Антидепресанти

Початком використання ЛЗ для лікування депресивних станів є відкриття двох рядів сполук, які виявили високу антидепресантну активність – іпроніазиду (інгібітор моноаміноксидази (МАО)) і іміпраміну (трициклічний антидепресант):

Іпроніазид Іміпрамін

Дослідження антидепресантів – інгібіторів МАО – виявило велику кількість небажаних побічних ефектів. Це, на жаль, суттєво обмежує їх використання в медичній практиці. Їх дія не вибіркова, незворотна, ці сполуки повністю руйнують МАО, виявляють нейротоксичну дію, порушують функції печінки. Незворотне інгібування МАО призводить до накопичення в організмі тираміну, що спричиняє розвиток гіпертензивних кризів. Тому, на теперішній час з препаратів цієї групи широке використання має лише нівламід:

Нівламід

Проте, в клінічну практику введені препарати нового покоління тетрациклічних антидепресантів – зворотних інгібіторів МАО (піразидол, тетридол, інказан):

Піразидол Тетридол Інказан

Механізм їх дії полягає в інгібуванні зворотного нейронального захвату нейромедіаторних амінів – норадреналіна, дофаміна, серотоніна. Це, в свою чергу, призводить до підвищення їх концентраціі в області синапсу. До препаратів з вибірковим захватом серотоніну відносять флуоксетин та флувоксамін, сертралін, сіднофен:

Флуоксетин Флувоксамін

Загальною властивістю всіх антидепресантів є здатність покращувати настрій і загальний психічний стан. Структурні зміни, без сумніву, впливають на фармакологічний ефект цих препаратів. В залежності від будови може домінувати седативна, стимулююча, снодійна дія тощо.