Фармакокинетика морфина.
Фармакодинамика.
(на примере морфина)
1. Эффекты со стороны ЦНС:
- анальгезия;
- седативный (снотворный) эффект;
- угнетение дыхания;
- снижение температуры тела;
- противорвотный (рвотный) эффект;
- противокашлевой эффект;
- эйфория (дисфория);
- снижение агрессивности;
- анксиолитический эффект;
- повышение внутричерепного давления;
- снижение полового влечения;
- привыкание;
- угнетение центра голода;
- гиперпроявления коленного, локтевого рефлексов.
2. Эффекты со стороны ЖКТ:
- повышение тонуса сфинктеров (Одди, желчных протоков, мочевого пузыря);
- повышение тонуса полых органов;.
- угнетение желчевыделения;
- снижение секреции поджелудочной железы;
- снижение аппетита.
3. Эффекты со стороны других органов и систем:
- тахикардия, переходящая в брадикардию;
- миоз;
- гипергликемия.
При всех путях поступления в организм НА хорошо всасываются в кровь и быстро проникают в мозг, через плаценту, в грудное молоко. Биодоступность при пероральном введении – 60%, при внутримышечном и подкожном введении – 100%. Период полувыведения – 3-5ч. Смах при внутримышечном и подкожном введении через 20 мин. В процессе биотрансформации 35% препарата обратимо взаимодействует с сывороточными альбуминами. В I фазе биотрансформации НА подвергаются диметилированию и диацетилированию. Во II фазе образуются парные соединения с глюкуроновой кислотой. Экскреция – 75% с мочой, 10% с желчью.