Другие цитотоксические средства

Камптотецины

Таксаны

Алкалоиды подофилла щитовидного

Алкалоиды подофилла щитовидного и их производные ингибируют топизомеразу-II (ДНК-гираза) и таким образом препятствуют репликации ДНК и митозу.

Подофиллотоксин (Podophyllotoxin) – алкалоид подофилла. Применяют при наружных остроконечных кондиломах. Раствор препарата наносят на кондиломы.

Этопозид (Etoposide) – полусинтетическое производное подофиллотоксина. Препарат вводят внутривенно при раке лёгкого, желудка, яичника, яичка; лимфогранулёматозе.

Побочное действие:

– угнетение костного мозга;

– алопеция;

– аллергические реакции.

Тенипозид (Teniposide) – производное подофиллотоксина. Вводят внутривенно при раке лёгкого, мочевого пузыря; лимфогранулёматозе, острых лейкозах.


Паклитаксел (Paclitaxel; таксол) получают из коры тихоокеанского тиса (Taxus baccata). Стимулирует сборку дефектных микротубул из тубулиновых димеров, препятствует деполимеризации тубулина (стабилизирует структуру микротубул) и таким образом препятствует митозу.

Вводят паклитаксел внутривенно при немелкоклеточном раке лёгкого, раке яичника, молочной железы, при саркоме Капоши у больных СПИДом.

Побочное действие – нейтропения.

Доцетаксел (Docetaxel; таксотер) – полусинтетическое производное соединения, получаемого из игл европейского тиса. Про структуре и действию сходен с паклитакселом.

Доцетаксел вводят внутривенно при раке молочной железы, немелкоклеточном раке лёгкого, раке яичника.

Побочные эффекты:

– угнетение костного мозга;

– нейротоксичность;

– реакции гиперчувствительности.

Камптотецин – алкалоид дерева Campotheca acuminata; ингибитор топизомеразы-1 (фермент, участвующий в суперспирализации ДНК).

Топотекан (Topotecan) – полусинтетический аналог камптотецина. Препарат вводят внутривенно при мелкоклеточном раке лёгкого и раке яичника.

Иринотекан (Irinotecan; кампто) – полусинтетическое производное камптотецина. Вводят внутривенно при раке желудка, поджелудочной железы, толстой и прямой кишки.

Побочные эффекты каптотецинов:

– угнетение костного мозга;

– диарея.

Ралтитрексед (Raltitrexed) – хиназолиновое производное; специфически ингибирует тимидилатсинтетазу, которая участвует в синтезе тимидинтрифосфата, необходимого для синтеза ДНК. Это приводит к фрагментации ДНК и гибели опухолевых клеток.

Препарат применяют внутривенно при колоректальном раке.

Гидроксикарбамид (Hydroxycarbamide; гидроксимочевина) – ингибитор РНК-фосфатредуктазы; нарушает синтез ДНК. Применяют гидроксикарбамид внутрь при хроническом миелолейкозе, эритремии, меланоме, лимфогранулёматозе, при раке шейки матки.

Побочное действие – угнетение костного мозга.