Нежелательные лекарственные реакции
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Взрослые
Противопоказания
Показания к применению
· Малярия - лечение и профилактика (следует помнить о широко распространенной резистентности P.falciparum). Поскольку хлорохин не действует на тканевые формы плазмодия, он не приводит к полному излечению малярии, вызванной P.vivax и P.ovale.
· Внекишечный (печеночный) амебиаз - в сочетании с дегидроэметином.
· Ревматологические заболевания (ревматоидный артрит, системная красная волчанка) - в качестве базисного препарата.
· Фотодерматиты.
· Заболевания сетчатки.
· Псориаз.
· Порфирия.
Режим дозирования:
Для лечения малярии - внутрь (во время или после еды): 1-я доза 1,0 г, через 6-8 ч 0,5 г, далее по 0,5 г/сут в течение 2 дней; внутривенно медленно (при тяжелом течении и невозможности перорального приёма) - общая доза 25 мг/кг в несколько введений с интервалами 30-32 ч.
Для профилактики малярии - 0,5 г один раз в неделю, начинать за 1-2 недели до поездки в эндемичный район и продолжать 4-6 недель после возвращения, внутрь.
Формы выпуска: таблетки по 0,25 г; ампулы по 5 мл 5% раствора.
ХИНИН (Quinine)
Алкалоид коры хинного дерева. Первый эффективный противомалярийный препарат. После введения в клиническую практику хлорохина использовался редко, но в последние годы в связи с широким распространением хлорохинорезистентных штаммов P.falciparum частота применения хинина вновь возросла. Обладает слабым анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Быстрый и мощный эффект в отношении эритроцитарных форм всех типов малярийного плазмодия. Умеренно действует на гаметоциты P.vivax, P.ovale и P.malariae.
Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность - 80%, не зависит от пищи. Распределяется во многие ткани и среды, концентрация в ликворе при церебральных формах малярии составляет 2-7% от уровня в плазме. Метаболизируется в печени, экскретируется почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Т1/2 - 9-11 ч, при тяжелой малярии может увеличиваться до 18 ч. При почечной недостаточности не изменяется.
Хинин является довольно токсичным препаратом, нежелательные реакции отмечаются у 25-30% пациентов.
· «Цинхонизм» - звон в ушах, нарушения зрения и слуха, головная боль, головокружение, тошнота; в более тяжелых случаях - рвота, боли в животе, диарея.
· Кардиотоксичность - боли в сердце, аритмии, блокады, снижение сократимости миокарда (может сопровождаться гипотензией, особенно при парентеральном введении).
· Гепатотоксичность - гипопротромбинемия, гепатит.
· Курареподобное действие - у пациентов с миастенией возможны тяжёлые дыхательные расстройства.
· Матка - усиление сократимости миометрия.
· Гематотоксичность - тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. При тяжелой тропической малярии возможен массивный гемолиз с гемоглобинурией - так называемая «лихорадка черной воды» (blackwater fever, англ.).
· Гипогликемия - обусловлена усилением выработки инсулина; наиболее часто при тяжелой тропической малярии, когда дополнительным фактором является активное потребление глюкозы P.falciparum.
· Местные реакции - при приеме внутрь очень горький вкус; при внутримышечном введении резкая болезненность, возможно развитие абсцессов, некроза ткани.
· Острая передозировка (см. Хлорохин).