Эстрогенные препараты

Препараты женских половых гормонов

Препараты половых гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов

Женские половые гормоны вырабатываются яичниками. Фолликулы яичников продуцируют эстрогенные гормоны, с активностью которых связано развитие вторичных половых признаков и пролиферативная фаза в первой половине менструального цикла.

Развитие фолликулов и секреция эстрогенов стимулируются фолликулостимулирующим гормоном передней доли гипофиза. По принципу обратной отрицательной связи эстрогены угнетают продукцию фолликулостимулирующего гормона и гонадотропин-рилизинг-гормона гипоталамуса.

В середине цикла регистрируют повышение уровня лютеинизирующего гормона, под влиянием которого происходит овуляция: из созревшего фолликула выделяется яйцеклетка и через маточные (фаллопиевы) трубы попадает в полость матки.

На месте разрушенного фолликула образуется желтое тело, которое начинает продуцировать гестагенные гормоны. При этом выработка эстрогенов уменьшается; развивается секреторная фаза цикла. Начало секреторной фазы можно определить по повышению ректальной температуры на 0,5 °С.

Если происходит оплодотворение яйцеклетки и возникает беременность, желтое тело развивается и продолжает выделять в кровь гестагенные гормоны, способствующие сохранению беременности. По принципу обратной отрицательной связи гестагены угнетают продукцию лютеинизирующего гормона передней доли гипофиза и гонадотропин-рилизинг-гормона гипоталамуса.

Если оплодотворение яйцеклетки не произошло, жёлтое тело атрофируется и уровень гестагенов в крови снижается. В конце цикла повышается уровень эстрогенов, что способствует началу менструации.

Соответственно эстрогенным и гестагенным гормонам различают эстрогенные и гестагенные лекарственные препараты.

Истинным эстрогенным гормоном считают эстрадиол.

Эстрадиола дипропионат (Estradioli dipropionas) – лекарственный препарат эстрадиола; вводится внутримышечно.

Этинилэстрадиол (Ethinylestradiol) – синтетический аналог эстрадиола; назначается внутрь.

Гексэстрол (Hexestrol; синэстрол) – нестероидное соединение с эстрогенной активностью. Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно при гигтогенитализме, а также при раке предстательной железы.

Применяют эстрогенные препараты в порядке заместительной терапии при первичной недостаточности эстрогенных гормонов и связанных с этим нарушениях (недоразвитие половых органов, задержка менструаций и т. п.).

Эстрогенные препараты применяют при бесплодии, нарушениях менструального цикла обычно в сочетании с гестагенными препаратами. В первой половине цикла назначают эстроген, во второй – гестаген, имитируя таким образом естественный гормональный фон.

Эстрогены препятствуют развитию остеопороза (препятствуют резорбции костной ткани); оказывают благоприятное влияние на липидный состав крови: повышают уровень ЛПВП и снижают ЛПНП.

Побочные эффекты эстрогенных препаратов:

- тошнота, рвота, анорексия;

- нагрубание молочных желез;

- отёки (задержка Na⁺ и воды);

- нарушения функции печени;

- повышение свёртываемости крови (повышение уровней факторов свёртывания крови II, IX, X и фибриногена, снижение уровня антитромбина III); возможны тромбозы.

Комбинированные препараты эстрогенов в сочетании с гестагенами – климен (Climen), климонорм (Klimonorm), трисеквенс (Trisequens) – назначают женщинам при климактерических расстройствах (приливы, потливость, сердцебиение, парестезии, атрофический вагинит, остеопороз). Эстрогены улучшают трофику мочеполовых органов, устраняют сердечно-сосудистые и психоэмоциональные расстройства. Однако назначение в этот период только эстрогенов может стимулировать развитие рака молочной железы и эндометрия (гестаген препятствует чрезмерному стимулирующему влиянию эстрогена на пролиферацию эндометрия).

Тиболон (Tibolone) – стероидное соединение, 2 метаболита которого обладают эстрогенной активностью, а один метаболит – гестагенной и слабой андрогенной активностью. Препарат уменьшает гормональные изменения у женщин в менопаузе, снижает уровни ФСГ и ЛГ. Применяют внутрь для профилактики остеопороза в менопаузе.