Нежелательные лекарственные реакции
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Режим дозирования
Показания
Лекарственные взаимодействия
Нежелательные лекарственные реакции
Фармакокинетика
Фармакодинамика
| Грибы: | дерматофиты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), кандиды, M.furfur, бластомицеты, гистоплазмы, споротрикс. |
| Бактерии: | S.aureus, E.faecalis, P.aeruginosa, P.acnes и некоторые другие, однако клиническое значение этой активности неизвестно. |
Хорошо всасывается в ЖКТ (биодоступность - 70%) и частично - при местном применении. За счет диффузии через дермальный слой кожи, а также секреции сальными и потовыми железами создает высокие концентрации в роговом слое эпидермиса, ногтевых пластинках. Метаболизируется в печени, выделяется почками. Т1/2 - 11-17 ч, возрастает при почечной и печеночной недостаточности.
· ЖКТ: диспептические и диспепсические расстройства, изменения вкуса.
· Головные боли.
· Кожа: раздражение, жжение, зуд.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию тербинафина в крови, а ингибиторы (циметидин и др.) ее наоборот повышают.
· Дерматофитозы - поражения стоп, кистей, паховых областей, волосистой части головы.
· Онихомикозы.
· Разноцветный лишай (местно).
Внутрь - по 0,25 г/сут в один прием в течение 2-6 недель, при онихомикозах - 1,5-3 месяца. При клиренсе креатинина меньше 50 мл/мин и при тяжелых нарушениях функции печени доза снижается в 2 раза.
Местно - 2 раза в сутки в течение 1-4 недель.
Формы выпуска. Таблетки по 0,125 г,0,25 г; крем 1%; спрей 1%; раствор 1%.
ГРИЗЕОФУЛЬВИН (Griseofulvin)
Обладает очень узким спектром активности и действует только на грибы-дерматофиты (Epidermophyton spp. и др.). При кандидозе и других микозах неэффективен. Накапливается в тканях, содержащих кератин (кожа, волосы, ногти) и клетках, продуцирующих кератин. В микротубулах грибов связывается с белком тубулином, нарушает его полимеризацию и образование микротубул. Нарушает рост и деление грибов. Полное выздоровление наступает после естественного удаления зараженных тканей. Курс лечения 3-6-12 мес.
Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно при приеме с жирной пищей. Накапливается в клетках эпидермиса. Вновь образуемый во время лечения кератин содержит гризеофульвин и поэтому устойчив к грибковой инвазии. Метаболизируется в печени, выделяется почками. Т1/2 - 10-20 ч, при почечной недостаточности не изменяется.
· ЖКТ - диспептические и диспепсические расстройства.
· Нейротоксичность: головная боль, головокружение.
· Фотосенсибилизация.
· Перекрестная аллергия с пенициллинами, так как гризеофульвин продуцируется лучистым грибком рода Penicillium.
· Волчаночноподобный синдром.