Приготування олійних емульсій в аптеці

Емульсія – однорідна за зовнішнім виглядом лікарська форма, що складається із взаємонерозчинних тонко диспергованих рідин, призначених для внутрішнього, зовнішнього або парентерального застосування.

Емульсії як лікарська форма

План.

Тема: ЕМУЛЬСІЇ (EMULSA).

ЛЕКЦІЯ 10.2

1. Загальна характеристика емульсій.
2. Фактори, що впливають на стійкість емульсій.
3. Приготування емульсій в аптеці

В аптечній практиці під емульсіями розуміють дисперсні системи тільки типу О/В, причому вони використовуються лише per os або парентерально. Емульсії типу В/О для зовнішнього застосування та емульсії зворотнього типу широко зустрічаються в інших лікарських формах (лініменти, емульсійні мазі).
З подрібненням речовини збільшується її вільна поверхня і чим більша її частина вступає в контакт з тканинами і рідинами організму, тим більша ймовірність взаємодії між ними. Внаслідок цього при призначенні олії у вигляді емульсій в значній мірі прискорюється дія лікарських речовин, які розчинені в диспергованій олійній фазі. Крім того, прискорюється процес гідролізу жирів ферментами ШКТ, що веде до більш швидкого терапевтичного ефекту. У формі емульсій вдається приховати неприємний смак жирних олій (наприклад, касторової), ефірних олій, полегшити прийом в’язких олій, які при цьому краще дозуються, зменшити подразнюючу дію на слизову оболонку шлунка деяких лікарських речовин. Особливо важливими емульсії є в дитячій фармакотерапії.
Внаслідок суттєвої різниці в показниках заломлення фаз емульсії не є прозорими і ззовні нагадують молоко. Від цього і з’явилась назва даної лікарської форми: лат. emulgere – доїти, а звідси emulsio (мн. emulsiones) – видоювання і emulsum (мн. emulsa) – видоїне. Останній термін вважають найточнішим.
Емульсії – стара лікарська форма. Офіцинальна з моменту виходу перших російських фармакопей.

З теорії емульсій

У вивченні емульсій основною є проблема агрегативної стійкості. Під агрегативною стійкістю емульсій, як і будь-якої дисперсної системи, розуміють здатність дисперсної фази якнайдовше зберігати рівномірне розподілення в дисперсійному середовищі, причому кожна частинка повинна осідати без явища коагуляції (злипання) чи коалісценції. Оскільки і в технології аптечних емульсій питання агрегативної стійкості залишається основним, неможливо не зупинитись на деяких питаннях з теорії емульсій.
Розведені та концентровані емульсії. За властивостями агрегативної стійкості емульсії можна поділити на дві групи – розведені та концентровані. У розведених емульсіях об’ємна концентрація дисперсної фази не перевищує 0,1%. Встановлено, що в розведених емульсіях достатнім фактором є електричний заряд частинок в зависі, тобто розведені емульсії ведуть себе як золі гідрофобних колоїдів.
Емульсії, що використовуються в медичних цілях, є концентрованими, в них кількість дисперсної фази більше 5%. У таких системах умови стабілізації багато в чому відрізняються від колоїдних розчинів.
Якщо змішати рівні об’єми олії і води, то шанси диспергування олії у воді, з однієї сторони, і води в олії – з другої, теоретично однакові і ми отримаємо одночасно два типи емульсій - О/В та В/О. Такий стан буде зберігатись і у випадку незначної переваги однієї фази над іншою. В цьому полягає перша відмінність концентрованих емульсій над розведеними.
Друга суттєва відмінність полягає в тому, що концентровані емульсії, утворені двома рідинами, є абсолютно нестійкими системами і розслоюються одразу після закінчення диспергування. Для стабілізації таких систем необхідним є введення третього компонента, котрий перешкоджав би коалісценції твердої фази. Такі речовини, котрі перешкоджають злиттю кульок дисперсної фази, тобто, здатні перетворити нестійку емульсію в стійку, називають емульгаторами. Діють вони специфічно: одні стабілізують емульсії типу О/В, інші - В/О. При наявності активного емульгатора можливе приготування максимально концентрованих емульсій.

