Жергілікті жансыздандырушылар 1 страница

Жеке фармакология

Жеке фармакология бөлімінде дәрі-дәрмектердің белгілі топтық қатынасына байланысты бір жүйеге немесе мүшеге әсер етуімен бірге, олардың тиянақты өзіне тән емдік ықпалына, жанама және қатерлі әсерлеріне, мөлшерлеріне, дәрілік түрі мен рецепт үлгілеріне түсініктеме береді.

Жұмыс бағдарламасына сәйкес келесі тарауларды қарастырады:

І бөлім. Шеткі жүйке жүйесінің бөліміне әсер ететін дәрілер.

ІІ бөлім. Орталық жүйке жүйесін реттейтін дәрілер.

ІІІ бөлім. Қабынуды басушы және иммундық процесске әсер ететін дәрілер.

IV бөлім. Антибактериальды және химиотерапевтік дәрілер.

V бөлім. Тоғышарларға қарсы қолданылатын дәрілер.

VI бөлім. Қатерлі ісік кезінде қолданылатын дәрілер.

І бөлім. Шеткі жүйке жүйесінің бөліміне әсер ететін дәрілер.

Шеткі жүйке жүйесінің өзі келесі топтарға бөлінеді: афференттік және эфференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер, ал орталық жүйке жүйесі өз алдына бөлек бірнеше психотроптық топтардан тұрады, сондықтан бұлардың барлығын тақырып бойынша бірнеше тарауға бөледі. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілерге 1) жергілікті жансыздандырушылар, 2) қаптағыш, қармаушы және сорғыш дәрілер, 3) тітіркендіргіш дәрілер. Эфференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер холинергиялық және адренергиялық болып екіге бөлінеді.

3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер

Жергілікті жансыздандырушы дәрілер – жүйке ұштарының сезімталдығын тежейді. Олар әр түрлі хирургиялық араласуларды орындауда, ауыратын және диагностикалық ем шараларда тек ауыру ықпалын тежеп қана қоймай, сонмен қатар температура, жанасу, және басқа да сезімталдық түрлерін басады. Олардың кейбіреулері аритмияға қарсы әсер де көрсетеді (лидокаин). Тіндерге немесе шектеулі анатомиялық кеңістікке енгізгенде, тері мен шырышты қабақтарға жабыстырғанда жергілікті жансыздандырушы дәрілер рецепторлардың қайтымды тежелуін және жүйке талшықтары арқылы қозудың өтуін тежеуді туғызады.

Сонымен, жергілікті жансыздандырушы дәрілердің әсер ету механизміне, олардың жүйке талшықтары мен оның ұштарында орналасқан арнамалы натрий түтікшелерімен әрекеттесуі жатады. Na⁺ түтікшелерінің тежелуімен байланысты потенциал әсерінің туындауы мен таралуы жүретін мембрананың деполяризация үрдісі бұзылады (3.1 сурет).

Na⁺ Na⁺ Na⁺ Na⁺ Na⁺

▬ ▬ ▬ ▬ ▬

‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾‾

K^─ K^─ K^─ K^─ K^─

3.1.1 Сурет. Натрий иондарын жансыздандырушы дәрілермен тежеу салдарынан мембрананың деполяризациясы жүрмейді.

Жансыздандырушы дәрілерге қойылатын бірнеше талаптар бар, олардың біріне мыналар жатады:

1) жоғары талдамды әсері болу керек, жүйке элементтеріне немесе қоршаған тіндерге тітіркендіргіш әсер туғызбау;

2) қысқа латенттік кезеңге ие болуы керек;

3) әртүрлі жергілікті жансыздандыру түрлерінде белсенділігі жоғары болу керек;

4) әртүрлі ем шараларды жүргізу үшін қолайлы, белгілі мерзім әсері болу керек;

5) мүмкіндігінше олар тамырларды тарылтуы тиіс немесе оларды кеңейтпеуі тиіс. Тамырлардың тарылуы жансыздандыруды күшейтеді, тіндерден қан кетуді азайтады, улылық ықпалын төмендетеді.

6) улылығы төмен және жанама әсерлері аз болуы керек.

7) препараттар суда жақсы еруі керек және уытсыздандыруда бұзылмауы тиіс.

Жергілікті жансыздандырушы дәрілер өздерінің жансыздандыру белсенділігі, әсер ету ұзақтығы, ерітінділердің тұрақтылығы, суда және майда ерігіштігі, сонымен қатар шырышты қабат арқылы өткізгіштігі бойынша ерекшелінеді.

