При парентеральном введении оказывает седативное, снотворное или наркозное действие (в зависимости от дозы).

Снижает АД в связи с общим успокаивающим действием. Этот эффект более выражен при гипертонической болезни.

Применяется при лечении ранних стадий гипертонической болезни и при кризах. Вводят в/м по 5-20 мл 20 или 25% раствора. Курс лечения 2-3 недели. При кризах - В/м или в/в (медленно) в тех же количествах.

Форма выпуска: порошок, ампулы по 5, 10 и 20 мл 20 и 25% раствора.

Клофелин (Clophelinum), син. - клонидин, гемитон, катапресан.

Является альфа-адреномиметиком, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Способен стимулировать как a₁, так и a₂-адренорецепторы. Преобладает действие на a₂-рецепторы ЦНС.

Механизм гипотензивного действияклофелина связан с возбуждением a₂-адренорецепторов на мембранах тормозных нейронов продолговатого мозга. Вследствие этого снижается поток симпатических импульсов к сосудам и сердцу, что влечет за собой снижение АД.

Препарат повышает тонус парасимпатических нервов, что проявляется брадикардией; обладает седативным действием, что тоже имеет отношение к гипотензивному эффекту. Являясь альфа-адреномиметиком, клофелин может влиять также на a₁-адренорецепторы периферических сосудов, что нередко приводит к кратковременному гипертензивному эффекту; это наиболее часто проявляется вначале лечения (при больших дозах) и при отмене препарата. Периферическое альфа-адреномиметическое действие клофелина хорошо снимается при его комбинации с альфа-адреноблокаторами (фентоламин, пирроксан, празозин).

Изучение изменений гемодинамики, возникающих под влиянием клофелина, показало, что сижение АД происходит, главным образом, за счет снижения сердечного выброса и ЧСС. ОПСС изменяется незначительно, хотя емкостные сосуды расширяются.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. При в/в введении максимальный гипотензивный эффект регистрируется через 20 минут. Продолжительность действия при приеме внутрь от 4 до 24 часов.

Учитывая скорость развития эффекта, клофелин может применяться как для лечения гипертонической болезни, так и гипертонических кризов. Препарат может купировать боли при ИБС.

При гипертонических кризах вводят в/м или п/к по 0,5-1 мл 0,01% раствора, в/в по 0,5-1,5 мл в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно - 3-5 минут. После введения препарата больной должен 2 часа находится в постели. Внутрь назначают начиная с дозы 0,000075 г 2-4 раза в сутки. В процессе лечения требуется регулярное измерение АД для коррекции дозы.

Побочные эффекты: сухость во рту, запоры, сонливость, усталость (в первые часы лечения).

Противопоказания: водителям и другим лицам, работа которых требует повышенного внимания.

Формавыпуска: таблетки по 0,000075 и 0,00015; ампулы 0,01% 1 мл.

Метилдофа - Methyldopha, Син. - Допегит, Альдомет.

Гипотензивное действие препарата, как и клофелина, обусловлено активирующим действием на a₂-адренорецепторы тормозных структур головного мозга. При этом действует метил-норадреналин, образующийся из метилдофы.

Снижение АД под влиянием препарата происходит главным образом за счет уменьшения ОПСС. Метилдофа снижает также сопротивление печеночных сосудов, увеличивает почечный кровоток, может увеличивать диурез.

Максимальный эффект при приеме внутрь развивается через 4-6 часов, действие сохраняется 24 часа.

Показания к применению: гипертензии любого генеза, в т.ч. при злокачественной гипертонии и значительных нарушениях функции почек.

Побочные эффекты: сонливость, диспепсии, головная боль, лейкопения, нарушение функции печени, что требует соответствующего контроля.

Противопоказания: острый гепатит, феохромоцитома. При почечной недостаточности требуется снижение дозы.

Принимают с начальной дозы 0,25-0,5 г в сутки, дозу постепенно увеличивают до 1 г (4 табл.) в сутки, реже до 1,5-2 г в сутки.

Формавыпуска: таблетки по 0,25.

Резерпин - Reserpinum, Рауседил*.

Является алкалоидом, содержащимся в растении раувольфия, которая импортируется в нашу страну из Индии, Шри-Ланки. Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами:

резерпин - гипотензивным и седативным

аймалин - антиаритмическим и адренолитическим.

Гипотензивное действие резерпина развивается медленно - стойкое снижение АД наступает через 4-7 дней, поэтому не следует спешить с отменой препарата. Механизм действия сложен и состоит из нескольких компонентов. АД снижается:

- благодаря наличию у резерпина симпатолитического эффета; происходит ускоренное высвобождение катехоламинов из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний; в результате ускоренного разрушения катехоламинов уменьшается их прессорное действие на сосуды;

- резерпин блокирует образование и высвобождение в ЦНС и других местах серотонина, оказывающего прессорное действие на сосуды;

- гипотензивное действие резерпина в определенной мере обусловлено наличием у препарата нейролептического и седативного эффекта;

- резерпин обладает также М-холиномиметическим действием, в результате чего развивается брадикардия и снижение сердечного выброса.

