевых каналов:

Блокаторы кальциевых каналов:фенигидин (нифедипин, коринфар, кордафен, кордафлекс), никардипин, риодипин (форидон), нитрендипин (байпресс), фелодипин, исрадипин (ломир), амлодипин (калчек), дилтиазем, верапамил;

Классификация (длительность действия)

  1. короткого – 6-8 часов (3-4 приема) – верапамил, дилтиазем, нифедипин.
  2. средней – 8-12 (2) – исрадипин, фелодипин
  3. длительного – (1) – нитрендипин, + ретардные формы верапамила, дилтиазема, исрадипина, нифедипина, фелодипина.
  4. сверхдлительного – 24-36 часов – амлодипин, лацидипин.

Механизм действия: блокируют поступление ионов кальция в клетки сердца и увеличивают содержание ионов калия.

Эффекты действия:понижают силу сердечных сокращений; понижают ЧСС, понижают потребность сердца в кислороде.

Показания к применению:ИБС, гипертония, гипертонический криз, аритмия (кроме нифедипина)

Побочные действия: брадикардия, тахикардия (нифедипин), покраснение лица, головная боль, головокружение, отек нижних конечностей, гипотония, нервозность, диспепсия, АВБ (кроме нифедипина), сонливость (нифедипин).

Противопоказания: гипотония, АВБ (кроме нифедипина), СН (острая и хроническая), беременность, кормящие, брадикардия, тахикардия (нифедипин), детский возраст (дилтиазем)

Взаимодействие: нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь усиливают гипотензивный эффект.

При одновременном применении НПВС, сульфаниламидов, лидокаина, диазепама, непрямых антикоагулянтов возможно увеличение риска побочных эффектов и передозировки.

Верапамил усиливает токсическое действие карбамазепина на ЦНС.

Опасно вводить БКК (особенно группы верапамила и дилтиазема) с и сердечными гликозидами, т.к. возможно чрезмерное снижение ЧСС.

Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.