Препараты водорастворимых витаминов

II.10. Витаминные препараты

Глава 38. Витаминные препараты

Физиологическая роль витаминов состоит в том, что они являются коферментами или составной их частью. Большинство витаминов не синтезируется в организме человека и поступает с пищей. При недостаточном содержании витаминов в пище развивается гиповитаминоз или авитаминоз. В этих случаях назначают витаминные препараты.

Витамины – высокоактивные вещества и при избыточном поступлении в организм могут вызывать гипервитаминоз.

Витаминные препараты делят на:

1) препараты водорастворимых витаминов;

2) препараты жирорастворимых витаминов.

К водорастворимым витаминам относятся тиамин (витамин Β₁), рибофлавин (витамин В₂), никотиновая кислота (витамин РР), пантотеновая кислота (витамин В₅), пиридоксин (витамин В₆), цианокобаламин (витамин В₁₂), пангамовая кислота (витамин В₁₅), фолиевая кислота (витамин В_с), аскорбиновая кислота (витамин С).

Тиамин(Thiamine) – препарат витамина В₁ который в организме превращается в тиаминпирофосфат и в качестве кофермента участвует в окислительном декарбоксилировании кетокиcлот. При недостатке витамина развиваются полиневриты, мышечная слабость. Авитаминоз проявляется в виде заболевания Бери-бери с тяжёлыми нарушениями нервной и сердечно-сосудистой систем. Применяют тиамин при гиповитаминозе В₁ при невритах, невралгиях, радикулите, периферических параличах, парезах, а также при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, кожи. Препарат назначают внутрь и внутримышечно.

Бенфотиамин (Benfothiamine) – В₁-витаминоподобное вещество. Назначают внутрь при гиповитаминозе В₁

Кокарбоксилаза (Cocarboxylase) – активная коферментная форма тиамина (тиаминдифосфат), участвующая в декарбоксилировании в качестве простатической части декарбоксилаз. Вводят внутримышечно, иногда под кожу или внутривенно при коронарной недостаточности, дыхательном ацидозе при легочно-сердечном синдроме, ацидозе или коме у больных сахарным диабетом, при почечной или печёночной недостаточности, при периферических невритах. При гиповитаминозе Β₁ кокарбоксилазу не применяют.

Рибофлавин(Riboflavin) – препарат витамина В₂, который после фосфорилирования превращается в флавинадениндинуклеотид (ФАД) и флавинмононуклеотид (ФМН), участвующие в окислительно-восстановительных процессах. При недостаточности рибофлавина развиваются гемералопия (снижение сумеречного зрения – «куриная слепота»), кератит, глоссит; характерен хейлоз (трещины в углах рта). Применяют рибофлавин при гемералопии, конъюнктивитах, кератитах, иритах, поражениях кожи, кишечника, гепатитах, лучевой болезни. Препарат назначается местно (в глазных каплях) и внутрь.

Никотиновая кислота (Nicotinic acid; ниацин, витамин РР, витамин В₃) в организме превращается в никотинамид, который входит в состав НАД и НАДФ и таким образом участвует в окислительных процессах. При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра – заболевание, которое сопровождается диареей, дерматитом, деменцией. Применяют никотиновую кислоту при пеллагре, заболеваниях печени, гастритах с пониженной кислотностью, колитах, плохо заживающих язвах, ранах.

Никотиновая кислота, в отличие от никотинамида, оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, а в больших дозах применяется в качестве противоатеросклеротического средства. В связи с этим никотиновую кислоту применяют при спазмах кровеносных сосудов и атеросклерозе. Препарат назначают внутрь и внутривенно.

Никотинамид (Nicotinamide) назначают внутрь, под кожу, внутримышечно или внутривенно при пеллагре, гипацидных гастритах, хронических колитах, гепатитах, циррозе печени.

Кальция пантотенат (Calcium pantothenate) – кальциевая соль пантотеновой кислоты (витамин В₅), которая входит в состав кофермента А (субстратный стимулятор синтеза кофермента А), принимающего участие в окислении жирных кислот, декарбоксилировании кетокислот, образовании ацетилхолина, процессах регенерации. Назначают внутрь при полиневритах, невралгиях, хроническом гепатите, панкреатите, трофических язвах, ожогах, послеоперационной атонии кишечника.

Дексапантенол (Dexapanthenol) в организме превращается в пантотеновую кислоту. Стимулирует процессы регенерации. Оказывает умеренное противовоспалительное действие. Назначают дексапантенол внутрь, внутримышечно или внутривенно при атонии кишечника. Местно в виде аэрозоля Пантенол применяют при поражениях кожи – дерматитах, ранах, трещинах, ожогах, трофических язвах.

Пиридоксин(Piridoxine) – препарат витамина В₆, который превращается в пиридоксальфосфат, участвующий в декарбоксилировании и переаминировании аминокислот. Применяют пиридоксин при заболеваниях ЦНС (в частности, при паркинсонизме), невритах, невралгиях, кожных болезнях. Препарат назначают внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно. Пиридоксин активирует ДОФА-декарбоксидазу и поэтому ослабляет действие леводопы. На действие комбинированных препаратов леводопы с ингибиторами ДОФА-декарбоксилазы пиридоксин не влияет.

