Фармакокинетика лікарських засобів

Контрольні запитання та завдання

Стабільність лікарських засобів

Стабільність (стійкість) лікарського засобу і його якість тісно пов’язані між собою. Критерієм стабільності є збереження якості ЛЗ. Зниження кількості біологічно-активної речовини підтверджує нестабільність лікарського засобу. Цей процес характеризується константою швидкості розкладу.

Як правило, зменшення кількості біологічно-активної речовини більше ніж на 10% не повинно відбуватися протягом 3 – 4 років для готових лікарських форм і 3 місяців для препаратів виготовлених в умовах аптеки.

Строк придатності – період часу, протягом якого ЛЗ повинен повністю зберігати терапевтичну активність, нешкідливість, відповідати умовам фармакопеї. Строк придатності і стабільність тісно пов’язані між собою. Строки придатності регламентуються і публікуються в спеціальному фармакопейному регламенті.

На стабільність ЛЗ також впливають упаковка і умови зберігання готової форми. Упаковка повинна бути максимально інертною до взаємодії з ЛЗ, але в той же самий час надійно запобігати зовнішнім факторам, які сприяють розкладу. [1], c. 74-128; [3], c. 83-173; [6], c. 18-36; [7], c. 3-257.

1.Дайте визначення фармацевтичного аналізу і назвіть його особливості.

2.Охарактеризуйте критерії фармацевтичного аналізу.

3.Чим розрізняються методи сучасного фармацевтичного аналізу?

4.Наведіть реакції, які характеризують методи ідентифікації неорганічних аніонів і катіонів.

5. Наведіть реакції, які характеризують методи ідентифікації елементорганічних і органічних речовин.

6.Які критерії визначення чистоти ЛЗ?

7.Які методи використовують для визначення кількісного складу ЛЗ?

8.Як визначають строк придатності ЛЗ?

Фармакокінетика (від д.-грец. φάρμακον – ліки та κίνησις – рух) – розділ фармацевтичної хімії, що вивчає кінетичні закономірності хімічних і біологічних процесів, які відбуваються з лікарським засобом в організмі ссавців.

Фармакокінетика досліджує основні проблеми, пов’язані зі всмоктуванням, розподілом, метаболізмом та виведенням (екскрецією) ліків.

Фармакокінетика є відносно молодою наукою. Її розвиток став можливим завдяки розробці та впровадженню в практику високочутливих методів визначення вмісту лікарських речовин в біологічних середовищах – газорідинної хроматографії, радіоімунного аналізу, ферментно-хімічних, спектральних та інших методів аналізу, а також завдяки розробці методів математичного моделювання фармакокінетичних процесів. Фармакокінетика сприяє розв'язанню проблеми ефективності та безпеки фармакотерапії шляхом дослідження залежності терапевтичного, токсичного та побічних ефектів лікарських засобів від їх концентрацій в місці дії або в аналізованому біологічному середовищі (найчастіше в крові), а також розробки оптимальних режимів введення препаратів. Це дозволяє створити та підтримувати оптимальну концентрацію ЛР в процесі лікування. На підставі даних про фармакокінетику того чи іншого препарату визначають дози, оптимальний шлях введення, режим застосування препарату та тривалість лікування. Також фармакокінетичні дослідження необхідні при розробці нових препаратів, їх лікарських форм, а також при експериментальних та клінічних випробуваннях ЛЗ.