Химиялық құрылымы бойынша жіктелуі:

1. Ароматты қышқылдардың күрделі эфирлері - прокаин (новокаин), дикаин (тетракаин), бензокаин (анестезин), кокаин.

2. Аминқышқылдарының ығыстырылған амидтері - лидокаин (ксикаин), тримекаин (мезокаин), бумекаин (пиромекаин), бупивакаин (маркаин), ропивакаин (наропин).

Амидтердің артықшылығы:

- әсер ету кезеңі ұзақтау;

- аллергия аз туғызады;

- сульфаниламидтердің әсерін әлсіретпейді.

Жергілікті жансыздандырушы дәрілердің қолданылуы бойынша, жансыздандырудың негізгі келесі түрлері бар:

1/ Үстірт (беткейлік және апликациялық) жансыздандыру – оған қолданылатын

дәрілер (кокаин, бензокаин, тетракаин, лидокаин, бумекаин) ең беткейлік жүйке талшықтары арқылы жергілікті теріні, шырышты қабықшаны жансыздандырады. Беткейлік жансыздандырушы дәрілерді шырышты қабықшаға қолданады ( құралдарды, эндоскопиялық және басқа да ауырумен жүретін ем шараларда) және жарақаттанған жерге жағады. Өйткені бұлардың улылық әсері өте жоғары (тетракаин) немесе суда еруі нашар келеді (бензокаин).

2/ Инфильтрациялық жансыздандыру - әр қабатты бірте-бірте сіңіру жолымен жүзеге асырады (прокаин, лидокаин, бупивакаин, артикаин, тримекаин, ропивакаин). Инфильтрациялық жансыздану кезінде алдымен жансыздандыратын жергілікті теріге, содан соң төмен жатқан қабаттарға біртіндеп егіледі. Қатынастық ағзаларға сіңдірмеу үшін, улылығын төмендету мақсатымен бұларды эпинефринмен бірге қолданған жөн (көбейту концентрациясы 1:80000 – 1:200000).

3/ Өткізгіштік (аймақтық) жансыздандыру – белгілі аймақтағы жансыздандыруда, сол мүшені немесе сол аймақты иннервация жасайтын жүйке талшығын тежеу арқылы жансыздандырады (прокаин, лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин, ропивакаин). Өткізгіштік немесе аймақтық жансыздандыру жүйкенің жолына егіледі, жүйке талшығының қозуына бөгет жасалынады, оны хирургияда, травматологияда, акушерлік, гинекологиялық, стоматологиялық және басқа да медицина тәжірибесінде кеңінен қолданады.

4/ Мидың өрмек қабықшасын жансыздандыру (лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин) – кіші жамбас мүшелеріне (жатырға т.б.) және аяққа операция жасағанда қолданылады.

5/ Эпидуралдық және каудальдық жансыздандыру (лидокаин, бупивакаин, ропивакаин) – кіші жамбас мүшелеріне, шатқа, аяққа, содан соң операциядан кейінгі жағдайларда, босануда және емдік блокада үшін қолданылады.

Жергілікті жансыздандырушы дәрілердің негізгі фармакологиялық әсерлері олардың денеге сіңуі мен олардың енгізілу жолдарына, мөлшеріне, жергілікті ұсақ тамырларға, липофильдік жағдайына (жансыздандыру белсенділігі, диффуздық қабілеті) және ақуыздармен байланысына (әсер ұзақтығы, улылығы), диссоциациялық тұрақты өлшемі (әсер ету басы, диффуздық қабілеті) мен сол аймақтағы ағзалармен қатынасына байланысты болып келеді.

Жергілікті жансыздандырушы дәрілердің жалпы жанама әсерлері көбінесе олардың жүйелік қанға түсуімен байланысты болады. Сондықтан олар жүйке жүйесінің қоздыруы мен депрессия туғызып, жүрек қан тамырларын тежеуі мүмкін. Көптеген жансыздандырушы дәрілер қан тамырларын кеңейтеді. Сол себепті ертіндіге тамырларды тарылтатын эпинефрин (адреналин) дәрілерін қосу , олардың қанға сіңірілуін азайтады және олардың әсері ұзартады. Эпинефриннің ишемиялық некроз қауіпсіздігіне байланысты, оны өте сақтықпен қолдану керек, әсіресе саусақтардың жүйке талшықтарын тежеу кезінде. Жүкті әйелдерге жансыздандырушы дәрілерді тағайындағанда, ұрыққа улы әсер көрсетуі мүмкін, себебі олар плаценталық тосқауылдан жақсы өтеді. Сонымен қатар, олар босану кезінде әйелдердің тегіс және салалы бұлшықеттеріне әртүрлі әсер етеді, жатырдың жиырылу белсенділігін және толғақ тиімділігін өзгертуі мүмкін.

