Кіріспе

Тарау. Жалпы рецептура.....................................................................32

Тарау. Жалпы фармакология...............................................................11

615.1 (075.8)

Гуляев А.Е.

Астана 2011

РЕЦЕПТУРАМЕН

ФАРМАКОЛОГИЯ НЕГІЗДЕРІ

1 Бөлімі

Медициналық жоғары оқу орындарының

студенттеріне арналған оқулық

УДК 615.1 (075.8)

ББК 52.8 я 73

О – 75

 

РецензентТЕР:

АҚ «Астана медициналық уневрситетінің» клиникалық фармакология кафедрасының меңгерушісі, медицина ғылымының докторы, профессор –Мажитов Т.М.

Назарбаев университетінің Өмір туралы ғылым орталығының жетекші ғылыми қызметкері, медицина ғылымының докторы, профессор

 

Шайдаров М.З., Мұхамбетов Д.Д., Мусин М.Н., Бүркітбаева С.С. Фармакология негіздері рецептурамен. 1 Бөлімі –оқулық – Астана - 2011.- 342 б.

 

Бұл оқулық 2- бөлімнен тұрады, «Жалпы медицина» мамандығының 2 курс студенттері үшін фармакология-1 Типтік бағдарлама негізі бойынша жасалған.

Бірінші бөліміне жалпы фармакология, рецептура мен жеке фармакология бөлімдерінің анықтамасы кірген.: шеткі және орталық жүйке жүйесіне әсер ететін негізгі дәрілер, сонымен қатар қабынуға қарсы және иммунотропты дәрілер. Екінші бөліміне жеке фармакологияның келесі бөлімдері кірген: бактерияларға қарсы және химиотерапиялық, паразиттерге қарсы және қатерлі ісік кездерінде қолданылатын дәрілер.

«Жеке фармакология» бөлімінде жеке препараттар бойынша олардың синонимдары, негізгі фармакологиялық қасиеттері, әсер ету механизмі, қолдану көрсеткіштері, мөлшерлері, болатын жанама әсерлері мен кері көрсеткіштері және дәрілік түрі мен дәрілік препараттардың рецептте жазылу ережесі берілген.

Бұл оқулық медициналық жоғары оқу орындарының студенттеріне арналған.

ББК 52.8 я 73

«АМУ» АҚ ОӘК басылымға бекітілген

28 маусым 2011 ж. №5 Хаттама

 

Шайдаров Мәжіт Зейнуллаұлы,

Мұхамбетов Дәмір Дәулетқалиұлы,

Мусин Марат Нүкенұлы,

Бүркітбаева Сәуле Сәлімқызы

Мазмұны

 

Кіріспе........................................................................................................... 8

1. Фармакология анықтамасы.......................................................................9

2. Фармакология тарихы...............................................................................9

3. Ғылыми зерттеулердің негізгі бағыттары..............................................11

1.1. Фармакокинетикалық кезең.............................................................12

1.1.1. Дәрілердің енгізу жолдары...............................................................13

1.1.2. Дәрілердің сіңірілуі...........................................................................14

1.1.3. Дәрілердің таралуы ..........................................................................15

1.1.4. Дәрілердің өзгеруі.............................................................................15

1.1.5. Дәрілердің шығарылуы (экскреция).............................................. .17

1.1.6. Дәрілердің фармакокинетикалық өлшемдері.................................17

1. 2. Фармакодинамикалық кезең...............................................................17

1.3. Фармакодинамика мен фармакокинетика арасындағы байланыс...21

1.4. Дәрілердің негізгі ықпалдары.............................................................26

1.5. Дәрілердің жанама әсерлерінің көріністері.......................................26

1.6. Фармацевтикалық кезең......................................................................27

«Жалпы фармакология» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар.......27

2.1. Қатты дәрілік түрлер..........................................................................36

2.2. Жұмсақ дәрілік түрлер.......................................................................38

2.3. Сұйық дәрілік түрлер.........................................................................39

2.4. Егуге арналған дәрілік түрлер...........................................................41

2.5. Аэрозольды және басқа түрлер.........................................................42

«Жалпы рецептура» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар............42

Жеке фармакология...............................................................................47

І бөлім. Шеткі жүйке жүйесінің бөліміне әсер ететін дәрілер........48

3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер...............48

3.1. Жергілікті жансыздандырушылар...................................................48

3.1.1. Беткейлік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер............51

