Оксикам туындысы
Пироксикам(Piroxicamum), пироксифер, эразон. Пироксикам қабынуға қарсы, ауырсынуыды басатын, антиагреганттық және қызуды түсіретін әсер көрсетеді. ЦОГ-1 және ЦОГ-2 талдамсыз басады. Ауыруды басатын әсері пероральды қабылдағанда 30 минуттан кейін көрінеді, қабынуға қарсы әсер емдеудің бірінші аптасының соңында байқалады. Бірнеше рет қабылдағанда әсері 24 сағатқа сақталады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Тірек–қимыл аппаратының қабыну және дегенеративті ауруларында, ревматоидтық және подагралық артрит, ревматизм, анкилозирлеуші спондилоартрит (Бехтерев ауруы), остеоартроз. Ауыру синдромы; ишиас, тендовагинит, бурсит, атролгия, невралгия, миалгия, радикулит; постревматикалық және операциядан кейінгі ауыру синдромы, қабынумен бірлесу, альгодисменорея, “Тұмау” және инфекциялық аурулардағы қалтырау синдромы.
Кері көрсеткіштері.Жоғары сезімталдық, асқазан-ішек жолының эрозиялық-жаралары (асқыну сатыларында), «аспириндік» демікпе, бүйректің немесе/және бауырдың жеткіліксіздігі; қанның ұюының бұзылыстары (сонымен қатар гемофилия, қан кету уақытының ұзаруы, қан кетуге бейімділік, геморагиялық диатез); жас балаларға (14 жасқа дейінгі), 65 жастан жоғары, жүктілік, лактация кезінде; тік ішекке енгізу үшін - проктит, анооректалыды қан кетулер.
Жанама әсері. Диспептикалық бұзылыстар, асқазан-ішек жолдарының эрозиялық-ойық жарасы, асқазан-ішектен қан кетулер, бүйрек пен бауыр қызметінің бұзылыстары, қаназдық, томбоцитопения, лейкопения, геморрагия, ұйқының бұзылысы, депрессия, елестер, құлақтағы шулар, көрудің төмендеуі, аллергиялық реакциялар.
Шығарылу түрі.10 және 20 мг таблеткалар және капсулалар N. 20 және 50, 20 мг ерігіш таблеткалар; 10 және 20 мг тік ішек балауыздары N.10; 1 және 2% 1 және 2 мл ампуладағы ерітінді N. 3 бұлшық етке егуге арналған; 0,5% 35, 50 және 58 г тубадағы гель.
Теноксикам (Tenoxicamum), теникам. Теноксикам қабынуға қарсы, қызбаны түсіретін, ауыруды басатын дәрі. Циклооксигеназа (ЦОГ 1 және ЦОГ 2) изоформасының екеуінде талдамсыз тежейді, арахидон қышқылының метаболизмін бұзады. Қабынуға қарсы әсері капиллярлардың өткізгіштігін азайтумен, лизосомальды мембрана өткізгіштігін тұрақтандырумен, макроэрг өнімінің тежелуімен, сонымен қатар АТФті, қабыну медиаторының синтезін тежеу немесе баяулатуымен байланысты. Қабыну ошағында бос радикалдар мөлшерін төмендетеді, хемотаксис пен фагоцитозды тежейді. Қабынудың пролиферативті фазасын тежейді, қабынудан кейінгі тіндердің склерозын төмендетеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Тірек-қимыл аппаратының қабыну және дегенеративтік аурулары, ауыру синдромымен бірге жүретін; подагра кезіндегі буын синдромы, ревматоидтық артрит, остеоартроз, анкилозирлеуші спондилит, остеохондроз, тендинит, бурсит, миозит, омыртқаның ауыруы, невралгия, миалгия, жарақаттар.
