Фармакология
Задача № 1
Для купирования острого приступа стенокардии больной сублингвально принял препарат. После этого боль в области сердца прошла, но возникли сильная головная боль, стеснение в груди и чувство жара.
1. Какой препарат принял больной?
2. Определить фармакологическую группу препарата.
3. Перечислить пролонгированные препараты.
4. Объяснить механизм действия.
5. Перечислить побочные явления.
Эталон ответа
1. Больной принял нитроглицерин для купирования приступа стенокардии.
2. Нитроглицерин относится к антиангинальным средствам, группа нитратов.
3. Препараты нитроглицерина пролонгированного действия: тринитролонг, нитрогранулонг, сустак (форте, мите), нитронг, нитромак и др.
4. Как и другие нитраты, нитроглицерин оказывает прямое тормозное миотропное влияние на гладкомышечные элементы сосудов и полых органов. Антиангинальное действие нитратов осуществляется через активный радикал оксида азота, который, активизируя гуанилатциклазу, стимулирует в гладкомышечных клетках образование цГМФгуаниловая кислота. Последний через цГМФгуаниловая кислота – зависимую протеинкиназу вмешивается в процессы сокращения. Происходит дефосфорилирование легких цепей миозина, и возникает расслабление гладких мышц. На сосуды нитраты оказывают более выраженное избирательное действие, благодаря особенностям метаболизма сосудистых клеток и лучшей биодоступности.
5. Осложнения при лечении нитратами:
1) Ортостатическая гипотония, иногда – рефлекторная тахикардия.
2) Повышение внутричерепного давления и головные боли, шум в ушах.
3) Внезапное прекращение приема нитратов после длительной терапии нередко вызывает «синдром отмены»: усиление характерных болей в грудной клетке, учащение приступов стенокардии. Поэтому прекращение систематической терапии нитратами должно осуществляться путем постепенного снижения доз и частоты приемов.
Задача № 2
Больному, страдающему артериальной гипертензией, был назначен препарат, после применения которого больной почувствовал сухость во рту, вялость, сонливость.
1. Какой препарат применял больной?
2. Определить фармакологическую группу препарата.
3. Перечислить основные группы антигипертензивных средств.
Эталон ответа
1. Больному был назначен клофелин (клонидин).
2. Клофелин относится к антигипертензивным средствам, снижающим тонус симпатической нервной системы центрального действия (a2-адреномиметики). Антигипертензивный эффект обусловлен торможением прессорного отдела сосудодвигательного центра и симпатической иннервации.
3. Классификация антигипертензивных средств.
I. Снижающие тонус симпатической нервной системы в различных звеньях.
а) Препараты центрального действия (a2-адреномиметики):
- клофелин (клонидин);
- гуанфацин (эстулик);
- метилдофа (допегит).
б) Ганглиоблокаторы:
- пентамин и др.
в) Симпатолитики:
- резерпин;
- октадин (гуанетидин).
г) a-адреноблокаторы:
- празозин (минипресс);
- фентоламин (регитин).
д) b-адреноблокаторы:
- анаприлин (обзидан, пропранолол);
- пиндолол (вискен);
- надолол (спесикор);
- атенолол (тенормин);
- метопролол (спесикор).
II. Действующие на ренин-ангиотензиновую систему.
а) Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (ИАПФ):
- каптоприл (капотен);
- эналаприл (энап);
- лизиноприл (даприл);
- рамиприл (тритаце) и др.
б) Блокаторы рецепторов ангиотензина II:
- лозартан (козаар);
- вальсартан (диован).
III. Вазодилататоры прямого (миотропного) действия.
а) Блокаторы кальциевых каналов:
- нифедипин (коринфар, кордафен, фенигидин, адалат);
- верапамил (изоптин, финоптин).
б) Активаторы калиевых каналов:
- миноксидил;
- диазоксид (гиперстат).
в) Действующие опосредованно через оксид азота:
- натрия нитропруссид (нанипрус);
- апрессин (гидралазин).
г) Другие группы:
- дибазол и др.
IV. Нормализирующие водно-электролитный обмен (диуретики):
- гидрохлортиазид (гипотиазид, дихлотиазид);
- оксодолин (гидротон);
- фуросемид (лазикс);
- спиронолактон (верошпирон, альдактон);
- триампур (триамтерен и гидрохлортиазид).
V. Комбинированные препараты:
трирезид-К - содержит резерпин, дигидралазид, гидрохлортиазид, калия хлорид.
