Нитросодержащие препараты.
Классификация антиангинальных препаратов.
Для лечения больных с приступами стенокардии используется довольно широкий арсенал средств, обладающих антиангинальной активностью. Этих средств много, несколько десятков, однако, в настоящее время выделяют только три группы препаратов, завоевавшие признание специалистов.
Нитросодержащие препараты (нитраты и нитриты).
Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов).
Бета-адреноблокаторы.
Хотя в комплексной терапии стенокардии применяют и препараты других групп.
Нитросодержащие препараты уже более 100 лет применяются при лечении больных стенокардией. Нитраты применяются как для купирования приступов стенокардии, так и для профилактики. Классическим препаратом из этой группы является нитроглицерин (Nitroglycerinum) - самый известный и наиболее эффективный препарат данной группы лекарств.
Существует разнообразие лекарственных форм нитратов: таблетки для приема под язык и внутрь, капсулы, аэрозоли и др.
Механизм действия связан с тем, что препарат обладает прямым расширяющим действием на коронарные сосуды, находящиеся в состоянии спазма. Под действием нитроглицерина наиболее значительно расширяются сосуды головного мозга, шеи, головы, то есть сосуды верхней части туловища, в том числе сердца. Также способствует уменьшению нагрузки на сердце и способствует стойкому снижению использования энергии.
Эффекты действия:
- снижение АД;
- способствует снижению потребности миокарда в кислороде).
- увеличение ударного объема.
- снятие спазма коронарных артерий;
- усиление коронарного кровотока.
Благодаря этим эффектам, восстанавливается равновесие между притоком кислорода к миокарду и его потреблением, таким образом устраняется ишемия.
Действие таблеток под язык начинается спустя 1-2 минуты и продолжается в течение 10-30 минут.
Для купирования приступа стенокардии обычно достаточно одной таблетки под язык.
Капсулы могут содержать 0, 5 и 1, 0 мг нитроглицерина. После помещения капсулы под язык ее следует раздавить.
Показания к применению нитроглицерина:
1) Все перечисленные лекарственные формы, относясь к формам короткого действия, применяются для купирования приступов при всех типах стенокардии, с целью профилактики возможного приступа, например, за 2-3 минуты перед выходом на улицу, особенно, в морозный день.
2) При отсутствии других средств, нитроглицерин может применяться при спазме желчевыводящих путей, в качестве первой доврачебной помощи.
Препараты длительного действия показаны для профилактики приступов стенокардии (перед физическими нагрузками, у больных с ночными приступами стенокардии).
Побочные эффекты:
- сильная головная боль, связанная с резким расширениемсосудов головного мозга и сдавлением болевых рецепторов.Для купирования болевого синдрома можно назначить препараты спорыньи, анальгетики, валидол.
- резкое падение АД;
- слабость;
- рефлекторная тахикардия;
- повышение внутричерепного и внутриглазного давления;
- ощущение жара, покраснение лица и кожи верхней половины туловища.
Препараты в виде спрея под язык: Нитроминт, нитроспрейи др.
Показания к применению:
- купирование приступов стенокардии;
- профилактика приступов стенокардии.
Существуют еще несколько препаратов органических нитратов, но с более медленным и продолжительным эффектом, чем у нитроглицерина, например, Нитросорбид (изосорбиддинитрат, изомак-ретард, изокет, изодинит, моно-мак и др.; выпускается в виде таблеток для перорального применения по 5, 10, 20 мг). Начало действия - через 30-50 минут, эффект длится до 4-6 часов. Данный препарат используется только для предупреждения приступов стенокардии.
4.Блокаторы кальциевых каналов:
Блокаторы кальциевых каналов:фенигидин (нифедипин, коринфар, кордафен, кордафлекс), никардипин, риодипин (форидон), нитрендипин (байпресс), фелодипин, исрадипин (ломир), амлодипин (калчек), дилтиазем, верапамил;
Классификация (длительность действия)
- короткого – 6-8 часов (3-4 приема) – верапамил, дилтиазем, нифедипин.
- средней – 8-12 (2) – исрадипин, фелодипин
- длительного – (1) – нитрендипин, + ретардные формы верапамила, дилтиазема, исрадипина, нифедипина, фелодипина.
- сверхдлительного – 24-36 часов – амлодипин, лацидипин.
Механизм действия: блокируют поступление ионов кальция в клетки сердца и увеличивают содержание ионов калия.
Эффекты действия:понижают силу сердечных сокращений; понижают ЧСС, понижают потребность сердца в кислороде.
Показания к применению:ИБС, гипертония, гипертонический криз, аритмия (кроме нифедипина)
Побочные действия: брадикардия, тахикардия (нифедипин), покраснение лица, головная боль, головокружение, отек нижних конечностей, гипотония, нервозность, диспепсия, АВБ (кроме нифедипина), сонливость (нифедипин).
Противопоказания: гипотония, АВБ (кроме нифедипина), СН (острая и хроническая), беременность, кормящие, брадикардия, тахикардия (нифедипин), детский возраст (дилтиазем)
Взаимодействие: нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь усиливают гипотензивный эффект.
При одновременном применении НПВС, сульфаниламидов, лидокаина, диазепама, непрямых антикоагулянтов возможно увеличение риска побочных эффектов и передозировки.
Верапамил усиливает токсическое действие карбамазепина на ЦНС.
Опасно вводить БКК (особенно группы верапамила и дилтиазема) с и сердечными гликозидами, т.к. возможно чрезмерное снижение ЧСС.
Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.