Нежелательные реакции (при приеме таблеток внутрь)

Фармакокинетика

Спектр активности

Низорал, Ороназол

Кетоконазол

Форма выпуска

Взрослые и дети

Дозировка

Амбизом

Амфотерицин В липосомальный

Формы выпуска

Флаконы по 0,05 г порошка для приготовления раствора для инфузий с приложением растворителя (5% глюкоза); мазь, 3%.

В связи с тем, что основной проблемой при использовании амфотерицина В является его высокая токсичность, разработаны новые лекарственные формы препарата на основе липидных носителей. Наиболее удачной из таких форм является амфотерицин В, инкапсулированный в липосомы.

Будучи встроенным в мембраны липосом (жировые пузырьки, получаемые при диспергировании в воде фосфолипидов), амфотерицин В интактен по отношению к нормальным тканям и высвобождается в активной форме только при контакте липосомы с грибковой клеткой. Поэтому главным преимуществом липосомального амфотерицина В является улучшенная переносимость.

Отличия от «стандартного» амфотерицина В:

· практически не проникает в ткань почек, поэтому имеет более низкую нефротоксичность (показан прежде всего пациентам с нарушением функции почек);

· реже вызывает лихорадку, озноб, гипотензию, анемию;

· не требуется введения тест-дозы.

Внутривенно капельно - 1-3 мг/кг/сут в течение 0,5-1 ч.

Флаконы по 0,05 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

Азолы

Противогрибковые средства этой группы эффективны при системных микозах, дерматомикозах и кандидамикозе.

Азолы нарушают синтез эргостерола. В зависимости от дозы действуют фунгистатически или фунгицидно.Выделяют имидазолы и триазолы.

Имидазолы

Данная группа представлена препаратами для местного применения и кетоконазолом, который используется внутрь и местно. Между препаратами для местного применения (клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол и др.) нет принципиальных различий. Несколько обособленную позицию занимает бифоназол.

По широте спектра противогрибковой активности близок к амфотерицину В. В отличие от последнего действует на дерматофиты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.) и Pseudoallescheria boydii, но не действует на аспергиллы и мукор.

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность - 75%. Метаболизируется в печени, выделяется преимущественно через ЖКТ.

· Диспептические расстройства.

· Нейротоксичность (головная боль, оглушенность, сонливость).

· Поражение печени, вплоть до развития фатального гепатита.

· Нарушение биосинтеза стероидных гормонов, что проявляется уменьшением выработки тестостерона, гинекомастией, олигоспермией, импотенцией (антиандрогенное действие).