3.1.2. Инфильтрациялық жансыздандыру үшін

қолданылатын дәрілер.............................................................................54

3.1.3. Өткізгіштік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер........56

3.1.4. Мидың өрмек қабықшасының астындағы

кеңістікті жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер.....................57

3.1.5. Эпидуральды және каудальды жансыздандыру үшін

Қолданылатын дәрілер............................................................................57

3.2. Тұтқыр, қаптағыш және сорғыш дәрілер.......................................57

3.2.1. Тұтқыр дәрілер..............................................................................58

3.2.2. Қармаушы дәрілер.......................................................................59

3.2.3. Сорғыш дәрілер...........................................................................59

3.2.4. Тітіркендіргіш дәрілер................................................................60

«Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер» тақырыбы

бойынша тестік тапсырмалар...............................................................62

4 Тарау. Эфференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер. Холинорецепторларға әсер ететін дәрілер

(холинергиялық дәрілер)....................................................................66

4.1. Антихолинэстеразды дәрілер.........................................................74

4.2. М-холиномиметиктер......................................................................80

4.3. Н-холиномиметиктер.......................................................................82

4.4. М-холинотежегіштер.......................................................................84

4.5. Ганглиотежегіштер...........................................................................90

4.6. Миорелаксанттар..............................................................................92

«Холинорецепторларға әсер ететін дәрілер» тақырыбы

бойынша тестік тапсырмалар.................................................................97

5 Тарау. Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер

(адренергиялық дәрілер)......................................................................103

5.1. Адреномиметиктер...........................................................................109

5.1.1. α және β – адреномиметиктер.......................................................110

5.1.2. α – адреномиметиктер...................................................................111

5.1.3. β – адреномиметиктер...................................................................112

5.2. Адренотежегіштер............................................................................115

5.2.1. α – адренотежегіштер....................................................................116

5.2.2. β – адренотежегіштер....................................................................119

5.3. Симпатомиметикалық және симпатолитикалық дәрілер.............124

5.3.1. Симпатомиметикалық дәрілер.....................................................125

5.3.2. Симпатолитикалық дәрілер..........................................................126

«Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер» тақырыбы

бойынша тестік тапсырмалар.................................................................129

ІІ бөлім. Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер.................133

6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсерлі дәрілер.................................137

6.1. Дофаминергиялық дәрілер.............................................................137

6.2. Серотонинергиялық дәрілер..........................................................145

6.3.Пуринергиялық дәрілер.................................................................148

«Жалпы медиаторлық әсерлі дәрілер» тақырыбы

бойынша тестік тапсырмалар...............................................................153

7 Тарау. Наркозға арналған дәрілер. Этил спирті........................157

7.1. Наркозға арналған дәрілер............................................................157

7.1.1. Тыныс арқылы берілетін наркозды дәрілер.............................157

7.1.2. Тыныс арқылы берілмейтін наркозды дәрілер........................159

7.2. Этил спирті...................................................................................168

«Наркозға арналған дәрілер мен этил спирті» тақырыбы

бойынша тестік тапсырмалар............................................................172

8 Тарау. ГАМҚ (гамма-аминомайлы қышқылы) рецепторларына

әсер ететін дәрілер.............................................................................176

8.1. Ұйықтататын дәрілер...................................................................178

8.1.1. ГАМҚ рецепторларының агонисттері (бензодиазепинмен

ұқсастығы бар).....................................................................................180

8.1.2. Наркотикалық әсері бар ұйықтататын дәрілер.......................185

8.1.3. Әр түрлі топтағы ұйықтататын дәрілер..................................186

8.2. Қояншыққа қарсы дәрілер...........................................................187

8.2.1.Үлкен тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер...........190

8.2.2. Кіші тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер.............197

8.2.3.Психомоторлы эквивалентте қолданылатын дәрілер..............199

8.2.4. Миаклонуста қолданылатын дәрілер.......................................200

8.2.5. Қояншық статусын шеттетуде қолданылатын дәрілер...........201

8.3. Паркинсонизмге қарсы дәрілер....................................................204

8.3.1. Холинергиялық дәрілер.............................................................205

8.3.2.Дофаминергиялық дәрілер.........................................................209

«ГАМҚ рецепторларына әсер ететін дәрілер» тақырыбы

бойынша тестік тапсырмалар..............................................................214

9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер................................................224

