Холиноблокаторы

Из холиноблокаторов при болезни Паркинсона и паркинсонизме чаще всего применяют тригексифенидил и бипериден.

Тригексифенидил (Trihexyphenidyl; циклодол; паркопан) блокирует М-холинорецепторы neostriatum и препятствует стимулирующему влиянию холинергических нейронов. Рекомендуют больным с преобладанием тремора.

Побочные эффекты тригексифенидила:

– сухость во рту;

– нарушения аккомодации;

– повышение внутриглазного давления;

– задержка мочеиспускания.

Бипериден(Biperiden; акинетон) блокирует центральные и периферические холинорецепторы. В связи с М-холиноблокирующим действием обладает спазмолитическими свойствами. Назначают бипериден внутрь и вводят внутримышечно или внутривенно при болезни Паркинсона, паркинсонизме (в том числе вызванном нейролептиками).

Из других холиноблокаторов при болезни Паркинсона могут быть эффективны диэтазин и бенактизин.

Диэтазин(Diethazine) – производное фенотиазина. Обладает центральными холиноблокирующими и антигистаминными свойствами. Назначают диэтазин внутрь при болезни Паркинсона, паркинсонизме, экстрапирамидных нарушениях, вызванных нейролептиками.

Бенактизин (Benactyzine; амизил) обладает центральными и периферическими холиноблокирующими свойствами. Оказывает противопаркинсоническое и анксиолитическое действие. Проявляет спазмолитические и местноанестезирующие свойства. Применяют при паркинсонизме, тревожных состояниях, спазмах мышц желудочно-кишечного тракта.

Глава 14. Миорелаксанты центрального действия

Миорелаксанты центрального действия снижают тонус скелетных мышц, оказывая влияние на активность нейронов спинного и головного мозга.

Тизанидин(Tizanidine; сирдалуд) – производное имидазолина; α₂-адреномиметик. Стимулирует пресинаптические α₂-адренорецепторы в синапсах спинного мозга. В связи с этим уменьшает высвобождение из интернейронов возбуждающих аминокислот, ослабляет полисинаптическую передачу возбуждения. Нарушаются полисинаптические механизмы поддержания мышечного гипертонуса, снижаются центральные тонические влияния на скелетные мышцы, и уменьшается тонус скелетных мышц. Тизанидин обладает анальгетическими свойствами.

Назначают тизанидин внутрь при хронических спастических состояниях скелетных мышц спинального и церебрального происхождения; болезненных спазмах скелетных мышц, связанных с заболеваниями позвоночника (спондилез, остеохондроз); болезненной спастичности мышц; неврологических заболеваниях; дегенеративных заболеваниях спинного мозга, рассеянном склерозе, нарушениях мозгового кровообращения; инсульте; черепно-мозговых травмах.

Баклофен (Baclofen) блокирует моно- и полисинаптические пути спинного мозга и в связи с этим снижает мышечный тонус, уменьшает спастичность. Оказывает обезболивающее действие, так как стимулирует пресинаптические ГАМК_А-рецепторы первичных афферентных терминалей и уменьшает высвобождение субстанции Р и возбуждающих аминокислот (глутамат, аспартат).

Назначают баклофен внутрь при гипертонусе скелетных мышц после инсульта, черепно-мозговых травм, при заболеваниях спинного мозга, для уменьшения мышечной спастичности и болей при рассеянном склерозе.

Толперизон(Tolperisone; мидокалм) блокирует Ν-холинорецепторы полисинаптических рефлекторных путей спинного мозга. Назначают толперизон внутрь, а также вводят внутримышечно или внутривенно при неврологических состояниях, сопровождающихся гипертонусом скелетных мышц.

К миорелаксантам центрального миорелаксирующего действия относятся бензодиазепины.

Глава 15. Вещества с анальгетической активностью

Анальгетики – вещества, которые избирательно устраняют или ослабляют чувство боли, не влияя на другие виды чувствительности и не угнетая сознание.

Болевые ощущения могут быть устранены с помощью средств для наркоза. Однако средства для наркоза выключают также сознание и другие виды чувствительности, тогда как анальгетики в терапевтических дозах не угнетают какие-либо виды чувствительности, кроме болевой, и не нарушают сознание.

Для устранения боли применяют и местные анестетики. Однако в отличие от анальгетиков местные анестетики устраняют не только болевую чувствительность, но и иные виды чувствительности, блокируя вкусовые, температурные, тактильные и другие рецепторы.

Таким образом, в качестве болеутоляющих средств анальгетики отличаются большей избирательностью действия по сравнению со средствами для наркоза и местными анестетиками.

Устранение боли – основное показание для назначения анальгетиков. Вместе с тем для уменьшения боли могут быть использованы некоторые препараты, которые в основном применяют по другим показаниям (карбамазепин, амитриптилин и др.), но которые обладают также и анальгетическими свойствами.

Классификация лекарственных средств с анальгетической активностью:

1) вещества центрального действия:

а) опиоидные (наркотические) анальгетики;

б) неопиоидные средства с анальгетической активностью;

в) препараты смешанного действия;

2) анальгетические средства преимущественно периферического действия (нестероидные противовоспалительные средства; ненаркотические анальгетики).