Кері көрсеткіштері.Жоғары сезімталдық, асқазан ішек жолдарының эрозиялық-жарасы(анамнезенде болса), асқазан ішектен қан кетулер (анамнезенде болса), ауыр барыстағы гастрит, «аспириндік» үштік (бронх демікпесі, мұрынның асқынумен жүретін және мұрын маңайындағы қуыстардың полинозы, сонымен қатар ацетилсалицил қышқылы және пиразолон қатарындағы ДЗ көтере алмау), қанның ұю бызылыстары, айқын түрдегі бауыр мен бүйрек қызметінің бұзылысы.
Жанама әсері. Пироксикамға ұқсас.
Шығарылу түрі.20 мгкапсулада N.10, 20; 20 мг таблеткалар N.30; 20 мг тік ішек балауызы N.10; 20 мг егуге арналған флакондағы лиофизирленген ұнтақ.
Лорноксикам (Lornoxicamum), ксефокам. Лорнооксикам - оксикам жігіне жататын, қабынуға қарсы стероидты емес дәрі. Айқын түрде ауыруды басатын және қабынуға қарсы әсері бар. Оның әсер ету механизмі ЦОГ изоферментін баяулату арқылы, простагландин синтезін тежеумен байланысты. Сонымен қатар, лорноксикам белсендірілген лейкоциттерден оттегі радикалдарының босап шығу үрдісін бұзады. Циклоиоксигеназаны талдамсыз баяулатады (ЦОГ-1 және ЦОГ-2). ПГ, лейкотриендердің өнімдерін төмендетеді, асқазанның шырышты қабатына, тромбоциттер мен бауыр қан айналымына әсер етеді. Белсенді оттегі түрінің, кининдік жүйенің босап шығуын тежейді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Негізінен пироксикамды қолдануға ұқсас болып келеді - артриттер, Бехтерев ауруы, өткір ауыру синдромында мөлшері 8-16мг ішке 2 реттен тәулігіне астың алдында және көк тамырға сол мөлшерде 2мл ерітіндіде.
Кері көрсеткіштері және жанама әсері. Пироксикамға ұқсас.
Шығарылу түрі.4 және 8 мг таблеткаларN.10, 20, 30, 50, 100; 8 мг көктамырға егуге арналған флакондағы лиофизирленген ерітінді.
Мелоксикам(Meloxicamum), мовалис, милокс. Мелоксикам – қабынуға қарсы, ауыруды басатын, қызуды түсіретін дәрі. ЦОГ-2 талдамды баяулатады, қабыну ошағында ПГ синтезін реттейді. Асқазанның шырышты қабатын қорғау мен бүйректегі қан ағымын реттеуге қатысатын ПГ синтезіне қатысатын ЦОГ-1 белсенділігін белгілі дәрежеде төмендетеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Негізінен ревматоидты артрит, остеоартриттер, артрозда мөлшері 7,5-10 мг ішке аспен бірге және бұлшық ет ішіне күніне 1 реттен, тік ішекке 15мг.
Кері көрсеткіштері.Пироксикамға ұқсас, сонымен қатар жүктілік, емшекпен емізу кезінде, 15 жасқа дейінгі балаларға.
Жанама әсері. Пироксикамға ұқсас.
Шығарылу түрі.7,5 және 15 мг таблекаларда N.10, 20, 50; 1% 1,5 мл ампуладағы көктамырға егуге арналған ерітінід; 15 мг тік ішек балауыздары N.6.
10.2.1.6. Пропион қышқылының туындысы
Ибупрофен(Ibuprofenum), бруфен. Ибупрофен - стероидты емес қабынуға қарсы дәрі (СЕҚҚД). Қабынуға қарсы, ауыруға қарсы және шамалы қызуды басатын белсенділікке ие. Оның әсер ету механизміне орталықтағы сол сияқты шеткі деңгейдегі Е және F простагландиндер биосинтезін баяулатуы жатады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Негізінен артриттер, Бехтерев ауруы, әр түрлі генездігі орташа ауыру синдромы, қызба жағдайлары. Ересектерге арналған мөлшері 200-800мг, ал 12 жастан асқан балаларға 5-10мг/кг және тік ішеккке 60мг, ал сыртқа 5мг гель немесе май күйінде күніне 3-4 рет.