9.1. Орталыққа әсер ететін наркотикалық ауыруды басатын дәрілер..224

9.1.1. Опиоидты рецепторлардың толық агонисттері

(табиғи ауыруды басатындар)..................................................................224

9.1.2. Опиоидты рецепторлардың толық агонисттері

(жасанды ауыруды басатындар)...............................................................224

9.1.3. Опиодты рецепторлардың жартылай агонисттері

мен агонист-антагонисттері......................................................................230

9.1.4. Наркотикалық ауыруды басатындардың антагонисттері............232

9.2. Орталыққа әсер ететін наркотикалық емес

ауыруды басатын дәрілер.........................................................................233

9.2.1. Қызуды және ауыруды басатын ықпал әсері бар дәрілер...........234

9.2.2. Ауыруды басатын ықпал әсері бар әртүрлі топтағы дәрілер......238

9.2.3. Әсер ету механизмі аралас ауыруды басатын дәрілер.................238

9.3. Шетке әсер ететін ауыруды басатын дәрілер (стероидты емес

қабынуға қарсы дәрілер)..........................................................................239

«Ауыруды басатын дәрілер» тақырыбы бойынша

тестік тапсырмалар..................................................................................239

ІІІ бөлім. Қабынуды тежейтін және иммунды үрдістерге

әсер ететін дәрілер...................................................................................243

10 Тарау. Қабынуға қарсы дәрілер............................................................243

10.1. Стероидты қабынуға қарсы дәрілер.................................................253

10.1.1. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының табиғи гормондары...267

10.1.2. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының

жасанды гормондары...................................................................................268

10.1.3. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының

фтордан тұратын гормондары....................................................................270

10.1.4. Ингаляциялық жолмен қолдануға арналған

глюкокортиокоидты препараттар.............................................................272

10.1.5. Жергілікті қолдануға арналған глюкокортиокоидты

препараттар..................................................................................................274

10.2.1. Стероидты емес қабынуға қарсы қышқылдар

тобының дәрілері........................................................................................276

10.2.1.1. Салицил қышқылының туындысы.............................................276

10.2.1.2. Пиразолидин туындысы..............................................................277

10.2.1.3. Индол сірке қышқылының туындысы.......................................277

10.2.1.4. Фенил сірке қышқылының туындысы.......................................279

10.2.1.5. Оксикам туындысы......................................................................280

10.2.1.6. Пропион қышқылының туындысы.............................................282

10.2.2. Стероидты емес қабынуға қарсы қышқылдық емес топтар........285

10.2.2.1. Алканон туындысы......................................................................285

10.2.2.2. Сульфонамид туындысы.............................................................285

10.3. Әр түрлі топтардағы қабынуға қарсы дәрілер................................286

10.3.1. Алтын препараттары......................................................................286

10.3.2. Жинақ түзеуші қосылыстар...........................................................287

10.3.3. Безгекке қарсы дәрілер..................................................................288

«Қабынуға қарсы дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар...288

11 Тарау. Иммунотропты дәрілер..........................................................292

11.1. Иммуносупрессорлы дәрілер............................................................293

11.1.1. Цитостатикалық дәрілер.................................................................293

11.1.2. Глюкокортикоидтар........................................................................294

11.1.3. Антибиотиктер................................................................................294

11.1.4. Антиденелер препараттары...........................................................295

11.2. Иммунды белсендіруші дәрілер.......................................................297

11.2.1. Эндогенді жолмен алынған полипептидтер және

олардың үйлестері.......................................................................................297

11.2.2. Жасанды препараттар.....................................................................299

11.2.3. Микробтардан алынған препараттар және олардың үйлестері..300

11.2.4. Интерферондар................................................................................302

11.2.5. Интерферон индукторлары (интерфероногендер).......................304

11.2.6. Интерлейкиндер...............................................................................307

11.2.7. Иммуноглобулин препараттары.....................................................308

11.3. Аллергияға қарсы дәрілер..................................................................311

11.3.1. Гистаминге қарсы дәрілер....................................................................315

11.3.2. Месше жасушаның түйіршіксізденуіне кедергі жасайтын дәрілер..320

11.3.3. Глюкокортикоидтар..............................................................................322

11.3.4. Симптоматикалық және аллергияға қарсы дәрілер..........................322

«Иммунотропты дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар..........323

Тестік тапсырмалар үшін жауап үлгі-нұсқа.............................................328