Пиридоксальфосфат (Pyridoxal phosphate) – препарат коферментной формы пиридоксина. Применяют пиридоксальфосфат в тех же случаях, что и пиридоксин. Назначают внутрь, под кожу, внутримышечно или внутривенно.

Цианокобаламин (Cyanocobalamin; витамин В₁₂) участвует в обмене белков и нуклеиновых кислот, способствует созреванию эритроцитов, образованию эпителиальных клеток, миелина нервных волокон, благоприятно влияет на функции ЦНС, печени. Для всасывания цианокобаламина (внешний фактор Касла) в кишечнике необходим гликопротеин (внутренний фактор Касла), который вырабатывается в слизистой оболочке желудка. При заболеваниях желудка возможна недостаточность внутреннего фактора Касла и нарушение всасывания цианокобаламина. При этом развиается гиперхромная пернициозная (злокачественная) анемия (анемия Аддисона–Бирмера).

Применяют цианокобаламин (вводят под кожу или внутримышечно) при пернициозной анемии. При заболеваниях ЦНС, полиневритах, болезнях кожи (псориаз, нейродермиты и др.) цианокобаламин назначают не только парентерально, но и внутрь.

Гидроксокобаламин (Hydroxocobalamin) – метаболит цианокобаламина; быстрее превращается в кофермент и действует более продолжительно. Применяют гидроксокобаламин при неврологических заболеваниях, диабетической нейропатии, атрофии зрительного нерва, В₁₂-дефицитной анемии, кожных заболеваниях, передозировке иитропруссида натрия. Вводят внутримышечно.

Кобамамид (Cobamamide) – коферментная форма витамина В₁₂. Назначают внутрь, под кожу, внутримышечно или внутривенно в качестве анаболического средства детям, при анорексии, астении у взрослых, при заболеваниях периферической нервной системы, В₁₂-дефицитной анемии, хронических гепатитах, энтероколитах.

Кальция пангамат (Calcium pangamate) – кальциевая соль пангамовой кислоты (витамин В₁₅), которая активирует липидный обмен, стимулирует усвоение кислорода. Назначают кальция пангамат внутрь при атеросклерозе, хронических гепатитах, алкогольной интоксикации, кожных заболеваниях.

Фолиевая кислота (Folic acid; витамин В_с) восстанавливается до дигидрофолиевой кислоты, а затем тетрагидрофолиевой кислоты, которая участвует в образовании нуклеиновых кислот и некоторых аминокислот. Недостаток фолиевой кислоты проявляется в форме гиперхромной макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии. Применяют фолиевую кислоту при макроцитарной и мегалобластической анемиях (при пернициозной анемии – вместе с цианокобаламином). Препарат назначают внутрь.

Кальция фолинат (Calcium folinate; лейковорин) – препарат фолиновой кислоты (активное производное фолиевой кислоты). Применяют кальция фолинат при гиповитаминозе фолиевой кислоты, мегалобластической анемии, связанной с недостатком фолиевой кислоты, а также в качестве антидота антагонистов фолиевой кислоты. В частности, кальция фолинат используют для профилактики и лечения токсических эффектов метотрексата, ингибирующего фолатредуктазу. Препарат назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно.

Левокарнитин (Levocarnitine; L–карнитин; витамин В_т – витамин роста) относится к группе витаминов В. Стимулирует жировой обмен и обладает анаболическими, антигипоксическими и антитиреоидными свойствами. Способствует проникновению через мембрану митохондрий длинноцепочечных жирных кислот с образованием ацетил-КоА и АТФ. При этом снижается анаэробный гликолиз и образование кетокислот. Повышает содержание гликогена в печени и мышцах и способствует более экономному его расходованию. Повышает двигательную активность и переносимость физических нагрузок. Стимулирует секрецию желудочного сока. Длительность действия при назначении внутрь – 9 ч, при внутривенном введении – 3 ч. Назначают левокарнитин внутрь при снижении аппетита и массы тела, при физическом истощении или интенсивных физических нагрузках, при ишемической болезни сердца, гипацидных гастритах, хроническом панкреатите.

Аскорбиновая кислота (Ascorbinic acid; витамин С) участвует в окислительно-восстановительных реакциях, углеводном обмене, синтезе кортикостероидов, коллагена. Уменьшает проницаемость кровеносных сосудов. При авитаминозе развивается цинга, снижается сопротивляемость к инфекциям. Применяют аскорбиновую кислоту при гипо- и авитаминозе С, в восстановительном периоде после заболеваний, при переломах костей, незаживающих ранах, кровотечениях, заболеваниях печени, болезни Аддисона, повышенных физических и психических нагрузках. Препарат назначают внутрь, внутримышечно, внутривенно. При длительном применении в больших дозах аскорбиновая кислота может вызывать нарушения функции почек и поджелудочной железы, способствует развитию уролитиаза и гипергликемии.