Аналитические средства преимущественно периферического действия

Болеутоляющие средства смешанного действия

Трамадол (Tramadol; трамал) – рацемат. (+) Изомер обладает свойствами опиоидных анальгетиков (стимулирует μ-рецепторы). (–) Изомер нарушает нейрональный захват норадреналина и серотонина; в связи с этим усиливает нисходящие тормозные влияния на передачу болевых импульсов в желатинозной субстанции спинного мозга.

По анальгетическому действию трамадол уступает морфину. Мало влияет на гемодинамику и дыхание. Практически не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. Назначают трамадол внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно, ректально при болях в послеоперационном периоде, болях, связанных с злокачественными опухолями, инфарктом миокарда, травмами, при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций. Длительность действия трамадола – 4–6 ч; таблетки-ретард действуют 12 ч.

Побочные эффекты трамадола:

– тошнота, рвота;

– головокружение;

– сухость во рту;

– судорожные реакции;

– психические нарушения.

Комбинированный препарат трамадола и парацетамола – залдиар (Zaldiar) назначают для купирования послеоперационных болей.

К анальгетикам с преимущественно периферическим действием относятся нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), которые обладают анальгетическими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

Анальгетическое действие препаратов данной группы связано с нарушением образования простагландинов Е₂ и I₂, повышающих чувствительность болевых рецепторов (ноцицепторы; чувствительные нервные окончания, генерирующие болевые импульсы) к брадикинину, который считают основным медиатором боли.

Частично анальгетические свойства НПВС связывают с их влиянием на центральную нервную систему.

Применяют эти препараты в первую очередь при болях, связанных с воспалительными процессами: миалгиях, невралгиях, артралгиях, зубной боли и т. п. Кроме того, их используют при головной боли и альгодисменорее. Могут быть эффективны при болях, связанных с опухолевыми поражениями костной ткани.

Мало эффективны НПВС при болях, связанных с заболеваниями внутренних органов (инфаркт миокарда, спазмы кишечника и т. п.).

В качестве анальгетиков чаще всего используют кеторолак, диклофенак, ибупрофен, метамизол-натрий.

Кеторолак(Ketorolac) – производное пирролизинкарбоксиловой кислоты. Оказывает особенно выраженное анальгетическое действие и применяется в основном как анальгетик. Назначают кеторолак внутрь, внутримышечно или внутривенно для уменьшения острых сильных болей при травмах, вывихах, растяжениях, болях в суставах, мышечных болях, а также при болях в послеоперационном периоде. При назначении внутрь препарат действует через 30 мин, максимум действия через 1–2 ч, продолжительность действия – 4–6 ч.

Побочные эффекты кеторолака:

- изъязвления слизистой желудка;

- желудочные кровотечения;

- нарушение функции почек, возможна острая почечная недостаточность;

- анафилактические реакции.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, кеторолак снижает агрегацию тромбоцитов, поэтому противопоказан при геморрагическом инсульте, язвенной болезни, желудочно-кишечных кровотечениях. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, кеторолак противопоказан при бронхиальной астме.

Диклофенак (Diclofenac; вольтарен, ортофен) – эффективное анальгетическое и противовоспалительное средство. Внутримышечно диклофенак вводят при остром болевом синдроме, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите (болезнь Бехтерева), почечной и печёночной коликах. Внутрь диклофенак назначают 2–3 раза в день при артритах, невралгиях, миалгиях. Местно в виде мази применяют при воспалительных заболеваниях суставов, миалгиях, растяжении связок, сухожилий. Побочные эффекты диклофенака сходны с побочными эффектами кеторолака. При внутримышечном введении диклофенака возможны инфильтраты.

Ибупрофен(Ibuprofen; бруфен, нурофен) назначают внутрь 4 раза в день при головной и зубной болях, невралгии, миалгии, артралгии, болях в спине, болезненных менструациях. Побочные эффекты ибупрофена сходны с побочными эффектами других НПВС, однако выражены в меньшей степени.

Метамизол-натрий (Metamizolum sodium; анальгин) применяют практически только в качестве анальгетика. Препарат эффективен при головной и зубной болях, миалгиях, невралгиях, почечной и печёночной коликах, травмах, ожогах, болях после операций.

Метамизол-натрий в сочетании со спазмолитиком миотропного действия питофеноном и ганглиоблокатором фениверинием входит в состав препарата Баралгин, который назначают внутрь, вводят внутримышечно или внутривенно при болях спазматического характера (почечная, печёночная, кишечная колики и др.).

Метамизол-натрий может вызывать лейкопению и даже агранулоцитоз. Поэтому в настоящее время использование препарата ограничено.