Жергілікті жансыздандырушы дәрілердің сорылу жылдамдығыолардың қолданылу тәсіліне және енгізілген аймаққа, мөлшеріне (көлемі мен ерітіндінің құнарлығына), вазодилатация туғызу қабілетіне, тіндермен байланысына және липофильділігіне байланысты болып келеді. Олардың сорылуын ерітіндіге эпинефринді қосу арқылы төмендетуге болады. Қандағы ең жоғарғы құнарлығы жергілікті қолданғанда 10-30 минуттан кейін және тамырға және интратрахеальды қолданғанда 1-5 минуттан кейін дамиды. Белгілі дәрінің қауіпсіз мөлшерін таңдау, оның сорылу жылдамдығымен, элиминациясымен, белсенділігімен және улылығымен анықталынады.

Күрделі амидтерден тұратын жергілікті жансыздандырушылардың биотрансформациясы бауырда, ал ығыстырылған эфир көп дәрежеде плазманың холинэстеразасымен гидролизденеді және аз дәрежеде тіндірдің эстеразасымен жүреді.

Жергілікті жансыздандырушы дәрілердің шығарылуы бүйрек арқылы жүзеге асады (шамалы саны өзертілмеген, ал негізінен метаболит түрінде).

Кесте 3.1. Жергілікті жансыздандырушылардың жалпы сипаттамасы

3.1.1. Беткейлік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер

(кокаин, бензокаин, тетракаин, лидокаин, бумекаин)

Кокаин – жансыздандыруы жағынан басқа анестетиктерден әсері жоғары, бірақ өте улы. Кокаинді көбінесе көзге операция жасағанда үстіртін анестезия ретінде пайданылады. Қазіргі кезде улылығына байланысты кокаинді сирек қолданады, тіпті үстірт жансыздандырудың өзіне оны мұқият қолдану керек, өйткені қысқа уақыт ішінде құмарлыққа (кокаинизм) әкеледі, осыған байланысты кейінгі кездері көп қолданбайды.

Кокаиннің айқын тамырларды тарылту әсері миокард инфаркты мен инсультке әкелетін жедел гипертензия синдромының дамуына әкеледі. Кокаинді мөлшерден тыс қолданғанда өлімге әкеледі және адам бірнеше минуттың ішінде аритмиядан, тыныстың тарылуынан және тырысулардан өледі.

Бензокаин(Benzocainum), анестезин. Бензокаин басқа жергілікті жансыздандырғыштарға қарағанда суда аз ериді, спиртте, майлы ерітінділерде жақсы ериді. Сол себепі бензокаин май, паста, сеппе, сонымен қатар дайын біріктірілген препараттардың құрамына кіреді (Алмагель-А, Меновазин, Ампровизоль, Анестезол).

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Шырышты қабатты жансыздандыру үшін 5% май және паста түрінде, қышымамен жүретін тері ауруларында сеппе түрінде, жаралар мен ойық жаралар беткейін ауырсыздандыру үшін, күн сәулесі мен термиялық І дәрежелі күйіктерде, тік ішектің аурулары кезінде (тілік, қышыну, көтеу) 5% май түрінде, асқазанның ауруы мен тарылуы кездерінде ішке ұнтақ және 0,3 г № 10 таблетка түрінде шығарлады.

Кері көрсеткіштері.Препаратқа сезімталдығы жоғары науқастар, көз эпидермисінің шырышты қабатының зақымдалуы, ІІ және ІІІ дәрежелі термиялық күйіктерде.

Жанама әсерлері.Аллергиялық реакциялар мен жоғары сезімталдық.

Шығарылу түрі.300 мг таблеткасы және ұнтағы N.10; 5% майы және гель 10-30 г.

Рецепт үлгісі. Rp.: Ung. Benzocaini 5%-10,0

D.S. Жарақат беткейіне жағу үшін май.

