Производные фенотиазина

Фенотиазины – большая группа соединений, которые обладают способностью блокировать дофаминовые D₂-рецепторы, а также гистаминовые Н₁-рецепторы, α₁-адренорецепторы, серотониновые 5-НТ₂-рецепторы, М-холинорецепторы.

С блокадой D₂-рецепторов ЦНС связаны антипсихотическое действие фенотиазинов, лекарственный паркинсонизм, увеличение секреции пролактина; с блокадой Н₁-рецепторов и α-адренорецепторов ЦНС – седативное действие; с блокадой серотониновых рецепторов – депрессия; с блокадой М-холинорецепторов – циклоплегия, сухость во рту, констипация, затрудненное мочеиспускание; с блокадой периферических α-адренорецепторов – гипотензивное действие.

По химической структуре фенотиазин – трициклическая структура: два фенильных цикла, соединенных атомами серы и азота.

По характеру радикалов у атома азота среди производных фенотиазина выделяют:

- алифатические производные (хлорпромазин, левомепромазин);

- пиперазиновые производные (трифлуоперазин, флуфеназин, прохлорперазин, тиопроперазин, перфеназин);

- пиперидиновые производные (тиоридазин, перициазин, пипотиазин).

Алифатические производные фенотиазина характеризуются выраженным антипсихотическим и седативным действиями; вызывают экстрапирамидные расстройства.

Пиперазиновые производные фенотиазина более активны в качестве антипсихотических средств, оказывают меньшее седативное действие, но вызывают более выраженные экстрапирамидные расстройства.

Пиперидиновые производные фенотиазина – менее активные антипсихотические и седативные средства с относительно меньшими побочными свойствами.