адельфан - содержит резерпин и дигидралазин.
тенорик - содержит атенолол и оксодолин.
Задача № 3
Больной гипертензией, соблюдающий бессолевую диету, обратился к врачу с жалобами на бессонницу и повышенную возбудимость. Врач поставил диагноз «невроз» и назначил препараты брома. Через некоторое время больной вновь обратился к врачу, но уже с жалобами на катаральные явления, сонливость и вялость.
1. В чем причина повторных жалоб?
2. Тактика действий врача.
3. Тактика действий фармацевта.
4. Аналогичные препараты. Их приоритеты.
Эталон ответа
1. Ионы брома в организме находятся в конкуренции с ионами хлора. Так как больной соблюдал бессолевую диету, феномен бромизма проявился в скором времени в виде катаральных явлений вялости, сонливости, апатии.
2. При наличии признаков бромизма врач советует прекратить применение препаратов брома и назначает прием с пищей больших количествах хлорида натрия (до 20,0 в сутки) и обильное питье, так как Cl - способствует выведению Br из организма.
3. Предупредить больного о возможных осложнениях явления бромизма. При их возникновении следует обратиться к врачу.
4. 1) Транквилизаторы (лучше дневные транквилизаторы – мезапам).
2) Седативные средства (настой и настойка валерианы, пустырника, жидкий экстракт пассифлоры). Успокоительные сборы № 2, № 3. Комбинированные препараты аассит, ново-пассит, персен. Препараты с добавлением фенобарбитала корвалол, валокордин, валосердин и другие. Все они малотоксичны, хорошо переносятся и могут назначаться амбулаторно.
3) Снотворные препараты в малых дозах (фенобарбитал и натрия оксибутират в виде 5% сиропа).
Задача № 4
Ознакомиться с представленными препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях.
1. Распределить их по фармакологическим группам.
2. Дать классификацию сердечных гликозидов.
3. Объяснить механизм их кардиотонического действия.
4. Назвать препараты, применяемые при острых и хронических формах
сердечной недостаточности.
Эталон ответа
I.Представлены следующие группы сердечно-сосудистых средств.
1) Сердечные гликозиды:
строфантин, коргликон, дигитоксин, изоланид, дигитоксин, настойка ландыша.
2) Антиангинальные средства:
нитроглицерин, сустак-форте, сустак-мите, нитронг, нитрогранулонг, рибоксин, нитросорбид.
3) Антигипертензивные средства:
капотен, адельфан, раунатин, дихлотиазид, папазол, клофелин,
папаверина гидрохлорид.
II.Сердечные гликозиды классифицируются по силе и продолжительности действия на следующие группы.
1) Сердечные гликозиды быстрого, мощного и кратковременного
действия: строфантин, коргликон.
2) Сердечные гликозиды медленного, мощного и продолжительного действия: дигитоксин.
3) Сердечные гликозиды средней силы и продолжительности действия:
дигоксин, изоланид, настойка ландыша.
III.Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов заключается в следующем. В основе развития всех патофизиологических проявлений сердечной недостаточности лежит ослабление сократительной функции миокарда и уменьшение сердечного выброса за счет снижения концентрации ионов Са++ в составе сократительного белка миокарда.
Сердечные гликозиды увеличивают концентрацию ионов Са++, поэтому скорость, согласованность и сила сокращения миокарда возрастает, приближается к нормальным величинам. Укорачиваются все фазы систолы на фоне удлинения диастолы, что и приводит к устранению застойных явлений в большом и малом кругах кровообращения, которые являются основной причиной симптомов сердечной недостаточности.
IV.При острой сердечной недостаточности обычно назначают препараты сильного и быстрого действия: строфантин и коргликон, а при хронической – в зависимости от тяжести – все остальные.
Задача № 5
Больной, страдающий хроническим запором, воспользовался лекарственным препаратом бисакодил в таблетках. По истечении 7 часов у него появились неприятные ощущения и спастические боли в области желудка, затем частый жидкий стул. Больной обратился к фармацевту аптеки с претензией, что он приобрел фальсифицированный препарат.
1. Верно ли утверждение?
2. Объясните фармакодинамику и фармакокинетику лекарственного препарата. Возможные осложнения и меры их профилактики.
3. Показания к применению, особенности применения.
4. Назовите аналоги синтетического и растительного происхождения.
Эталон ответа
1. Лекарственный препарат бисакодил – синтетическое слабительное средство.