#

Тетракаин(Tetracainum), дикаин. Беткейлік жансыздандыру үшін қолданатын дәрі. Кокаиннен 10 есе күшті, бірақ 2-3 есе улы, сондықтан қолданылуы шектеулі. Ішкі көз қысымына әсер етпейді, қарашықты кеңейтпейді. Жергілікті ұсақ тамырларды кеңейтеді, сондықтан қан тамырына жылдам сіңіріліп кетпеуі үшін адреналинмен қосып беру керек.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Тетракаинді жергілікті жансыздандырғыш зат ретінде, беткейлік жансыздандыру үшін офтальмологияда және отоларингологияда амбулаториялық жағдайларда қолданады. 0,3% ерітіндісі (көз тамшысы) 5 және 10 мл флаконда болады. Операция кезінде, көз қысымын өлшеу үшін 1 тамшыдан 2-3 тамшыға дейін беріледі.

Кері көрсеткіштері. Бұны жергілікті сілекейлі қабықшаның қабыну кезінде, аллергиялық жағдай болса және сульфаниламидтік дәрілермен бірге қолданбайды. Бронхоскопия мен цитоскопияда, 10 жасқа дейінгі балаларға болмайды. Қайталап беруге болмайды , құмарлыққа соқтыруы мүмкін.

Жанама әсерлері. Бұл өте улы болғандықтан, мұқият болу керек, көбінесе пайыздық мөлшері асып кеткенде және қайта қолданғанда көздің қасаң қабақ эпителиясын зақымдайды және конъюнктива тамырларын кеңейтеді, эритемаға, ісінуге, қышынуға әкеледі, жүйелік улылық реакциялар: көгеру, құсу, көрудің бұзылуы, аритмия болуы мүмкін.

Шығарылу түрі.0,1; 0,2 және 0,3% ерітіндісі 5 және 10 мл флаконы (көз тамшысы).

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Tetrakaine 0,3%-5 ml

Sol. Adrenalini hydrochloridі 0,1% gtts Ш

M.D.S. Көз тамшысы.

#

Бумекаин (Bumecainum), пиромекаин. Химиялық құрылысы бойынша тримекаинге ұқсас, көбінесе офтальмологиялық және оториноларингологиялық операция және жүрек ырғағының бұзылуы кезінде қолданады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Тек беткейлік жансыздандырушы ретінде: офтальмологиялық тәжірибеде 0,5% ерітінді түрінде 1-2 тамшыдан қолданылады; оториноларингологиялық тәжірибеде 1%-2% ерітінді түрінде 1-5 мл (қажет жағдайларда 0,1% эпинефринді 1 тамшыдан әр бір бумекаиннің 2-3 мл қосады); стоматологияда 1%-2% ерітінді түрде 1-5 мл немесе 5% май түрінде қолданады; эндоскопиялық зерттеулерде 2% ерітінді түрде 2-5 мл. Аритмияға қарсы дәрі ретінде стационарлық жағдайларда қарынша аритмиясы кезінде көк тамырға 50-100 мг 5% глюкоза ерітіндісінде қолданады. Шығарылу түрі 0,5; 1 және 2% - 1, 3 және 5 мл; 5% май 30 г.

Кері көрсеткіші.Препаратқа жоғары сезімталдық.

Жанама әсерлері.Жалпы әлсіздік, жүректің айнуы, құсу, бастың айналуы, қан қысымының төмендеуі, коллаптоидты жағдай.

Шығарылу түрі.0,5; 1 және 2% ерітіндісі 1; 3 және 5 мл ампулсы; 5% майы 30 г.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Bumecainі 1% - 2 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Өткізгіштік жансыздандыру үшін.