Все эти 4 компонента и составляют гипотензивное действие резерпина.

Показания к применению: наиболее выраженный антигипертензивный эффект резерпина наблюдается при ранних стадиях гипертонии (при отсутствии выраженных органических изменений в сердечно-сосудистой системе), наряду с понижением АД улучшается почечный кровоток, при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), поздних токсикозах беременности с повышением АД .

Противопоказания: брадикардия (ЧСС меньше 60 уд/мин), тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, нефросклероз, язвенная болезнь ЖКТ.

Побочные эффекты:диспепсии, гастралгии и ульцерогенное действие на ЖКТ (обусловлено М-холиномиметическими свойствами), гиперемия глаз, брадикардия, головокружение, одышка, явления паркинсонизма (при длительном применении).

Принимают внутрь после еды начиная с дозы 0,05-0,1 мг (1/2-1 табл. 2-3 раза в сутки) с постепенным увеличением дозы до 0,5-1 мг/сутки. При достижении устойчивого эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающих 0,1-0,5 мг/сутки. Курс лечения 2-3 месяца.

Формавыпуска: таблетки по 0,0001 и 0,00025 г; «Рауседил» (Венгрия) - ампулы по 1 мл 0,1 и 0,25% раствора.

Раунатин - Raunatinum, Син. - Раувазан.

Препарат содержит сумму алкалоидов из корней раувольфии. Кроме резерпина содержит серпентин и аймалин, благодаря последнему обладает антиаритмическим действием.

Применяют при: гипертонической болезни I и II стадии. В отличие от резерпина в ряде случаев лучше переносится больными.

Лечение начинают с одной таблетки на ночь, постепенно дозу препарата увеличивают до 4-6 таблеток в сутки, принимают после еды. Курс лечения 3-4 недели и более под контролем АД.

Побочные эффекты: такие же как и у резерпина; предосторожности те же.

Формавыпуска: таблетки по 0,002.

Резеппин содержащие препараты для лечения гипертонической болезни:

1. Адельфан - Adelfan*

2. Адельфан-эзидрекс - Adelfan-Esidrex*

3. Бринердин - Brinerdin*

4. Кристепин - Crystepin*

5. Трирезид К - Trirezid K*

Все эти препараты требуют таких же предосторожностей, как и сам резерпин.

Назначают внутрь по 1/2 - 1 таблетке (драже) 1-3 раза в день под контролем АД. Параллельно больному следует назначить препараты калия ил пищу, богатую калием (из-за опасности гипокалиемии).

2. Миотропные средства. Сюда относятся препараты, которые оказывают прямое расслабляющее действие на гладкомышечные структуры артериол, вызывая тем самым уменьшение общего периферического сопротивления сосудов и снижение АД. Родоначальником данной группы препаратов является папаверин, поэтому миотропные препараты часто называют также папавериноподобными средствами. Кроме папаверина сюда относятся - апрессин, дибазол, нитропруссид натрия, но-шпа, теофиллин, эуфиллин, ксантинола никотинат.

Механизм действия митропных препаратов обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы (ФДЭ), что влечет за собой внутриклеточное накопление цАМФ. Последний, как полагают, блокирует ток ионов кальция. При этом расслабляются гладкомышечные структуры сосудов и снижается АД.

Папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridum)

Наряду с сосудорасширяющим обладает спазмолитическим действием на гладкомышечные органы (кишечник, желудок, мочеточник, бронхи). В связи с этим применяется при пилороспазмах, холециститах, спастических колитах, мочекаменной болезни и т.д.

Назначают внутрь по одной таблетке 3-4 раза в сутки; п/к, в/м и в/в по 1-2 мл 2% раствора (в/в вводят медленно и осторожно - опасность блокад, экстрасистол и фибрилляции желудочков). Входит в состав таблеток «Папазол», «Никоверин», «Келлатрин» и др.

Противопоказания: нарушение АV-проводимости.

Формавыпуска: таблетки по 0,04 г, ампулы по 2 мл 2% раствора.

Но-шпа - No-spa*

Обладает аналогичными с папаверином фармакологическими свойствами. Отличительная особенность - более сильное и длительное спазмолитическое действие. При печеночной и почечной коликах, стенокардии, эндартериитах вводят в/в (медленно) по 2-4 мл 2% раствора. Внутрь принимают по 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 0,04, ампулы 2% раствора 2 мл.

Дибазол - Dibazolum