Б: Средства, стимулирующие тонические сокращения матки

I. Средства, стимулирующие миометрий

А: Средства, стимулирующие ритмические сокращения матки- 30

1. Препараты группы окситоцина :

- окситоцин (син.: синтоцинон);

- метилокситоцин;

- сандопарт (демокситоцин);

- питуитрин;

- маммофизин.

2. Препараты простагландинов :

- динопрост (энзапрост F, простин F2-a);

- динопростон (простин Е2).

1. Препараты спорыньи :

- метилэргометрин (син.: метергин, метилэргобревин);

- эргометрин (син.: панэргал);

- эрготамин (син.: гинофорт, корнутамин);

- эрготал.

II. Средства, расслабляющие миометрий (токолитики)

1. Препараты b-2-адреномиметиков :

- партусистен (син.: фенотерол);

- сальбупарт (сальбутамол);

- гинипрал (гексопреналин);

- бриканил (тербуталин);

- пре-пар (ритодрин).

2. Препараты разных групп :

- средства для наркоза (эфир для наркоза и др.)

- спазмолитики миотропного действия (сернокислая магнезия, но-шпа и др.).

К средствам, стимулирующим миометрий, усиливающим его ритмические сокращения, относятся препараты группы окситоцина.

ОКСИТОЦИН (Oxytocinum; вып. по 1 мл (5 ЕД) в амп.,"Гедеон Рихтер", Венгрия) - гормон нейрогипофиза. В настоящее время получен его синтетический аналог. Чувствительность матки в начале беременности к этому гормону и его синтетическим аналогам очень мала, однако, к концу беременности эта чувствительность резко повышается. В этом плане гормон является регулятором родовой деятельности.

При его применении основным фармакологическим эффектом является усиление сокращения маточной мускулатуры, при этом сокращение миометрия связано :

1) с повышением амплитуды мышечного сокращения;

2) с повышением частоты сокращений матки.

Таким образом, сокращения матки по-прежнему продолжают оставаться ритмическими, то есть после сокращения миометрия наступает полное его расслабление. Последнее дает возможность для восстановления плацентарного кровообращения, что и сохраняет физиологичность сократительной деятельности миометрия.

Окситоцин также повышает секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней долей гипофиза.

Лекарственный препарат окситоцина выпускают как официнальный препарат в ампулах по 1 мл (5 ЕД в 1 мл). Препарат вводят внутривенно, предварительно разведя в 500 мл изотонического раствора, капельно с определенной скоростью.

Показания к применению :

1) вызывание родовой деятельности (2-5 ЕД развести в 500 мл 5% раствора глюкозы, вводить капельно);

2) стимуляция родовой деятельности при затянувшихся родах, их остановке или инертности матки (препарат наиболее эффективен при преждевременном отхождении вод);

3) для остановки гипотонического маточного послеродового кровотечения, так как в больших дозах препарат повышает тонус матки. При этом препарат вводят внутримышечно (либо подкожно), так как в этом случае он оказывает менее резкое действие;

4) при осложненой беременности (II-III триместр) с целью искусственного вызывания родов (20-30 ЕД вводить в вену, внутримышечно или подкожно).

До настоящего времени используется ПИТУИТРИН - старый препарат, представляющий собой водную вытяжку из задних долей гипофизов крупного рогатого скота. Это не очень хороший препарат, он обладает маточной, вазопрессорной и антидиуретической активностью (содержит окситоцин и вазопрессин).

Питуитрин используется по тем же показаниям, что и окситоцин, а также для нормализации инволюции матки в послеродовом, послеабортном периодах.

ПАХИКАРПИН - ганглиоблокатор, который повышает тонус и усиливает сокращение мускулатуры матки. Это старый препарат, но все еще используется для усиления родовой деятельности.

Из более новых средств этой группы необходимо сказать о препаратах простагландинов (местные, тканевые гормоны).

Это краткоживущие соединения. Наиболее широкое применение получили два препарата :

ПРОСТАГЛАНДИН F2-a под международным названием

ДИНОПРОСТ (Di- noprost; простин F2-a; в Венгрии выпускается под названием энзапрост F); вып. в амп. по 4 мл и 8 мл (по 5 мг простагландина F2-a в 1 мл)). Препарат оказывает выраженное стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки.

