Вещества, действующие на холинергические синапсы

Механизм функционирования парасимпатического синапса

Эффекты возбуждения парасимпатической иннервации

· сужение зрачков глаз (сокращение круговой мышцы радужки);

· спазм аккомодации (сокращение цилиарной, или ресничной мышцы);

· урежение сокращений сердца;

· затруднение атриовентрикулярной проводимости;

· повышение тонуса гладких мышц внутренних органов: бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря ( за исключением сфинктеров);

· увеличение секреции бронхиальных и пищеварительных желез (слюнные железы, железы желудочно-кишечного тракта).

АХ синтезируется в цитоплазме холинергических нервных окончаний из ацетил КоА и холина. Путем активного транспорта проникает в везикулы (пузырьки) и депонируется в них.

При поступлении нервных импульсов мембрана нервного окончания деполяризуется, открываются потенциал-зависимые Са⁺⁺-каналы. Ионы Са⁺⁺ в цитоплазме нервного окончания способствуют взаимодействию белков мембраны везикул с белками пресинаптической мембраны. Везикулы встраиваются в пресинаптическую мембрану, открываются в синаптическую щель и высвобождают АХ.

АХ активирует рецепторы постсинаптической мембраны (холинорецепторы) и расщепляется ферментом ацетилхолинэестеразой на холин и уксусную кислоту.

Везамикол – блокирует вход АХ в везикулы.

Ионы Мg⁺⁺ и аминогликозиды препятствуют входу Са⁺⁺ в нервное окончание через Са⁺⁺-каналы. Аминогликозиды могут нарушать нервно-мышечную передачу.

Ботулинический токсин выделяется анаэробной бактерией (Clostridium botulinum) вызывает протеолиз белков мембраны везикул (синаптобревины) и белков внутренней поверхности пресинаптической мембраны (синтаксины); препятствует соединению везикул с пресинаптическо й мембраной. АХ не выделяется.

4-Амидопирин блокирует К⁺-каналы пресинаптической мембраны, способствует высвобождннию АХ.

Антихолинэстеразные вещества ингибируют ацетилхолинэстеразу, препятствуют расщеплению АХ, активируют холинергическую передачу.

Холиномиметики – вещества стимулирующие холинорецепторы. (mimesis – подражание).

Холиноблокаторы – вещества блокирующие холинорецепторы.

Гемихолиний – препятствует обратному нейрональному захвату холина; уменьшает синтез АХ.