#

Лидокаин (Lidocainum), Ксикаин. ең көп қолданылатын анестетиктің бірі болып табылады. Новокаиннен 2-5 есе күшті және 2 есе ұзақ әсер етеді. Бірақ ерітінді құнарлығын 1-2% жоғарлатса улылығы артады. Адреномиметиктермен бірге қолданғанда лидокаиннің әсерін ұзартады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Қарынша аритмияларын емдеу және алдын алу шараларында (экстрасистолия, тахикардия, дірілдеу, фибрилляция), сонымен қатар жедел миокардтың инфаркты кезінде, жасанды ырғақ жүргізушіні орнатуда, гликозидтермен улануда, наркозда. Хирургияда терминальды, инфильтрациялық, өткізгіштік, жұлын ми (эпидуральды) жансыздандыруында, офтальмологияда, стоматологияда, оториноларингологияда қолданылады. Шеткі жүйке және жүйке түйіндерін тежегенде. Стоматологияда: егу алдында беткейлік ауырсынуды басу, рентгендік зерттеулерде, тіс тастарын алғанда. ЛОР‑тәжірибелерінде: синусты пункция жасар алдында, мұрын қуыстарына, өңеш және жұтқыншаққа емшаралар жасар алдында. Акушерлікте: босанудың соңғы сатысында, сонымен қатар эпизитомия алдында және тігу кезде. Жергілікті жансыздандыруда: өткізгіштік жансыздандыру үшін 5‑10 мл 2% немесе 10‑20 мл 1% ерітінді қолданылады; хирургиялық тәжірибе үшін жұлын ми жансыздандыруда 1,5‑2 мл 5% ерітінді енгізіледі. Акушерлік тәжірибеде – 0,5‑1 мл 5% ертінді. Ең жоғарғы мөлшері 5% лидокаинның ерітіндісі 4 мл құрайды.

Кері көрсеткіштері. Айқын брадикардия, айқын артериалды гипотония, кардиогенді шок, созылмалы жүрек жетіспеушілігінің ауыр түрлерінде, препаратқа жоғары сезімталдық.

Жанама әсерлері. Лидокаинді көбірек пайдаланғанда қан қысымының төмендеуі, кейде аллергия, ұйқышылдық, құсу, көру қабілетінің төмендеуі пайда болады. Бұл кезде ең төменгі пайыздығын қолданып және көлемі азайтылады. Кілегейлі қабықшаның қабыну жағдайында бұның сіңірілуі арта түседі, сондықтан улылық әсері басым болғандықтан мөлшерін азайтқан жөн. Соның ішінде кәрі адамдарға 1/3 кем беру керек. Ең басымдығы бастың ауруы және айналуы, ұйқының бұзылуы, мазасыздану. К/т тез енгізілген кезде және сезімтал науқастарда тырысулар, дірілдеу, парестезия, дезорентация, эйфория, құлақтың шулауы, сөйлеудің баяулауы болады. Лидокаиннің үлкен мөлшерін қолданғанда брадикардия, өткізгіштің баяулауы, артери­алды гипотензия. Аллергиялық реакциялар болады.

Шығарылу түрі.1 және 2% ерітіндісі 5 және 10 мл ампуласы және 50, 100 флаконы; 10% аэрозоль 50 мл; 2% - 4% ерітіндісі 5 мл (көз тамшысы); 1% гель тубасы 30, 50, 100 г.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Lidocaini 1%-10 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Өткізгіштік жансыздандыру үшін.

#

3.1.2. Инфильтрациялық жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, бупивакаин, тримекаин)

Прокаин (Procainum), новокаин. Прокаин химиялық құрылысы бойынша парааминобензой қышқылына ұқсас және сульфаниламидтердің бәсекелестік антагонистері болып келеді. Прокаинді сульфаниламидті микробарға қарсы препаратармен біріктіріп қолданғанда, соңғысының әсері төмендейді. Прокаиннің тамырларды кеңейтен әсері бар, сол себепті осы ықпалын төмендету үшін 0,1% эпинефрин ерітіндісін қосады, ол оның жансыздандыру әсерін 30-60 минутқа дейін ұзартады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Инфильтрациялық, сонымен қатар өткізгіштік, жұлынды, субарахноидалды жансыздандыру үшін және емдік мақсатпен тежеулер жасауда қолданады. Прокаинді сонымен бірге жүктіліктің кеш болатын токсикоздарындағы гипертониялық синдромдарында, қан тамырларының тарылуында, фантомды ауыруларда, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жараларында, арнамалы емес жаралы колитте, қышымаларда, нейродермитте, экземада және басқа да ауыру симтомдарын басу үшін қолданады. Көк тамырға енгізеді 1 ден 10-15 мл 0,25%-0,5% препаратты изотониялық ерітіндімен бірге. Инфильтрациялық үшін 0,25 – 0,5% ерітіндіні және өткізгіштік анестезияда 1-2% ерітінді қолданады. Жұлын ми жансыздандыруы үшін 2-3 мл 0,5% ерітінді қолданады

Кері көрсеткіші.Препаратқа жоғары сезімталдық. Гипотензивті және брадиаритмия жағдайларында қолданбайды. Сульфаниламидті препараттармен сыймсыздықта.

