Препараты вазопрессина и его аналогов

Препараты окситоцина и его аналогов

Препараты гормонов задней доли гипофиза

Задняя доля гипофиза выделяет окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон).

Окситоцин стимулирует ритмическую сократительную активность и тонус миометрия. При стимуляции окситоциновых рецепторов активируется фосфолипаза С, образуется инозитолтрифосфат, который стимулирует выход ионов Са²⁺ их саркоплазматического ретикулума. Повышение уровня Са²⁺ в цитоплазме волокон миометрия вызывает их сокращение.

Выраженность действия окситоцина зависит от количества окситоциновых рецепторов в миометрии. На небеременную матку окситоцин практически не действует. В начале беременности матка мало чувствительна к окситоцину. Чувствительность миометрия к окситоцину значительно повышается перед родами (увеличивается количество окситоциновых рецепторов), во время родов и сохраняется в первые сутки после родов.

В послеродовом периоде окситоцин стимулирует миоэпителиальные клетки протоков молочных желез и таким образом увеличивает лактацию.

Окситоцин (Oxytocin) – синтетический препарат гормона, имеющего то же название. Способствует началу родовой деятельности, стимулирует ритмические сокращения миометрия во время родов, повышает тонус миометрия и после родов способствует быстрому уменьшению размеров матки и прекращению послеродового маточного кровотечения. Окситоцин усиливает сокращения миоэпителиальных клеток протоков молочных желез и таким образом стимулирует выделение молока.

Дозируют окситоцин в ME. Вводят внутривенно (капельно) или внутримышечно для возбуждения и стимуляции родовой деятельности, а также внутривенно или в шейку матки для остановки послеродовых маточных кровотечений. Для стимуляции лактации окситоцин применяют интраназально или внутримышечно.

Демокситоцин (Demoxytocin; дезаминоокситоцин) сходен по свойствам и применению с окситоцином. Назначают в таблетках для трансбуккального (за щеку) введения.

Вазопрессин (антидиуретический гормон) стимулирует специфические вазопрессиновые V₁-рецепторы и вызывает сужение кровеносных сосудов.

Вазопрессин стимулирует _V2-рецепторы и увеличивает количество водных каналов (аквапорины) в апикальной мембране эпителия собирательных трубок и за счёт этого увеличивает реабсорбцию воды в собирательных трубках (вода переходит в межклеточную жидкость окружающей ткани, которая имеет высокое осмотическое давление).

Таким образом, вазопрессин повышает артериальное давление за счёт:

– сужения артериальных сосудов;

– увеличения объёма внутрисосудистой жидкости.

При недостаточности вазопрессина развивается несахарный диабет, при котором за сутки может выделяться 10 литров и более гипотоничной мочи.

Терлипрессин (Terlipressin; реместил) – синтетический аналог вазопрессина; действует в основном на V₁-рецепторы. Суживает кровеносные сосуды; повышает тонус мышц пищевода, желудка, кишечника, миометрия. Применяют при кровотечениях, связанных с расширением вен пищевода; поражением слизистой оболочки желудка, урогенитального тракта, при метрорагиях. Вводят внутривенно или внутримышечно.

Десмопрессин (Desmopressin; адиуретин) – синтетический аналог вазопрессина; действует преимущественно на V₂-рецепторы. Выпускается в виде капель для интраназального введения и в растворе для внутривенных, внутримышечных или подкожных инъекций. Применяют при несахарном диабете.