Інгібітори ангіотензинконвертуючого ферменту

Препарати, що впливають на ангіотензинову систему

Симпатолітики

Симпатолітики – речовини, які гальмують передачу адренергічного збудження шляхом зниження кількості медіатора, що надходить до симпатичних нервових закінчень. Симпатолітики відрізняються від адреноблокаторів тим, що самі вони безпосередньо не взаємодіють з адренорецепторами, а зменшують депоновану кількість норадреналіну в везикулах, сприяють зменшенню його запасів і, відповідно, послаблюють або припиняють передачу нервового збудження. Основні препарати цього ряду –октадин і резерпін, які застосовують як антигіпертензивні засоби. Наявність в октадині гуанідинового фрагменту може вказувати на вплив на його активність оксиду азоту.

Резерпін Октадин

Слід зупинити увагу також на препараті раунатин, який містить суміш алкалоїдів з коріння рослини раувольфії зміїної або інших видів раувольфії. Препарат містить резерпін, аймалін і інші алкалоїди. Дія раунатину в значній мірі пов'язана з присутністю в суміші резерпіну. Однак, присутність інших сполук викликає гіпертензивний ефект, який розвивається повільніше ніж у резерпіну, менше виражений вплив на центральну нервову систему, також мають місце елементи антиаритмічної дії.

Механізм регуляції артеріального тиску складний і багатоступеневий. Результатом такої регуляції є зміна величини загального периферичного судинного опору або серцевого викиду (або того й іншого). Саме ці показники і визначають рівень артеріального тиску. Одним з медіаторів системи регуляції артеріального тиску є ангіотензин, який утворюється у відповідь на зниження тиску і має сильну судинозвужуючу дію. В результаті опір току крові збільшується, артеріальний тиск підвищується. Протилежну, а саме судинорозширюючу дію має ще один посередник – брадикінін, який, ще й стимулює вироблення організмом інших судинорозширюючих речовин – простагландинів. Ангіотензин утворюється з ангіотензиногену та існує в двох формах – неактивній (ангіотензин I) і активній (ангіотензин II), в яку він переходить під впливом специфічного ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). З усіх ендогенних біологічно-активних речовин ангіотензин II має найбільшу судинозвужуючу дію. Іншими біологічними функціями ангіотензину II в організмі є стимулювання секреції гормонів альдостерону і норадреналіну, які підсилюють його ефект, спрямований на підвищення артеріального тиску (гіпертензивний ефект), а також інактивація брадикініну, який виявляє, як ми вже відзначали, судинорозширюючу дію.

Перший синтетичний інгібітор цього ферменту – каптопріл – вже давно застосовується в медичній практиці та до цього часу залишається основним представником даної групи сполук.

Каптопріл

Каптопріл є ефективним при застійній серцевій недостатності. Причому його часто призначають у тих випадках, коли інші препарати (серцеві глікозиди, діуретики) не виявляють необхідного ефекту. Його активність виявляється у розширенні периферичних судин, у зниженні артеріального тиску, у зменшенні навантаження на міокард при серцевій недостатності, у поліпшенні кровообігу та функції дихання. Серед інших препаратів, близьких за дією до каптопрілу та схожих в більшій або меншій мірі структурно, можна відзначити еналапріл, лізинопріл, раміпріл, цизалапріл, метіапріл.

Лізинопріл Еналапріл

Усі вони є інгібіторами АКФ і застосовуються при різних формах артеріальної гіпертензії.