Гастропротекторы
Гастропротекторами называют вещества, которые механически защищают слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки или повышают устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам. При этом секреция НCl не изменяется; соответственно, не нарушается пищеварительное действие пепсина и противомикробное действие НCl.
К гастропротекторам можно отнести вяжущие вещества.
Висмута субнитрат (Bismuth subnitrate; висмута нитрат основной) – вяжущее вещество, назначаемое внутрь. Препарат оказывает вяжущее действие, образуя белковую пленку, которая защищает слизистую оболочку желудка. Препарат назначают иногда при язвенной болезни, гастрите, колите. Входит в состав таблеток Викалин, Викаир.
Однако вяжущие вещества при язвенной болезни действуют недостаточно избирательно: образуют защитную пленку не только на поверхности язв, но и на поверхности здоровых клеток слизистой оболочки.
Более избирательное гастропротекторное действие оказывают висмута трикалия дицитрат, сукралфат. Эти препараты образуют защитный слой только на поверхности язв. При систематическом применении эти гастропротекторы способствуют рубцеванию язв в течение 4–8 недель.
Висмута трикалия дицитрат (Bismuthate tripotassium dicitrate; де-нол) применяют при язвенной болезни. В кислой среде (pH < 4) образует клейкую массу, которая взаимодействует (образует хелатные комплексы) с денатурированными белками язвенной поверхности и образует избирательно на поврежденном участке слизистой оболочки желудка (на поверхности язвы) плотный слой, который удерживается около 6 ч. Кроме того, висмута трикалия дицитрат оказывает противомикробное действие в отношении Helicobacter pylori – микроорганизма, с активностью которого связывают развитие язвенной болезни.
Препарат назначают внутрь за 1 ч до еды 3 раза в день и на ночь. Не следует применять препарат совместно с антацидами или средствами, снижающими секрецию НCl (при повышении pH не происходит образование клейкой массы).
Побочные эффекты висмута трикалия дицитрата:
- почернение языка, почернение стула (образование сульфита висмута);
- незначительное повышение Bi в плазме крови;
- при длительном применении в больших дозах – обратимая энцефалопатия.
Сукралфат(Sucralfate) – алюминиевая соль сульфатированной сукрозы (сахарозы).
C12H6O11[SO3– – Al2(OH)5+]8 ∙ nН2O
В кислой среде (pH < 4) из сукралфата высвобождается Al2(OH)5 (может стимулировать образование гастропротекторных простагландинов). Оставшийся октасульфат сукрозы образует клейкую массу, аффинитет которой к денатурированным белкам примерно в 6 раз выше, чем к клеткам здорового эпителия. В результате на поверхности язвы образуется плотный защитный слой, который удерживается около 6 ч. Препарат назначают 2–4 раза в день (зависимо от дозы) за 1 ч до еды и на ночь.
Побочные эффекты сукралфата:
– тошнота, сухость во рту, констипация;
– бессонница;
– уртикарии (крапивница);
– повышение А1 в плазме крови при снижении функции почек;
– гипофосфатемия.
К гастропротекторам, которые повышают устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам, относятся мизопростол и диосмектит.
Мизопростол (Misoprostol) – синтетический аналог простагландина Е1. Хорошо всасывается в кишечнике. Снижает секрецию НCl, повышает секрецию слизи и НСO3– в желудке, повышает устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам.
Применяют мизопростол в небольших дозах внутрь 2–4 раза в день для профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызываемых назначением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). В более высоких дозах мизопростол вызывает боли в животе, тошноту, рвоту, диарею, метеоризм. Противопоказан при беременности (в связи со стимулирующим действием на миометрий может вызывать кровотечения).
Диосмектит (Diosmectite; смекта) обладает адсорбирующим, обволакивающим, гастропротекторным и антидиарейным свойствами. Образует связи с гликопротеидами слизи, увеличивает продолжительность функционирования слизи в качестве защитного слоя. Применяют смекту в виде суспензии (содержимое пакетиков разводят водой перед употреблением) при эзофагите, гастродуодените, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваниях толстого кишечника, а также при диарее.