Емульсії можуть бути типу олія/вода і вода/олія. Для виготовлення емульсій використовують олії персикову, оливкову, соняшникову, рицинову, вазелінову, ефірні олії і рідини, які не змішуються з водою. При відсутності вказівки олії в рецепті використовують соняшникову, персикову, оливкову олії. При відсутності вказаної концентрації для приготування 100 г емульсії беруть 10 г олії. Вибір емульгатора і його кількість залежать від природи і властивостей олії і самого емульгатора, концентрації емульсії та її застосування. Як емульгатори використовують аніонні ПАР (мила), неіоногенні (твін-80), деякі гідрофільні природні речовини (желатоза, пектин), напівсинтетичні (МЦ, Na-KМЦ), синтетичні (емульгатор Т-2).
У випадку необхідності в склад емульсії вводять консерванти – ніпагін, ніпазол, кислота сорбінова.
Технологія емульсій включає наступні стадії:
- приготування первинної емульсії (подрібнення олій і їх розчинів та змішування з водою та емульгатором);
- розбавлення первинної емульсії водою або водним розчином лікарської речовини;
- проціджування;
- подрібнення і змішування з готовою емульсією речовин, які вводяться по типу суспензій, якщо вони прописані у рецепті;
- упаковка і оформлення.

Rp.: Emulsi ex oleis 200.0
D.S. по 1 ч. л. 3 рази на день

Стабілізатор – в основному желатоза. Беремо 20 г олії, 10 г желатози (1/2 від кількості олії). Води для утворення перинної емульсії – 15 мл, тобто 1/2 від суми маси олії та желатози. Води для розведення первинної емульсії: 200-(20+10+15)=155 мл.
Загальна маса емульсії – 200 г.
У великій ступці змішуємо 10 г желатози та 15 мл води для утворення первинної емульсії. Частинками, при ретельному перемішуванні, додаємо 20 г олії персикової. Перемішуємо до характерного потріскування або розтікання краплі води по поверхні емульсії, що свідчить про повне емульгування. Далі при перемішуванні додаємо 155 мл води, призначеної для розбавлення первинної емульсії.
Якщо в емульсії виписані речовини, розчинні в оліях (камфора, ментол, тимол, жиророзчинні вітаміни, гормони), то їх слід розчиняти в олії до виготовлення первинної емульсії, збільшуючи кількість емульгатора (до ½ від маси олійного розчину). Наприклад, в рецепті прописано 12 г соняшникової олії та 2 г камфори; тому желатози потрібно не 6 г, а 7 г. Виключенням є фенілсаліцилат, який, не дивлячись на розчинність в олії, вводять в склад емульсії по типу суспензії. Антисептична дія фенілсаліцилату основана на утворенні продуктів гідролізу, який в олійному розчині відбувається повільно. Додатково для стабілізації фенілсаліцилату додають стабілізатор в кількості ½ від його маси.
Якщо в склад емульсії входять речовини, нерозчинні в олії, то гідрофільні речовини подрібнюють з готовою емульсією (1/2 від їх маси), додаючи потім всю емульсію частинами. Гідрофобні речовини (сульфаніламіди, фенілсаліцилат) подрібнюють з додаванням стабілізатора (1/2 від його маси) і потім змішують з готовою емульсією, додаючи її частинами.
Слід пам’ятати, що для технології емульсій згідно ДФ сироп цукровий та інші сиропи виписують по об’єму. Оскільки емульсії готують по масі, то при розрахунку загальної маси проводять перерахунок мілілітрів у грами: для цього об’єм сиропу цукрового перемножують на його відносну щільність – 1,3 г/мл.
Rp.: Emulsi ex oleis Ricini 160.0
Bismuthi subnitratis 1.0
Sirupi simplicis 20 ml
Olei Menthae piperitae gtt. V
M.D.S. по 1 ч. л. 3 рази на день
Олії касторової – 16 г, желатози – 8 г, води для утворення первинної емульсії – 12 мл, води для її розведення – 124 мл, 1 г вісмуту нітрату основного, 26 г сиропу цукрового, 5 крапель олії м’яти перцевої. Загальна маса емульсії: 26+1+160=187 г.В ступці розтирають 8 г желатози з 12 мл води. Невеликими порціями при ретельному перемішуванні додають 16 г олії касторової і 5 крапель олії м’яти перцевої до характерного потріскування і частинами 124 мл води для розведення первинної емульсії. Знову перемішують. Емульсію проціджують у підставку через подвійний шар марлі, доводять масу водою до 160 г .
У великій ступці подрібнюють 1 г вісмуту нітрату основного з 0,5 г готової емульсії (гідрофільна речовина, нерозчинна у воді та олії), додають частинами всю емульсію та 26 мл цукрового сиропу.
Готову емульсію переносять у флакон з оранжевим склом місткістю 200 мл і оформляють.