М,Н-холиномиметики

Схема 3. Сравнение действия прямых и непрямых (косвенных) М,Н-холиномиметиков. Прямые М,Н-холиномиметики взаимодействуют с холинорецепторами всех видов и активируют их. Непрямые холиномиметики – блокируют разрушение ацетилхолина, действие которого на рецептор усиливается и удлиняется.

М,Н-холиномиметиками называют лекарственные средства, при введении которых в организм, стимулируются одновременно М- и Н-холинорецепторы.

Различают М,Н-холиномиметики прямого и косвенного действия (см. схему 3):

· М,Н-холиномиметики прямого действия непосредственно взаимодействуют с М- и Н-типами холинорецепторов, активируя их.

Схема 4. Двойное усиление парасимпатических эффектов под влиянием М,Н-холиномиметиков.

· М,Н-холиномиметики косвенного действия не влияют непосредственно на холинорецепторы. Они инактивируют холинэстеразу и приводят к прекращению разрушения ацетилхолина, который выделяется из синапса. Накопление ацетилхолина в синаптической щели приводит к активации всех видов холинорецепторов и усилению передачи импульсов во всех холинергических синапсах. Благодаря такому действию эту группу лекарств называют еще антихолинэстеразными средствами.

Под влиянием М,Н-холиномиметиков происходит активация всех Н-холино­рецепторов – как тех, что располагаются в парасимпатических ганглиях, так и тех, что лежат в симпатических ганглиях. Однако, при введении М,Н-холиномиметиков в организм возникают, как правило, только парасимпатические эффекты. Данный феномен можно объяснить тем, что в парасимпатических нервах будет происходить двойное усиление передачи – как в ганглиях (Н-холинорецепторы), так и в синапсах рабочих органов (М-холинорецепторы). В симпатической нервной системе, напротив, усиление эффекта будет происходить лишь однократно – только в ганглиях (где лежат Н-холинорецепторы).