В зависимости от дозировки,динопрост используется по следующим показаниям :

1) возбуждение и стимуляция сократительной деятельности матки в различные сроки беременности;

2) вызывание аборта.

Второй препарат - ДИНОПРОСТОН (Dinoproston (син.: простин Е2; вып. в таб. по 0,00005 и в амп. по 0,75 мл).

Препараты простагландинов вводятся внутривенно, внутриамниально, внутривагинально, а также перорально.

Принципиальное отличие препаратов простагландинов в том, что матка чувствительна к ним в любые сроки беременности. Эффективность этих препаратов (выгоняют плодное яйцо) очень высока (около 90%).Осложнения при приеме препаратов простагландинов (тошнота, рвота и др.) встречаются в 90% случаев.

Препараты спорыньи (спорынья - покоящаяся стадия гриба, паразитирующего на ржи), стимулирующие тонические сокращения, широко используются по следующим показаниям :

1) атония матки и связанные с ней маточные кровотечения (кровоостанавливающее действие связано со сжатием стенок сосудов при сокращние миометрия);

2) ускорение обратного развития (инволюции) матки в послеродовом периоде;

3) при менструальных кровотечениях.

Чаще всего используют следующие препараты спорыньи :

1) ЭРГОТАМИН (Ergotaminum;вып. в таб.по 0,001, в амп. по 1 мл 0,05% раствора, во флаконах по 10 мл 0,1% раствора);

2) ЭРГОМЕТРИН (Ergometrinum; вып. в таб.по 0,0002, в амп.по 0,5 мл и 1 мл 0,02% раствора).

Эргометрин является одним из главных алкалоидов спорыньи. Он сильнее и быстрее действует на мускулатуру матки, повышая ее тонус и увеличивая частоту сокращений.

Данные препараты, в отличие от окситоцина, первично повышают тонус миометрия. Таким образом, препараты спорыньи не вызывают ритмических сокращений миометрия, пережимают сосуды тела матки.

Эти препараты противопоказаны для стимуляции родовой деятельности. При использовании больших доз возможны отравления (спазмы периферических сосудов, тошнота, рвота, тахикардия, психические расстройства и т.д.).

 

Группа средств, расслабляющих мускулатуру матки - ТОКОЛИТИКИ.

Тормозящее действие на миометрий оказывают различные средства. До недавнего времени практически не было средств, расслабляющих миометрий при чересчур бурных родах. Существовали крайние меры :

1) общий наркоз;

2) использование этилового спирта.

В настоящее время по этому показанию используют различные средства,что связано с обнаружением тканевых a-и b-адренорецепторов в матке.

Возбуждение a -адренорецепторов приводит к сокращению матки (адреналин, норадреналин). Этим объясняется возникновение схваток (родовой деятельности) у рожениц при волнении.

b -2-адренорецепторы являются тормозными, они есть и в матке, и в бронхах. Стимуляция b-адренорецепторов приводит к снижению тонуса миометрия. С этой целью можно использоваь изадрин, однако это неселективный b-адреномиметик, поэтому лучше использовать селективные средства : сальбутамол, беротек, фенотерол. Беротек, используемый по данному показанию, известен как препарат ПАРТУСИСТЕН

(Partusisten). Данный препарат эффективен при угрожающих преждевременных родах и не оказывает орицательного влияния на плод. Препарат назначают либо внутривенно, либо перорально.

Близкий по структуре и действию к беротеку - препарат

РИТОДРИН. Побочные эффекты: тахикардия, тремор рук, мышечная слабость, падение артериального давления, потливость, тошнота, рвота.

 

ПРЕПАРАТЫ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ

(их производных,синтетических заменителей и антагонистов)

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и клетками желтого тела (гестагены).

Основной фолликулярный гормон - эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Из эстрадиола в организме образуются эстрон и эстриол (их можно обнаружить в крови и в моче).

Эстрогены обеспечивают развитие половых органов и вторичных половых признаков. Кроме того, под их влиянием происходит пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла. В результате овуляции образуется желтое тело, основным гормоном которого является прогестерон. Гестагены способствуют дальнейшему разрастанию слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла, а при оплодотворении яйцеклетки - формированию децидуальной оболочки и плаценты. Это гормон беременности.

Регулируется продукция гормонов половых желез гонадотропными гормонами передней доли гипофиза.