Антибіотики аміноглікозидної структури. Антибактеріальні антибіотики

Тетрацикліни

Антибіотики, молекули яких містять чотири конденсовані цикли, називають тетрациклінами. Ці сполуки активні по відношенню до грампозитивних і грамнегативних бактерій. Механізм їх дії зумовлений пригніченням біосинтезу білків мікробної клітини на рівні рибосом. Всі тетрацикліни мають схожі структури, тому мікроорганізми, які виявляють стійкість по відношенню до одного з препаратів, мають стійкість й до інших антибіотиків цього класу.

Тетрациклін R = OH, R’ = H Доксіциклін

Гідрокситетрациклін R = R’ = OH

Метациклін R = H, R’ = OH

Для цієї групи антибіотиків характерний широкий спектр дії, особливо по відношенню до грамнегативних бактерій (кишкова та дизентерійна палички). До препаратів цієї групи відносять гентаміцин – антибіотик аміноглікозидного ряду широкого спектру дії. Він пригнічує бактеріальний синтез білку та є високоактивним препаратом по відношенню до аеробних грамнегативних бактерій. Гентаміцин продукується бактеріями Micromonospora purpurea. Інший препарат цієї групи – неоміцин – практично не всмоктується з шлунково-кишкового тракту. З цим пов'язане його застосування для лікування ентеріту, викликаного чутливими до нього мікроорганізмами. Також неоміцин широко застосовується для «стерилізації» кишечника перед хірургічними втручаннями. Так само неоміцин застосовують місцево для лікування інфікованих ран, деяких шкірних захворювань, захворювань очей та ін. Парентерально неоміцин не використовується, тому що він високо токсичний для нирок і слухового нерва.

Широке застосування у медицині набули антибіотики макроліти. Типовим представником таких антибіотиків є еритроміцин, який за антимікробною дією близький до пеніцилінів. Проте, виникнення резистентності до цих препаратів накладає обмеження їх застосування. Дані препарати кислотостійкі, їх можна використовувати перорально. Олеандоміцин менш активний, тому на теперішній час його використовують тільки разом з тетрацикліном (олететрином).

Еритроміцин Олеандоміцин

Іншим антибіотиком, який є вибірковим інгібітором синтезу білку на рибосомах бактерій, є левоміцетин (хлорамфенікол) – антибіотик широкого спектру дії. Безбарвні кристали левоміцетину мають надзвичайно гіркий смак. Хлорамфенікол – перший антибіотик, який був отриманий синтетично. Застосовують його для лікування черевного тифу, дизентерії та інших захворювань. Левоміцетин у формі пігулок і капсул, а також мазь з хлорамфеніколом (в комбінації з метилурацилом, тримекаїном і сульфадиметоксином) входять до переліку життєво необхідних і найважливіших лікарських препаратів. У рацемичній формі цей препарат називається синтоміцин.

Левоміцетин