2. Оказывает слабительное действие, расщепляясь в щелочном содержимом кишечника и вызывая раздражение рецепторов слизистой оболочки. При приеме внутрь действует через несколько часов (обычно через 5-7 часов), при назначении в виде ректальных свечей – в течение первого часа.
3. Назначают при привычных запорах. Обычная доза для взрослого человека 1-2 драже или кишечно-растворимые таблетки, не разжевывая и запивая водой. Принимают, как правило, перед сном. Не следует одновременно применять щелочные растворы (минеральные воды). При приеме бисакодила возможны неприятные ощущения и спастические боли в области желудка, частый жидкий стул (при передозировке).
4. Аналоги: гутталакс, сенаде, антрасеннин, форлакс и др.
Задача № 6
Больной, согласно рекомендациям лечащего врача принимает лекарственный препарат кордафлекс в таблетках. При применении лекарственного препарата у него наблюдалось покраснение кожи лица, головная боль, тошнота, головокружение, тахикардия, отеки на нижних конечностях. Обратившись в аптеку, где он приобрел данный препарат, больной стал утверждать, что лекарственный препарат фальсифицирован.
1. Верно ли данное утверждение?
2. Объясните фармакодинамику и фармакокинетику лекарственного препарата, возможные осложнения и меры их профилактики.
3. Показания для применения, особенности применения.
4. Назовите аналоги.
Эталон ответа
1. Лекарственный препарат кордафлекс (нифедипин) относится к группе блокаторов кальциевых каналов.
2. Оказывает активное периферическое вазодилатирующее действие. У нифедипина более выражены периферические (снижение общего сосудистого сопротивления), чем кардиальные эффекты; оказывает отрицательное инотропное действие; несколько увеличивает сердечный выброс и улучшает кровоснабжение органов и тканей, уменьшает потребность миокарда в кислороде. По сравнению с верапамилом сильнее уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, имеет короткий период полувыведения (2-4 часа), выводится почками.
3. Используется в качестве антигипертензивного средства при различных формах артериальной гипертензии. Можно использовать также для купирования гипертонического криза (сублингвально).
При применении нифедипина часто наблюдается покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, связанная со снижением тонуса сосудов головного мозга. В этом случае дозу уменьшают или препарат принимают после еды. Возможна также тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия, сонливость. Часто развивается тахикардия. Прекращать применение нифедипина следует постепенно, учитывая возможность развития «синдрома отмены».
4. Аналоги: верапамил, никардипин, нитрендипин, фендилин (сензит) и др.
Задача № 7
В аптеку обратился пациент с жалобой на раздражительность и плохой сон. Фармацевт предложил пациенту корвалол.
1. Имеет ли право фармацевт отпустить этот препарат без рецепта?
2. Объяснить фармакологическое действие препарата.
3. Какую консультацию по применению препарата должен дать фармацевт?
Эталон ответа
1. Корвалол – препарат безрецептурного отпуска, и фармацевт имеет право отпустить его без рецепта.
2. Препарат выраженного снотворного действия не оказывает, но облегчает наступление естественного сна и углубляет его. Фармакологическое действие проявляется в усилении процессов торможения ЦНС и снижении активности процессов возбуждения. В состав препарата входит этиловый эфир бромизовалериановой кислоты, оказывающий седативное, спазмолитическое и в больших дозах легкое снотворное действие. Фенобарбитал-натрий поступает в организм в обычных дозах, оказывает седативное и сосудорасширяющее действие без заметного снотворного эффекта. Мятное масло оказывает рефлекторный сосудорасширяющий и спазмолитический эффект.
3. При отпуске препарата фармацевт должен объяснить пациенту, что при приеме корвалола для достижения снотворного эффекта, необходимо принять препарат в дозе 20-30 капель. При проявлениях сонливости и легкого головокружения в дневные часы нужно уменьшить дозу препарата.
Задача № 8
Для снятия жара у ребенка 5 лет, женщина попросила отпустить ацетилсалициловую кислоту. Взамен требуемого препарата фармацевт предложил другой жаропонижающий препарат.
1. Какой препарат был предложен?
2. Оцените действия фармацевта. Правильно ли он поступил?
3. Почему фармацевт предложил замену?
Эталон ответа
1. Для снятия жара у ребенка 5 лет взамен требуемой ацетилсалициловой кислоты фармацевт предложил препарат парацетамол.
2. Действия фармацевта по замене препарата правомерны.