Кері көрсеткіштері. Пироксикамға ұқсас, сонымен қатар артериалды гипертензия, қан кетулерге бейімділік, бронхоспастикалық реакциялар, естудің төмендеуі және т.б.
Жанама әсері. Пироксикамға ұқсас.
Шығарылу түрі.200, 400, 600 және 800мг ретард таблеткалар N.10, 20, 50, 100; 200мг көпіргіш таблеткалар N.10; 50 және 100мг шайнауға арналған таблеткалар N. 24 балаларға 200мг; 200 мг драже N. 20; 200 мг капсулада N.10 және 300мг N.15; 2% 100 және 200 мл флакондағы шырын; 2% 60, 100 және 120 мл балаларға арналған ішке қолданатын флакондағы ерітінді; 4% 5 мл флакондағы ішке қолдануға арналған ерітінді; 3 г пакеттегі ішке қолдануға арналған гранула (200, 400 және 600 мг); балаларға арналған 60 мг тік ішек балауыздары N.5; 5% 20, 30, 50, 100 г крем және гель 10% 30 г гель.
Рецепт үлгісі. Rp.: Granulае Ibuprofeni 0,6 – 3,0
D.S. Алдын ала грануланы 100 мл суда ерітіп және 1 шай қасықтан күніне 3 рет тағайындау қажет.
#
Напроксен (Nаproxеnum) қабынуға қарсы, ауыруды басатын және қызуды түсіретін әсер көрсетеді, ол ЦОГ1 және ЦОГ2 белсенділігін талдамсыз тежеумен байланысты.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Негізінен ревматизм, ревматоидтық артрит, невралгия, миалгия, бас сақинасы. Ересектерге арналған мөлшері 250-500мл 2-3 реттен, 1 жасқа дейінгі балаларға күніне 2 реттен 2,5-10 мг/кг, тік ішекке 250мг, тәулігіне 1 балауыздан 1-2 реттен.
Кері көрсеткіштері. Негізінен тежелу сатысындағы асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруында, бронх демікпесі.
Жанама әсері. Пироксикамға ұқсас.
Шығарылу түрі.220, 250, 275, 375, 500 және 550мг таблеткалар N.10, 20, 30, 50; 2,4 және 2,5% 100 мл суспензия; 250 және 500 мг тік ішек балауыздары N.6, 10.
Флурбипрофен(Flurbiprofenum)стрепфен. Флурдипрофен айқын ауыруды басатын, қабынуға қарсы және қызбаны түсіруші белсенділікке ие. Әсер ету механизмі ЦОГ баяулатуымен және простагландин синтезінің тежелуімен байланысты. Тромбоциттердің агрегациясын тежейді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Ревмотоидтық артрит, остеоартрит, анкилозирлеуші спондилоартрит, деформирлеуші остеоартроз, көздің қабыну аурулары. Ішке 50-100мг мөлшерінде тәулігіне 3 реттен қабылдайды, теі ішекке 100 мг 1 балауыздан 1-3 реттен тәулігіне 0,03% көз тамшылары.
Кері көрсеткіштері. Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында, геморрагиялық синдром, бүйректік, бауырдың және жүректің жетіспеушіліктері, қаназдық, артериялдық гипертензия, жүктілік, емшекпен емізу кезінде.
Жанама әсері.Негізінен пироксикамға және басқа да СЕҚҚД ұқсас.
Шығарылу түрі.50 және 100 мг таблеткаларда N.30; 8,75 мг соруға арналған таблеткалар N.8; 200 мг ретард капсулада N.10, 30; 100 мг тік ішек балауызы N.12; 5% 15 және 30г тубадағы гель; 0,03% көз тамшысы ретінде қолданатын ерітінді.