Жанама әсерлері.Препаратты байқап, сақтықпен енгізу керек, себебі кейбір науқастарда жоғары сезімталдық болуы мүмкін (бастың айналуы, лсіздік, гипотония, есекжем түріндегі аллергиялық реакциялар және анафилактикалық шок дамуы мүмкін). Тері аллергиялық реакциялар болуы мүмкін (дерматит, терінің кебектенуі және т.б.).

Шығарылу түрі.0,25, 0,5, 1 және 2% ерітіндісі 1, 2, 5, 10 және 20 мл ампуласы; 0,25 және 0,5% ерітіндісі 200 және 400 мл флаконы; 100 мг балауызы; 5 және 10% майы.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Procaini 1% - 5 ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. Өткізгіштік жансыздандыруүшін.

#

Бупивакаин(Bupivacainum), маркаин. Химиялық құрылысы бойынша лидокаинге ұқсас, бірақ лидокаиннен 4 есе күшті және улы, әсіресе жүрекке, көбінесе өткізгіштік және инфильтативтік жансыздандыру үшін, ал субарахноидальдық анестезияға осыдан артықшылығы жоқ. Бірақ жүрек улылығы өте күшті, брадиаритмиядан бастап, бара-бара жүректі тоқтатуы мүмкін, сондықтан қолданғанда байқап отыру керек.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Каудальды, эпидуральды, люмбальды және өткізгіштік (стоматологияда), симпатикалық тежелу. Мөлшері 0,25% және 0,5% ерітіндісі эпинефринмен бірге беріледі, жансыздандыру әсері 7 сағатқа созылады.

Кері көрсеткіштері. Жергілікті жансыздандырушыларға жоғары сезімталдық, әсіресе амид тобындағыларға, жас балаларға (12 жасқа дейін). Мөлшерден тыс қолдану кезінде гипотония (коллапсқа дейін), брадикардия (жүректің тоқтауы мүмкін), қарынша аритмиялары, тыныстың тежелуі, естің шатасуы, тырысулар болуы мүмкін.

Жанама әсерлері. ОЖЖ қозу немесе тежеу симптомдары (мазасыздану, үрейлену, бастың айналуы, құлақтың шулауы, көрудің бұзылуы, аяқ-қолдың дірілдеуі, жаппай тырысулар), аяқ-қолдың салы, тыныс алу бұлшық еттерінің салы, брадикардия, сфинктрлер қызметінің бұзылуы, зәрдің ұсталуы, парестезия және аяқ-қолдың ұйуы, бедеулік, жүрек жиырылуының төмендеуі, синус түйінің тежелуі, гипотония, брадикардия, қарынша аритмиясы, қарынша тахикардиясы, жүректің тоқтауы.

Шығарылу түрі.0,25% және 0,5% ерітіндісі - 5, 10, 20 мл флаконы, 5 мл ампуласы; 0,5% ерітіндісі - 4 мл ампуласы.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Bupivacaine 0,25% - 10 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Өткізгіштік жансыздандыру үшін.

#

Тримекаин (Trimecainum), мезокаин. Химиялық құрылысы жағынан лидокаинге ұқсас, прокаиннен белсенділігі 2-3 есе күшті және әсер ұзақтығы 2-4 сағатқа созылады. Улылығы төмендеу, тітіркендіргіш әсер көрсетпейді. Бірақ, диффуздық қабілеті аз, ал ол оның латентік кезеңін ұзартады және өткізгіштік жансыздандыру кезінде препараттың шығынын жоғарлатады. Аритмияға қарсы әсері шамалы.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Мезокаин 0,5%-200 мл және 1%-100 мл инфильтрациялық жансыздандыру, 2%-20 мл өткізгіштік жансыздандыру үшін қолданылады. Бұның пайыздық мөлшері лидокаинге қарағанда төмен болып келеді (0,125%-0,25%), ал көлемі молдау болады (400-800 мл), бірақ көбінесе ұқсас келеді.

Кері көрсеткіштері. Синус түйінінің әлсіздік синдромы кезінде, атривентрикулярлы тежелуде, айқын брадикардияда, кардиогенді шокта, бауыр патологиясында.

Жанама әсерлері. Тримекаинді қолдану кезінде кейде науқастың түсі бозарып, басы ауырып, құсқысы келеді, ал уланғанда денесі тырысып клондық (дененің көпір тәрізді иілуі) безгек пайда болады, бұл кезде егуді тоқтату керек.