Дибензодиазепины

Атипичные нейролептики

Производные тиоксантена

Хлорпротиксен (Chlorprothixene; труксал) блокирует D₂-рецепторы, 5-НТ₂-рецепторы, α₁–адренорецепторы, гистаминовые H₁-рецепторы. Помимо антипсихотического и седативного эффектов оказывает умеренное антидепрессивное действие.

Флупентиксол(Flupenthixol) – нейролептик с анксиолитическими и антидепрессивными свойствами. Назначают внутрь 1 раз в сутки. После внутримышечной инъекции депо-препарата эффект сохраняется 2–4 недели. Препарат применяют при психозах и в меньших дозах при тревожных депрессиях. Зуклопентиксол (Zuclopenthixol) оказывает антипсихотическое и седативное действия. Применяют при острой и хронической формах шизофрении, маниакальной фазе маниакально-депрессивного психоза, психозах, которые сопровождаются возбуждением, ажитацией, беспокойством, враждебностью, агрессивностью. Препарат вводят внутримышечно 1 раз в 2–3 дня. После окончания острого периода заболевания препарат продолжают назначать внутрь в таблетках.

Нейролептики этой группы в отличие от типичных нейролептиков не вызывают существенных экстрапирамидных расстройств, мало влияют на уровень пролактина, не только уменьшают продуктивную симптоматику, но и в некоторой степени ослабляют негативные симптомы шизофрении.

Среди атипичных нейролептиков выделяют:

– дибензодиазепины;

– замещенные бензамиды;

– имидазолидиноны;

– производные индола.

Клозапин (Clozapine; азалептин, лепонекс) – один из первых атипичных нейролептиков. Считают, что меньшее влияние клозапина на экстрапирамидную систему связано с его преимущественным влиянием на D₄-рецепторы, а также с его М-холиноблокирующими свойствами; кроме того, клозапин блокирует серотониновые 5-НТ_2А-рецепторы.

Клозапин – эффективное антипсихотическое средство; может быть эффективным при недостаточной эффективности других нейролептиков. Уменьшает не только продуктивную, но и негативную симптоматику шизофрении. Препарат назначают внутрь или внутримышечно. Однако при его применении возможно развитие агранулоцитоза.

Оланзапин (Olanzapine; зипрекса) блокирует 5-НТ₂-рецепторы и в меньшей степени D₂-peцепторы, М-холинорецепторы, α₁-адренорецепторы, Η₁-рецепторы. Эффективное средство для лечения шизофрении. Уменьшает как продуктивную, так и негативную симптоматику. Назначают оланзапин внутрь и внутримышечно (для купирования психомоторного возбуждения). На систему крови существенного влияния не оказывает.

Кветиапин (Quetiapine; сероквель) блокирует 5-НТ₂-рецепторы в большей степени, чем D₂–рецепторы. Дофаминергическую передачу нарушает преимущественно в мезолимбическом отделе и меньше в нигростриатной области. Блокирует α₁-адренорецепторы. Не влияет на М-холинорецепторы. Не повышает существенно уровень пролактина. Уменьшает продуктивную и негативную симптоматику шизофрении. Назначают кветиапин внутрь. Длительность действия – 12 ч.

Замещённые бензамиды

Сульпирид (Sulpiride; эглонил) блокирует D₂-рецепторы в основном в лимбической системе и меньше влияет на нигростриатную систему. Блокирует серотониновые рецепторы. В умеренных дозах оказывает психостимулирующее и тимоаналептическое (антидепрессивное) действие, а в более высоких дозах – антипсихотическое действие. На холино- и адренорецепторы, а также на гистаминовые и ГАМК-рецепторы существенного влияния не оказывает. Назначают сульпирид внутрь при шизофрении, которая сопровождается вялостью, заторможенностью, а также при депрессиях, неврозах.

Сультоприд (Sultoprid) сходен по химической структуре с сульпиридом; отличается тем, что вместо психостимулирующего эффекта оказывает седативное действие. Назначают сультоприд внутрь при шизофрении. При маниакальных состояниях, возбуждении, агрессивности вводят внутримышечно.

Амисульприд (Amisulprid; солиан) блокирует D₂- и D₃-рецепторы. Назначают амисульприд внутрь. Уменьшает продуктивную и негативную симптоматику шизофрении. Экстрапирамидные расстройства относительно редки.

Тиаприд (Tiapride) блокирует D₂-рецепторы и адренорецепторы ЦНС. Помимо антипсихотического эффекта оказывает седативное, противорвотное и анальгетическое действия. Назначают тиаприд внутрь или внутримышечно при агрессивном поведении, остром алкогольном психозе, болевом синдроме различного генеза.

Метоклопрамид (Metoclopramide; церукал, реглан) применяют в основном как противорвотное и гастрокинетическое средство. Умеренное нейролептическое действие при этом рассматривают как проявление побочных свойств.