Холиномиметики
Средства, стимулирующие холинергические синапсы
Из средств, стимулирующих холинергические синапсы, в медицинской практике применяют вещества, которые стимулируют холинорецепторы – холиномиметики, а также антихолинэстеразные средства (блокируют ацетилхолинэстеразу).
Холинорецепторы разных синапсов проявляют неодинаковую чувствительность к фармакологическим веществам. Холинорецепторы клеток органов и тканей в нейроэффекторных парасимпатических синапсах проявляют повышенную чувствительность к возбуждающему действию мускарина (алкалоид грибов мухоморов). Эти холинорецепторы обозначают как М-холинорецепторы (мускариночувствительные холинорецепторы).
Остальные холинорецепторы эфферентной иннервации проявляют высокую чувствительность к стимулирующему действию никотина (Nicotine – алкалоид табака), поэтому их называют Ν-холинорецепторами (никотиночувствительные холинорецепторы). Различают два типа N-xoлинорецепторов: NN-холиноцепторы (Ν-холинорецепторы нервных клеток; neural – нервный) и ΝΜ-холинорецепторы (Ν-холинорецепторы волокон скелетных мышц; muscular – мышечный).
К ΝΝ-холинорецепторам относят ганглионарные Ν-холинорецепторы, Ν-холинорецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев, а также Ν-холинорецепторы хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, которые выделяют адреналин и норадреналин. Такие же рецепторы находятся в каротидных клубочках (расположены в местах деления общих сонных артерий); при их стимуляции рефлекторно возбуждаются дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.
К ΝΜ-холинорецепторам относят Ν-холинорецепторы скелетных мышц.
Локализация различных холинорецепторов показана на рис. 19.
Рис. 19. Локализация холинорецепторов. Адр – адреналин; НА – норадреналин; М – М-холинорецепторы; ΝN – Ν-холинорецепторы нейронального типа; ΝΜ – Ν-холинорецепторы скелетных мышц.
Как М-холинорецепторы, так и Ν-холинорецепторы имеются также в ЦНС.
В соответствии с делением холинорецепторов на М- и Ν-холинорецепторы холиномиметики делятся на:
– М-холиномиметики;
– Ν-холиномиметики;
– М-, Ν-холиномиметики (стимулируют М- и Ν-холинорецепторы).