МД:снижают проницаемость мембран волокон для ионов Na и K, что препятствует образованию потенциала действия.
ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
ВОПРОС 1 «АНЕСТИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА»
МД. Виды местной анестезии. Кокаина гидрохлорид, дикаин(тетрокаина гидрохлорид), новокаин(пркаина гидрохлорид) (действует 30мин-60 мин не проходит ч-з слизистую не суживает сосоуды поэтому лучше применять с адреномиметиками для продления эффекта и снижения токсичности), лидокаин(в 2,5раза по активности превосходит новокаин и в 2 раза дольше, а с адреномиметиками в 4), анестезин(плохо растворим в воде поэтому его применяют ввиде присыпок, паст, порошках таблетках , суппозиториях для тнрминальной анестезии), тримекаин, совкаин.
Э: местная потеря чувствительности (последовательно- болевой, температурной, тактильной). П: местная анестезия,
ПЭ: беспокойство, оддышка, повышение АД, бледность кожи, повышение температуры, угнетение дыхания и
кровообращения, аллергия. Виды анестезии: Поверхностная или терминальная- кокаин, дикаин, анестезин. Проводниковая или региональная(спинномозговая), инфильтрационная-новокаин, бубикаин-они прим и для прводниковой. Лидокаин и тримекаин применяются для всех видов анестезии
ВОПРОС 2 «ВЯЖУЩИЕ, ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ, АДСОРБИР. И РАЗДРАЖ.СРЕДСТВА. ВЯЖУЩИЕ(относится к местным противовоспалительным)
Органические танин, танальбин, кора дуба, плоды черники, лист шалфея, трава зверобоя. Неорганические- свинца
ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, цинка окись, цинка сульфат, серебра нитрат, ксероформ. Мех.д-я: коагуляция
белков поверхностн.слиз.обол.с образов.плёнки. Эф-ты: местное сужение сосудов, снижение их проницаемости,
снижение эксудации, ингибиров.ферментов. Показания: воспалит.забол.слиз.обол.и кожи, ожоги, отравления, энтериты,
колиты. Побоч.эф-ты: образование тромбов.
ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ- слизь крахмала, слизь из семян льна, альмагель. МД: при взаимодействии с водой образует
коллоиды обволакивающие слизистые. Э: уменьшают всасывание ядов. АДСОРБИРУЮЩИЕ- тальк, активированный
уголь, глина белая. МД: адсорбируют вещества на своей поверхности.Э: защищ.окончания чувств. нервов , препятствуют
всасыванию ядов. П: воспаления ЖКТ, метеоризм, диарея. ПЭ: запоры, сонливость.
РАЗДРАЖАЮЩИЕ- горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, р-р амиака. МД: раздражают
чувствительные нервные окончания кожи и слизистых. Э: подавляют боль, улучшают трофику внутренних органов.
П: невралгия, миалгия, артралгия, обмороки, опьянения. ПЭ: покраснения кожи, отёчность.
ВОПРОС 3 «М-ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»
М-холиномиметики: пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин (соед.третич.азота). Мех.д-я обусл.избир.возб.М-холинорец.
нейр.и клеток эффект.органов и тканей (сердца, глаза, гладкой муск.бронхов и киш-ка, экскрет.желез, вкл.потовые).
М-холиномиметики имитируют парасимп.импульсацию и стимулир.потовые железы (симпат.иннервация).Влияние на
глаз. Возбужд.М-холинорец.круговой мышцы радуж.обол.глаза прив.к ее сокр-ю, и зрачок суж-ся (миоз). Суж.зрачка и
уплощ.радужки спос.раскрытию углов передней камеры глаза и улучш.оттока внутриглазной жидкости, что сниж.
внутриглазное давление. Они увелич.кривизну хрусталика, вызывая спазм аккомодации: возбуждение М-холинорецепторов
ресничной мышцы вызывает ее сокращение и, следовательно, расслабление цинновой связки - хрусталик приобретает
более выпуклую форму, глаз устанавливается на близкое видение (близорукость).Влияние на сердце. Замедл.ЧСС.
Влияние на железы внешней секреции. Усил.секр.слюны, желез ЖКТ, слизи в бронхах, слезотечение, потоотделение
.Д-е на глад.муск-стимул.сокр.циркул.муск. бронхов, ЖКТ(усил.перистальтика), желчного и мочевого пузыря, круговой
мышцы радужки, а тонус сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря, напротив, снижается,
Применение.Исп.при глаукоме, для сниж.внутриглазного давления. Иногда они прим.при атонии киш-ка и моч.пузыря:
преп.пов. тонус с одновр.расслабл.сфинктеров, усил.сокр.(перистальтику) этих гладкомы-шечных органов, способствуя
их опорожнению.В стомат.практике пилокарпин и ацеклидин применяются при сухости полости рта (ксеростомия),
которая может возн.после удаления миндалин, при неврозах, в климактерическом периоде, при заболеваниях слюнных
желез и т.д. При отравлении М-холиномиметиками, а также грибом мухомором (содержит мускарин) возн.выраж.
брадикардия, бронхоспазм, болезненное усиление перистальтики (поносы), резкое потоотделение, слюнотечение,
сужение зрачков и спазм аккомодации, возможны судороги. Устраняются все эти симптомы М-холиноблокаторами
(атропином).
