Препараты стероидных гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов

Глюкагон

Инсулиновые сенситизаторы (инсулиновые сенситайзеры, тиазолидиндионы)

Соединения этой группы:

1) повышают чувствительность тканей к инсулину;

2) снижают глюконеогенез в печени, не влияя на высвобождение инсулина.

Пиоглитазон (Pioglitazone; актос) и росиглитазон (Rosiglitazone; авандия) назначают внутрь 1 раз в сутки при сахарном диабете 2-го типа.

Ингибиторы α-глюкозидаз

Акарбоза (Acarbose; глюкобай) обладает высоким сродством к α-глюкозидазам кишечника, которые расщепляют крахмал и дисахариды и способствуют их всасыванию в виде моносахаридов. Акарбоза конкурентно ингибирует α-глюкозидазы и препятствует всасыванию углеводов. Назначают акарбозу внутрь перед приёмом пищи 2 раза в день. Акарбозу применяют также при алиментарном ожирении.

Побочные эффекты акарбозы:

– метеоризм;

– диарея;

– спазмы кишечника.

Гормон, который вырабатывается α-клетками островков Лангерганса, стимулирует глюкагоновые рецепторы и через G_s-белки активирует аденилатциклазу. При этом повышается активность фосфорилазы, осуществляющей гликогенолиз; активируется глюконеогенез в печени (табл. 14) и в связи с этим повышается уровень глюкозы в плазме крови.

Таблица 14. Средства, влияющие на углеводный обмен

В связи со стимуляцией глюкагоновых рецепторов сердца глюкагон активирует аденилатциклазу и повышает силу и частоту сокращений сердца; облегчает атриовентрикулярную проводимость.

Глюкагон расслабляет гладкие мышцы желудка и кишечника.

Глюкагон (Glucagon) – рекомбинантный препарат гормона, имеющего то же название. Вводят под кожу, внутримышечно или внутривенно при гипогликемии; в частности, при передозировке инсулина или других гипогликемических средств. После внутримышечной инъекции глюкагона уровень глюкозы в крови повышается через 10–15 мин и достигает максимума через 30 мин; длительность действия препарата – около 90 мин. При внутривенной инъекции глюкагон вызывает гипергликемию через 5–15 мин. Препарат может быть использован при интоксикации β-адреноблокаторами как спазмолитик при обструкции пищевода инородным телом, для замедления моторики желудка и кишечника при их рентгеновском исследовании.

Стероидные гормоны – кортикостероиды (минералокортикоиды и глюкокортикоиды) и половые гормоны – образуются из холестерина.

Синтез стероидных гормонов взаимосвязан (рис. 76). В связи с этим возможно воздействовать одновременно на синтез различных стероидных гормонов.

Рис. 76. Влияние аминоглютетимида и метирапона на синтез стероидных гормонов.

Аминоглютетимид (Aminoglutethimide) нарушает превращение холестерина в прегненолон и таким образом препятствует образованию всех стероидных гормонов. Аминоглютетимид может быть применён при синдроме Иценко–Кушинга (снижает уровень глюкокортикоидов и минералокортикоидов), при раке молочной железы (снижает уровень эстрогенов), при раке предстательной железы (снижает уровень андрогенов). Препарат назначают внутрь.

Метирапон (Metirapon) нарушает образование глюкокортикоидов и минералокортикоидов; может быть применён при синдроме Иценко–Кушинга.