Әдебиеттер.......................................................................................................329

Пәндік көрсеткіш..........................................................................................330

 

«Фармакология» – медициналық жоғары оқу орындарындағы барлық мамандар үшін студенттердің оқуына қажетті пән, себебі бұл тірі ағза мен дәрілік заттардың арасындағы әрекеттесуді және әсерді зерттейтін ғылым және медицина пәндірінің ішіндегі ең қиыны болып саналады, себебі бұл салада он мыңға жуық химиялық қосылыстарды зерттейді. Солардың ішінде клиникада тек бірнеше онға жуық, жаңа, жоғары белсенді дәрілік препараттар қолданылады, олардың әсер ету механизмі, қолдану көрсеткіштері мен кері көрсеткіштері анықталуда, кеңейтілуді немесе өзгертілуді.

Қазіргі кезде фармацевтикалық тәжірибеде (сонымен қатар дәрігерлік рецепт жазу кезінде) дәрілік препараттардың халықаралық патенттелмеген атауын (ХПА) қолдану шешілген, осыған қарамастан қолданыстағы фармакология оқулықтар саудалық атауын әлі күнге дейін қолдануда.

Сонымен қатар, Қазақстанның медициналық жоғары оқу орындарында мемлекеттік тілде оқитын студенттер үшін, жалпы және рецептурасы бар жеке фармакология оқулықтары жетіспейді.

Жоғарыда айтылғандарға сүйеніп, «Фармакология-1» Типтік бағдарламасына сәйкес, «Жалпы медицина» мамандарының 2 курс студенттері үшін, «Фармакология негіздері рецептурамен» атты оқулығы жасалды.

Бұл кітап студенттерге осы пән бойынша дағдыны қалыптастыруға және әртүрлі аурулар кезінде препараттарды тиімді талдауды қамтамасыз ету икемділігі үшін және өзіндік жұмыстарды орындаудың оңтайландыруында, білім алуға көмектесуге бағытталған.

ҚР медициналық жоғары оқу орындарында оқулық әдебиеттерінің басылымы мен дайындауды ұйымдастырудың Ережелеріне сәйкес, дәрілік препараттардың коммерциялық атауының ескерілуі ұсынылмайды, сондықтан барлық талаптарды ескеріп, оқулықта халықаралық патенттелмеген атаулары берілген.

Бұл оқулықта жіктелудің жүйелік сипаттамасы және дәрілік препараттардың топтық мінездемесі, сонымен қатар әрбір дәрінің сипаттамасы, оның жиі кездесетін синонимдары, әсер ету механизмі, қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі, кері көрсеткіштері, жанама әсерлері, дәрілік түрі, рецепт үлгісі берілген. Кейбір бөлімдерде мәліметтерді жеңіл ұғыну үшін, дәрілік препараттар топтарының жалпы сипаттамасымен кестелер мен әсер ету механизмі бойынша суреттер келтірілген.

Қорытындылай келе айта кететін жәй, ақпараттар көлемінің үнемі өсуімен және дәрілер санының көбеюімен, оқулық қосымшамен және өзгерістермен қайта басылымға шығарылады.

 

1. «Фармакология» анықтамасы

Фармакология - дегеніміз дәрі-дәрмектердің шипалы әсерімен әр түрлі ауруларға қарсы және аурулардың алдын алу мақсатымен қолданылатын заттар туралы ғылым. «Фармаки» сөзі көне заманынан келе жатқан араб тіліндегі «шипалы» деген мағынаны білдіретін, емдік ретінде қолданылатын заттар болып табылады. Содан бері келе жатқан ол грек тіліне сіңіп кеткен «фармакон» сөзі, яғни «дәрі» және «логос» - ғылым деген мағынаны білдіреді. Фармакологияның ең басты міндеттері жаңадан алынған тиімді және қауіпсіз дәрілік заттарды іздестіру болып табылады.

Медицинада дәрі-дәрмектердің алатын орындары өте зор, ол ғылымдардың ішінде аралық қатынасқа ие, яғни тәжірбиелік және теориялық ғылым саласын байланыстырып, олардың дамуына ықпал етеді. Мысалы, теориялық ғылымдар саласын алсақ оған: физиология, биохимия, патологиялық физиология, органикалық және органикалық емес химиялар жатады, екінші жағынан клиникаға (хирургиялық, терапиялық т.б.) да қатысы бар.