ВОПРОС 4 «АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА»
Структурно похожие на ацетилхолин, эти преп.связ.с холинэстеразой. Образ-ся комплекс либо медл.диссоц.(обратим.
ингибиция), либо не спос.к диссоц.(необратим.ингибиция). В обоих вариантах происх.накопл.эндоген.ацетилхолина,
поэтому во всех (М- и Н-) холинерг.синапс.медиатор и обусл.эф-ты антихолинэстераз.ср-тв. Возбуждение М-холиноре-
цепторов - приводит к сужению зрачка, понижению внутриглазного давления, спазму аккомодации, повышению сокра-
тительной функции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, бронхов, матки, мочевого пузыря, увеличению
секреции желез (слюнных, пищеварительных, потовых и т.д.), урежению сердечного ритма.Возб.Н-холинореце.прив.к
облегч.провед.нервн.имп.к скел.муск.и к усил.ее сократимости.
Силу и прод-ть д-я антихолинэстер.ср-тв опред.прочность их связи с ферментом. Обратимые ингибиторы выз.врем.угнет.
холинэстеразы. К ним отн.физоcmигмина салицилат, галантамина гидробромид(соед.третич.азота)-хор.всас.в ЖКТ,
проник.через гематоэнцеф.барьер и д-т на центр.нерв.сист; неостигмина метилсулъфат (прозерин),амбенония хлорид
(оксзил)-четвертич.азотсодерж. в-ва, плохо резорбир.при энтер.введ.и действующ.в основном периферически.
Необратимые ингибиторы - армин, фосфакол(ФОС) связ.холинэстеразу прочно (ковалентно). Холинэстеразная акт-ть
синапсов восст-тся только после биосинтеза новых молекул фермента.
В мед.практике прим.арминдля леч.глаукомы. Другие соед.ФОС исп.в кач-ве инсект.ср-в.
Антихолинэстеразные средства назначают:1.для леч.глаукомы (кроме галантамина,кот.вызыв.
местное раздраж.действие);2.для леч.послеопер.атонии киш-ка и моч.пузыря; с этой целью лучше прим.не проник.в центр.сист.прозерин, оксазил (четверт.амины);3.для леч.миастении (слаб.скел.и мимич.муск.в связи с наруш.нервно-мышеч.передачи), вялых параличей, парезов,невритов, полиневритов;4.при мышечных параличах, связанных с нарушением деят-ти голов.и спин.мозга, например, после травм, инсультов, полиомиелита; в этих случ.исп.галантамин(третичный амин), проникающий в центральную нервную систему; 5.при передозировке антидеполяризующих (недеполяризующих)
миорелаксантов; чаще прим.прозерин, как препарат перифе
рического и более короткого действия.В стомат.практике эти преп.испо.при сух.полости рта (ксеростомия), при
невритах лиц.нерва (галантамин, прозерин).При передоз-ке (отравл) антихолинэст.ср-в развив.бронхоспазм, гиперсекр
.желез, брадикардия, понос, могут возн.клонич.судороги, смен.периодами тремора.Обычно при этом назначают
М-холиноблок.(атропин вводят внутрив.в больших дозах 2-4 мл 0,1% р-ра). При отравл.фосфорорг.соед.(ФОС), кроме
М-холиноблокаторов, прим.реактиваторы холинэстеразы три-медоксим (дипироксим) и изонитрозин - оксимы (соедине
-ния, содержащие оксимную группировку). Оксимы реагируют с ацилом фосфор.к-ты ФОС и высвоб.фермент
холинэстеразу, восстанавливая ("реактивируя") его активность.
ВОПРОС 5 «М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ»
М-холиноблокаторы включ.произв.третич.азота -атропина сульфат,скополамина гидробромид , платифиллина
гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана).Четвертич.амины-метоциния йодид (метацин), пирензепин
(гастрозепин,гастрил), ипратропия бромид (ampовент) получ.синтетич. Первые хор.проник.через гематоэнцеф.барьер,
оказ.влияние на центр.нерв.сист, вторые блокир.только периферич.М-холинорец.Мех-м д-я-образ-е комплекса с
М-холинорец, препятств взаимод-ю рец-ра с ацетилхолином.Блокируя М-холинорец, эта группа ср-в снимает эф-ты возб-я
парасимп.нерв.сист(ацетилхолина),и начин.преоблад.симпатич.влияния.М-холиноблокаторы выз.многочисл.эф-ты:
Расширение зрачка(мидриаз),повыш.внутриглаз.давл,паралич аккомодации. Подавл.секретор.акт-ти желез внеш.секр:
слюнных,бронхиал, потовых, желудоч.и кишечных. Проявл. сухостью в полости рта и затрудн.глотания, сухостью кожи
сниж.секр.желуд.сока, уменьш.образования бронх.слизи; сниж.потоотдел.может прив.к повыш.темп.тела (гипертермия).
Тахикардия. Расслабл.гладкой муск.внутр.орг(спазмолитич.д-е). Действие на ЦНС: Атропин возб.центр.нерв. сист и
при передозировке вызыв.беспокойство, двиг.и речевое возбуж-е, психоз (спутанность созн-я, бред, галлюцинации).