3. В настоящее время парацетамол в детской практике полностью заменил ацетилсалициловую кислоту как жаропонижающее средство. Применение ацетилсалициловой кислоты у детей вызывает аллергическую реакцию по типу бронхоспазма, раздражение слизистой ЖКТ, ульцерогенное действие, гепатогенную энцефалопатию, поражение кроветворной системы
Задача № 9
Больному с язвенной болезнью желудка выписан рецепт на альмагель-А. В аптеке имеется альмагель.
1. Имеет ли фармацевт право на замену?
2. Может ли фармацевт предложить пациенту препарат для снятия болевого симптома?
3. Какую консультацию по применению препаратов должен дать фармацевт пациенту?
Эталон ответа
1. Препараты являются синонимами, отличаясь наличием анестезина в препарате альмагель-А.
2. Фармацевт может заменить его на альмагель, предложив больному препарат белластезин с выраженным спазмолитическим и обезболивающим эффектами для снятия болевого симптома.
3. В данном случае обязателен инструктаж по приему препаратов: прием препаратов должен быть до еды за 30 минут или после еды через 2-2,5 часа, при этом белластезин должен быть измельчен, после приема препарата больной должен повернуться с бока на бок для равномерного распределения препарата по слизистой желудка.
Задача № 10
Для профилактики приступа бронхиальной астмы пациенту предложен бронхолитик.
1. Препараты какой фармакологической группы наиболее оптимальны?
2. Рациональная форма выпуска препарата.
3. Дать пациенту инструкцию по правильному использованию лекарственной формой.
Эталон ответа
1. Для профилактики приступа бронхиальной астмы пациенту предложен препарат сальбутамол. Препарат из группы b-адреномиметиков, наиболее активных бронхолитиков.
2. Наиболее оптимальная форма выпуска препарата – аэрозольная форма. Препарат выпускается в азрозольных алюминиевых баллонах с дозирующим клапаном, распыляющим при каждом нажатии дозу препарата.
3. Фармацевт должен объяснить пациенту правила пользования данной лекарственной формой: перед ингаляцией балончик перевернуть, встряхнуть, открыть крышку и нажать на клапан. При приступе удушья ингалируют на вдохе 1-2 дозы аэрозоля. В тяжелых случаях через 5 минут можно ингалировать еще 2 дозы, последующие через 4-6 часов. Беречь от детей.
Задача № 11
К Вам обратился клиент с жалобой на качество ранитидина, который, по его мнению, перестал действовать. В беседе выяснилось, что больной для усиления эффекта дополнительно начал применять альмагель, оба препарата он применяет одновременно.
Почему снизился эффект ранитидина?
Как правильно сочетать приём антацидов с основными противоязвенными средствами?
Укажите механизм действия ранитидина и его возможные побочные эффекты.
Эталон ответа
Альмагель, как и все современные антациды, обладает антацидным, обволакивающим и адсорбирующим действием и при одновременном применении с ранитидином снижает его всасываемость. Учитывая это, антациды рекомендуется применять через час после приёма ранитидина.
Ранитидин относится к группе блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов. Подавляет секрецию желудочного сока и активность пепсина, значительно снижает продукцию соляной кислоты. Не влияет на секрецию слизи.
Ранитидин обладает высокой избирательностью взаимодействия с Н2-рецепторами слизистой желудка, поэтому относительно редко вызывает побочные эффекты; однако возможны понос или запор, тошнота, головная боль, головокружение, редко-кожная сыпь, нарушение функции печени, очень редко – нарушение кроветворения. В отличие от цимитидина не оказывает существенного влияния на ферментные системы печени.
Задача № 12
Дайте консультацию клиенту, обратившемуся к вам с жалобой на сильные боли в области желудка, которые возникли в результате приема драже индометацина.
В беседе выяснилось, что у клиента язвенная болезнь желудка, а индометацин он начал принимать самостоятельно в связи с болями в суставах.
С чем связано осложнение?
Каков механизм его развития?
Можно ли предупредить или ослабить боли в желудке?
Целесообразна ли замена драже индометацина суппозиториями или замена индометацина аспирином.
Назовите общие правила приема НПВС внутрь.
Эталон ответа
Боли в желудке возникли в результате повреждающего действия индометацина на слизистую оболочку. Это связано со способностью препарата угнетать синтез простагландинов слизистой оболочки желудка, что приводит к развитию эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Замена индометацина другим НПВС не рационально, т.к все препараты этой группы обладают повреждающими действиями на слизистую желудка, при чем аспирин дополнительно оказывает прямое раздражающее действие на слизистую. Меньшей ульцирогенностью обладает ибупрофен и диклофенак.
