Механізми всмоктування

1. Пасивна дифузія через мембрану клітин, що визначається градієнтом концентрації. Чим вище ліпофільність речовин, тим легше вони проникають через клітинну мембрану.

2. Фільтрація через пори мембран. Таким чином всмоктуються вода, деякі іони, дрібні гідрофільні молекули (наприклад, сечовина).

3. Активний транспорт за участю транспортних систем клітинних мембран. Цей механізм характеризується вибірковістю дії на певні сполуки, можливістю конкуренції двох речовин за один транспортний канал, насичуваністю (при високих концентраціях речовини), можливістю транспортування проти градієнта, концентрації та витратою енергії. Таким чином відбувається всмоктування гідрофільних полярних молекул, ряду неорганічних іонів, цукрів, амінокислот, піримідинів тощо.

4. Піноцитоз, що здійснюється шляхом інвагінації клітинної мембрани з наступним утворенням вакуолі, в якій знаходиться рідина разом з захопленими великими молекулами речовини (наприклад, так всмоктується вітамін В₁₂).

Фактори, що впливають на всмоктування лікарського засобу: розчинність речовини у воді та ліпідах, полярність молекули, розмір молекули, рН середовища, лікарська форма та біодоступність. Біодоступністю у фармакокінетиці та фармакології називають кількість лікарської речовини, яка доходить до місця його дії в організмі людини (здатність препарату засвоюватися). Біодоступність – це головний показник, що характеризує кількість втрат лікарської речовини. Тобто, чим вище біодоступність лікарської речовини, тим меншими будуть її втрати при засвоєнні та використанні організмом. При внутрішньовенному введенні біодоступність ліків становить 100%. Якщо ж дана речовина вводиться іншими шляхами, то її біодоступність зменшується, внаслідок неповного всмоктування та метаболізму. Зазвичай, біодоступність визначають за кількістю лікарської речовини в крові. Для визначення біодоступності будують графік залежності концентрації ЛЗ в крові від часу. За отриманою кривою визначають час досягнення максимальної концентрації речовини в плазмі крові. Площа під кривою визначає зміни концентрації ЛЗ від часу.

При введенні через кишково-травний шлях біодоступність препарату у ряді випадків може зменшуватися. Наприклад, якщо лікарська форма обрана неправильно і препарат не розчиняється в шлунково-кишковому тракті (дотримання стандартів виготовлення лікарських засобів дозволяє уникнути цього небажаного явища). Також біодоступність може знижуватися внаслідок руйнування лікарської речовини в шлунково-кишковому тракті: деякі речовини, ще до потрапляння у системний кровообіг, значною мірою метаболізуються при проходженні через печінку, («ефект першого проходження»). Цей ефект може обумовлювати суттєві індивідуальні відмінності у фармакокінетиці лікарських засобів. Так, саме через руйнування при першому проходженні через печінку, лідокаїн не призначають ентерально.

З усього вищезазначеного випливає висновок, що для дії лікарського засобу на організм він повинен подолати ряд біологічних мембран. Таким чином, швидкість та ефективність всмоктування ЛЗ залежить від:

- фізико-хімічних властивостей сполук, які визначають здатність ЛЗ проникати через біологічні мембрани;

- властивостей самих мембран, які забезпечують або запобігають проникненню ЛЗ.