Кетопрофен(Ketoprofenum), кетонал. Кетопрофен – ауыруды басатын, қызбаны түсіруші, қабынуға қарсы, антиагрегациялық дәрі.ЦОГ1 және ЦОГ2 белсенділігін баяулатады, ПГ мен ЛТ синтезін тежейді. Антибрадикининдік белсенділікке ие, лизосомальды мембрананы тұрақтандырады және олардан созылмалы қабыну кездерінде тіндердің бұзылуына ықпал ететін ферменттердің босап шығуын ұстайды. Цитокиндердің бөлінуін тежейді, нейтрофилдердің белсенділігін тежейді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Негізінен ревматоидтық және подагралық артриттер, өзіндік емес спондилоартриттер, остеоартроздар, буыннан тыс ревматизм, ауырсыну синдромы, тромбофлебит, бұлшық ет, буын, сіңір жарақаттары. Ішке қабылдау мөлшері 100-400мг 3-4 реттен, тік ішекке 100-200 мг-нан тәулігіне 1-2 балауыздан, көк тамырға 100 мл 1-2 реттен, аэрозольды 10% 2-6 реттен тері үстіне тәулігіне 2-3 реттен себу.
Кері көрсеткіштері. Негізінене басқа СЕҚҚД ұқсас, мұнымен қоса жүктілік, емшекпен емізу және балалық жасында.
Жанама әсері.Негізінен басқа СЕҚҚД ұқсас.
Шығарылу түрі.50 және 100 мг таблеткалар және 150мг ретард таблеткалар N.20; 50 мг капсулада N.25 және 200 мг ретард капсулада; 2 г (80мг) ішке қолдануға арналған пакеттегі суспензия ретінде қолданатын ұнтақ; 1,6% 150 мл шаюға арналған флакондағы ерітінді (дозатор-шақыш; 100 мг тік ішек балауызы N.6, 12; 5% 2 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді; 100 мг егуге арналған флакондағы лиофилизирленген ұнтақ N.6; 5% 30 г тубадағы крем; 2,5% 30, 40, 50 және 60 г тубадағы гель; 5% 50 мл ерітінді спрей және 10% - 15 мл (62 мөлшер) және 30 мл (125 мөлшер) флакондағы сыртқа қолдануға арналған ерітінді (шашуға арналған).
Тиапрофен қышқылы(Acidum tiaprofenicum), сургам. Тиапрофен қышқылы – қабынуға қарсы, ауыруды басатын, қызбаны түсіретін дәрі. Циклооксигеназаны тежейді және ПГ синтезін төмендетеді. Тромбоциттердің агрегациясын басады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Ревматоидтық артрит, анкилозирлеуші сподилит, остеоартроз, бурсит, бел-құйымшақ радикулиті, операциядан кейінгі ауыру синдромы. Ересектер үшін мөлшері ішке 300мг 2 реттен, балаларға 10мг/кг 2-3 реттен, тік ішекке ересектерге 300 мг және балаларға 150 мг 1-3 реттен тәулігіне, бұлшықет ішіне 200-400 мг әр 8 сағат сайын қолдану.
Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, он екі елі ішек және асқазанның ойық жарасы, бронх деміпкесі, бауыр мен бүйрек қызметтерінің бұзылысы, қуықтың және аталық безінің қабынуы, жүктілік, емшекпен емізу кезінде.
Жанама әсері.Басқа СЕҚҚД ұқсас, сонымен қатар ісінулер мен бронх тарылуы.
Шығарылу түрі.100 мг таблеткада N.30 және балаларға арналған 150 мг N.6 және 300 мг таблеткалар N.40; 300мг ретард таблеткалар; 300 мг ретард капсулалар; балаларға арналған 150-300 мг тік ішек балауыздары N.6; 200 мг флакондағы көктамырға егуге арналған ерітінді.
10.2.2. Стреоидты емес қабынуға қарсы – қышқылдық емес топтар