Прямым противопоказанием для приема НПВС является язвенная болезнь желудка. Изменения лекарственной формы препарата или способа его ведения не снижают существенный риск возникновения поражений ЖКТ.
Больной должен прекратить приём препарата и обратиться к врачу.
Общие правила приема НПВС: принимать во время или после еды, запивать молоком.
Задача № 13
К Вам обратился больной, который по поводу хронического запора длительно применял рамнил. Последняя упаковка, купленная в вашей аптеке, не оказывает эффекта, в связи с чем больной жалуется на недоброкачественность препарата.
Что вы можете ответить? Что посоветовать?
Эталон ответа
В данном случае отсутствие эффекта не связано с качеством препарата, просто рамнил при длительном применении вызывает привыкание. Можно посоветовать перейти на приём других слабительных средств, лучше синтетических, т.к. все растительные препараты, содержащие антрагликозиды, обладают сходным действием. Можно посоветовать клиенту бисакодил, гутталакс.
Следует обратить внимание больного на нежелательность длительного применения слабительных средств во избежание нарушений функций кишечника и рекомендовать ему обратиться к врачу.
При хронических запорах не рекомендуются солевые слабительные, нарушающие всасывание из кишечника, а также повторное применение касторового масла, которое раздражает слизистую оболочку кишечника и при длительном применении вызывает нарушение пищеварения.
Задача № 14
Больной, язвенной болезнью желудка обратился к Вам с просьбой объяснить, для чего ему назначен метронидазол.
Какие ещё препараты могут быть назначены с этой же целью?
Эталон ответа
В комплексном лечении язвенной болезни желудка назначают противомикробные средства в связи с тем, что одной из причин развития язвы желудка является инфицирование бактерией Helicobacter pylori.
Наиболее широко используется метронидазол, ампициллин, амоксициллин, тетрациклин или доксициклин, может использоваться фуразолидон.
В последнее время начали широко применять «новые макролиды»: кларитромицин, рокситромицин, сумамед.
Больному следует разъяснить, что назначение противомикробного средства совместно с противоязвенными препаратами ускорит заживление язвы.
Задача № 15
Студент обратился к преподавателю с просьбой разрешить ему написать контрольную работу в другой день, объяснив свой отказ тем, что он накануне обратился к врачу-окулисту. С целью диагностики глазного дна врач закапал ему глазные капли. После их применения у него нарушилось зрение, и он не может читать и писать.
1. Раствор какого препарата применял врач для диагностики глазного дна?
2. Определите группу препарата.
3. Покажите гербарий и сырье и назовите растительные источники его получения.
4. Объясните механизм действия.
5. Назовите препараты, аналоги.
6. Как этот препарат используется в медицине?
Эталон ответа
1. Глазные капли – 1% раствор атропина сульфата, т.к. под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление реснитчатой мышцы цилиарного тела ведет к параличу аккомодации.
2. М-холинолитики.
3. Алкалоид атропин содержится в листьях белены, дурмана и красавки, относящихся к семейству Solanaceae – пасленовые
Лист белены – Folium Hyoscyami
Белена черная – Hyoscyamus niger
Лист дурмана – Folium Stramonii
Дурман обыкновенный - Datura stramonium
Лист красавки – Folium Belladonnae
Красавка обыкновенная – Atropa Belladonna
4. Атропин блокирует действие ацетилхолина на М-холинорецепторы, выступая в качестве конкурентного антагониста медиатора.
5. Подобно атропину действуют скополамин, метацин, ипратроний (синоним атровент).
6. 1) Для купирования бронхоспазма, вызванного отравлением антихолинэстеразными веществами (пилокарпином, мускарином).
2) Как спазмолитическое средство в отношении полых
органов желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей.
3) Для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гиперацидных состояний.
4) В составе средств для премедикации перед наркозом с целью уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез и профилактики рефлекторной остановки сердца.
5) Брадиаритмии, связанные с нарушением атриовентрикулярной проводимости, блокадами в желудочковых отделах проводящей системы сердца, иногда при резкой синусовой брадикардии, в том числе в начальном периоде инфаркта миокарда.
6) В глазной практике.
7) Профилактика и лечение кинетозов (морская и воздушная болезни).
8) Как антидоты при отравлении М-холиномиметиками.