Производные фенилалкилсиднонимина
Сиднокарб = мезокарб –по строению аналог фенамина, но дополнительно содержит в своей структуре гетероцикл – сиднонимин:
За счет этих изменений: 1) не оказывает выраженного влияния на периферии
2) менее токсичен
3) стимулирующий эффект развивается постепенно, но более длительно сохраняется по сравнению с фенамином
4) по активности несколько слабее фенамина
5) в терапевтических дозах не вызывает эйфорию и двигательного возбуждения
Механизм действия
В основном стимулирует НА-ергические системы мозга, вызывая высвобождение из пресинаптических депо КА.
Применение
-астенические состояния, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апатией, сниженной работоспособностью (после интоксикаций, травм головного мозга)
- нарколепсия (повышенная сонливость)
- для разового повышения работоспособности, физической выносливости, в экстримальных ситуациях (работа спасателей, различные экспедиции). Назначают однократно в течение суток (+ ночной отдых). Можно курс 2-3 дня.
Побочные действия
В больших дозах: головная боль, бессонница, потеря аппетита, повышение АД и др.
Повторный прием в течение суток опасен, т.к. может ”парадоксальный эффект”. Не назначают в вечерние часы.
Форма выпуска
Таблетки, список А.
Сиднофен –близок по строению к сиднокарбу, но у него слабое психостимулирующее действие.
Ноотропные средства
Обладают следующими особенностями:
- Избирательно влияют на мозговую ткань
- Улучшают функционирование мозга, не оказывая одновременно существенного возбуждения ЦНС
- Повышают устойчивость нервных клеток к повреждающим факторам (гипоксия, интоксикации, возрастные изменения, травмы, снижение кровообращения и др.)
- Лечебный эффект наиболее выражен в условиях патологии (умственная недостаточность, органические поражения головного мозга). Слабое влияние на здоровых людей.
- Лечебный эффект развивается только при курсовом применении (не менее 3-4 недель).
Фармакологическое действие
Улучшается функционирование головного мозга: активизируется умственная деятельность, улучшается память, мышление, способность к обучению, улучшаются психические функции.
Механизм действия
1. Улучшают энергетические и пластические обмены мозга, стимулируют передачу информации между полушариями мозга. Благоприятное влияние на обменные процессы обеспечивает следующие эффекты:
- церебропротекторный – повышается устойчивость мозга к неблагоприятным факторам (травмы, инфекции, интоксикации)
- антигипоксический (повышает устойчивость мозга к недостатку кислорода)
- антиоксидантный (понижает уровень свободных радикалов)
- мембраностабилизирующий
- увеличение мозгового кровотока
- ускоряет восстановительные процессы в поврежденном мозге
- повышение концентрации циклических нуклеотидов в цитоплазме нейронов, повышается концентрация энергосодержащих соединений в мозге
2. На медиаторном уровне:
- восстанавливает оборот нейромедиаторов
1) активизируются ГАМК-ергические процессы
2) активизируются глутамат-ергические процессы
3) стимулируется оборот АХ и серотонина, повышается их концентрация в мозге
4) повышается активность адренергических рецепторов
- большая часть ГАМК вовлечена в процессы энергетического и пластического обмена нервной ткани:
- усиление энергетического обмена, усиление синтеза энергетических фосфатов (АТФ), утилизация глюкозы, стимулируется тканевое дыхание
- усиливается синтез РНК, активизируется работа митохондрий, возрастает синтез белка
- усиливается синтез пептидов, участвующих в запоминании (повышается концентрация циклических нейропептидов)
- возрастает синтез фосфолипидов мембраны
- усиливается удаление продуктов обмена
При длительном применении ноотропы улучшают функции мозга, активизируют высшие интегративные процессы. Улучшают переработку информации, фиксацию и воспроизведение информации. Стимулируют умственную деятельность: улучшают мышление, обучение, память, психические формы, нормализуется эмоциональная сфера больных.
Кофеин, фенамин – психомоторные стимуляторы (мобилизирующего типа).
Ноотропы – психометаболические стимуляторы (экономического типа).
Показания
1. Умственная недостаточность, связанная с хроническими сосудистыми дегенеративными изменениями (снижение умственного развития, задержка речи, плохая обучаемость у детей, старческое слабоумие).
2. Нарушение функций мозга после инсульта, травм, интоксикаций, эпилепсии, некоторые психические заболевания, хронические астенические состояния, восстановительный период.
3. Острые ситуации: кома, инсульт, абстиненции...
4. Здоровым людям в условиях воздействия неблагоприятных факторов.
Препараты назначаются внутрь длительными курсами: от 4х недель до нескольких месяцев и более. В острых ситуациях используют парентеральное введение. Препараты обладают низкой токсичностью и хорошо переносятся в различном возрасте.
Противопоказания
Беременность, острая почечная недостаточность, повышенная чувствительность.
Побочные действия
Повышенная раздражительность, нарушение сна, беспокойство, диспепсия.
Антидепрессанты
Применяются при депрессиях. Депрессия - это болезненное состояние, характеризующееся отрицательными эмоциями, подавленностью, апатией, тоскливым настроением, чувством вины, безнадежностью, снижением патохимической активности в сочетании с двигательными расстройствами. Имеются нарушения в работе внутренних органов (потеря аппетита, истощение, запоры, брадикардия, импотенция и др.).
По данным ВОЗ 5% населения страдают депрессией, а у 10% она возникает в какой-то момент жизни.
Различают а) ”’экзогенные” депрессии – в основе лежат тяжелые психические травмы (смерть близкого человека, психическое переутомление, злоупотребление психотропными средствами и др.).
б) ”эндогенные” депрессии - депрессивный компонент – это часть психического заболевания (маниакально-депрессивный синдром, психоз, шизофрения, депрессии старческие, посттравматические и др.).
Механизмы формирования депрессий до конца не выяснены. Но известно, что при депрессиях уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов: серотонина (медиатор настроения), норадреналина и в значительно меньшей степени дофамина и АХ.
Антидепрессанты – лек. cредства, уменьшающие проявление депрессии. Они способствуют восстановлению настроения, исчезает тоска, чувство безнадежности, суицидные мысли, улучшается и ускоряется мышление и т.д.
Кроме того АД могут иметь дополнительные эффекты:
а) стимулирующий – повышение психической активности, инициативы и работоспособности, устраняется двигательная заторможенность, признаки астении (тимеретический эффект).
б) седативный – устраняет отрицательные эмоции, страх, тревогу, происходит успокоение больных, возвращается интерес к жизни (тимолептический эффект- тимолептик).
У некоторых препаратов может присутствовать и стимулирующий и седативный эффект (”сбалансированный” эффект).
Механизм действия
Связан с накоплением в тканях мозга НА и серотонина. Разные группы лекарственных веществ делают это по-разному.