Иммуноглобулин препараттары 1 страница

Иммуноглобулиндерағзада антидене қызметін атқарады; антигенді белсенділік пен хелперлік белгі нәтижесінде пайда болатын В-лимфоциттердің дифференцировкасының соңғы сатысы болып табылатын плазматикалық жасушалармен өндіріледі. Олар жартылай қызметтік ақуыздарға жатады және келесі негізгі қызметтерді іске асырады:

1) өзіндік әртүрлі антигендер мен гаптендерді (толық емес антиген) табады;

2) өзіне сәйкес рецепторлары бар басқа иммунокомпетентті жасушалармен әсерлеседі;

3) комплемент жүйесін белсендіреді. Түрлі иммуноглобулиндердің қызметіне жауапты құрылымдар, бұл ақуыздық молекулалардың түрлі бөлігінде орналасқан.

Қазіргі кезде адам иммуноглобулиндерінің бес түрі белгілі:

IgM комплемент жүйесін белсендіреді;

IgE мес жасушалары мен базофильдердің бетіндегі арнайы рецепторлар мен әсерлеседі және бұл жасушалардан аллергия медиаторларын бөледі;

IgA адам ағзасындағы түрлі сұйықтарына бөлінеді, секреторлық иммунитетті қамтамасыз етеді;

IgD антиген үшін мембраналық рецептор ретінде әрекет етеді;

IgG түрлі белсенділік көрсетеді; соның ішінде плацента арқылы өту мүмкіндігі.

 

Адамның қалыпты иммуноглобулині (Immunoglobulinum humanum normal) иммунды белсендіруші дәрі болып табылады. Ағзада антиденелердің мөлшерін жоғарылатады. Бактерия, вирус және басқа да қоздырғыштарға қарсы опсонизирлеуші және нейтрализдеуші антиденелердің өндірілуін қамтамасыз етеді. Біріншілік және екіншілік иммуно тапшылықпен зардап шегетін ауруларда, IgG класындағы жетіспейтін антиденелердің өндірілуін қамтамасыз ету арқылы инфекцияның туындауын төмендетеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Біріншілік иммуно тапшылық синдромдары кезіндегі инфекциялық пролиферациясы: агаммаглобулинемияда, қарапайым вариабельды иммуно тапшылықта, а– немесе гипогаммаглобулинемиямен байланысты кезінде; IgG класының тапшылығы, созылмалы лимфолейкозбен, балалардағы АИЖТ-мен шақырылған екіншілік иммуно тапшылық синдромының алдын алу шараларында, идиопатиялық тромбоцитопениялық пурпура, ауыр бактериялық сонымен қоса сепсис және вирусты инфекция, жетілмеген балалардың инфекциялық алдын алу шараларында, аутоиммунды нейтропения, қан жасаудың қызыл жасушаларының парциялды аплазиясы, иммунды пайда болатын тромбтоцитопения, жаңа туған нәрестелердегі изоиммунды тромбоцитопения, гемофилия, цитостатиктер және иммунодепресанттармен емдеу және инфекцияларды емдеу, біріншілік түсік тастаудың алдын алу шаралары. 1 рет қолданылатын мөлшер иммуноглобулиннің 0,05-0,2 г/кг дене салмағына (2,5-10 г) құрайды. Жеке жағдайларда, септико-токсиемиялық жағдайларда, күнделікті иммуноглобулин мөлшері 1г/кг дене салмағына дейін ұлғаюы мүмкін. Емдеу уақыты 3-10 трансфузиялардан тұрады.

Кері көрсеткіштері.Адам ағзасындағы иммуноглобулиндерге сезімталдықтың жоғарлауы, әсіресе IgA тапшылығы бар науқастарда.

Жанама әсерлері. Бас ауыруы, лоқсу, бас айналу, іш ауыруы, іштің өтуі, гипо- және гипертензия, тахикардия, цианоз, ентігу, қысу сезімі, гипотония, коллапс, есін жоғалту, гипертермия, қалтырау, тершеңдік, әлсіздік, арқаның ауыруы, миалгия, қызу толқулары немесе суық сезімінің болуы.

Адамдағы қалыпты иммуноглобулин [IgG+IgA+IgM] (Immunoglobulinum humanum normal [IgG+IgA+IgM]) IgG сияқты бактерияға, олардың токсиндеріне және вирустарға қарсы әр түрлі антиеденелер жатады. Бұл жалғыз Ig плацента арқылы енеді және жаңа туған нәрестенің иммунды қорғанысын қамтамасыз етеді. IgM пентамер болып табылады, яғни 5 төрт тізбекті құрылымнан тұрады. IgM жататын антиденелер, иммундық жауаптың ерте деңгейінде көрінеді, ол инфекциялық қабынудың бастапқы фазасында қорғаныстық қызмет атқарады. IgA қан сарысуында сонымен қатар, әр түрлі секреттерде болады, ол шырышты қабықтарды патогенді микроорганизмдерден қорғайды. Ig препараттарының бірнеше фармакологиялық әсер көрсететін механизмдері белгілі, аутоантиденелердің антиидиотипиялық антиденелермен өнімінің нейтролизациясын тежейді және Т-жасушалардың қызметіне цитокиндердің өніміне және белсенділігіне әсер етеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Біріншілік және екіншілік иммуно тапшылық. Тромбоцитопениялық пурпура, Кавасанис синдромы, аутоиммунды гемолитикалық қаназдық. Мөлшері енгізілетін препараттардың қасиетіне байланысты және 100-ден 500 мг/кг жұмасына қамтиды. Аутоиммунды ауруларды емдеу үшін өте жоғары мөлшерлер 500-ден 1000 мг/кг 2-5 күн аралығында емдейді.

Кері көрсеткіштері. Анафилаксиялық шок немесе ауыр жүйелі жауап к/т немесе б/е Ig препараттарының енгізуі науқас анамнезінде. Құрамында IgA класы бар Ig препараттары IgA жетіспеушілі бар науқастарға тиым салынады (себебі бұл науқастарда IgA қарсы антиденелер болады).

Жанама әсерлері. Жанама әсерлер баяу дамиды, бірақ-та бастапқы енгізгенде тахикардия, жүрек айнуы, енсенің түсуі, дене қызуының көтерілуі, артралгия байқалуы мүмкін. Айқын әсерлерден кейін препаратты енгізуді тоқтату керек.

Цитомегаловирустарға қарсы иммунолобулин(Immunoglobulinum anticytomegalovirus) - бұл адамның Ig, цитомегаловирусқа қарсы өзіндік антиденесі бар.

Қолдану көрсеткіштері және мөлшерлеуі. Иммунды жетіспеушілігі бар науқастарда цитомегаловирусты инфекцияны емдеу және алдын-алу шаралы (сонымен қатар басқа да себептермен пайда болған, жаңа туған нәрестелерде, дәрілік иммунодепрессиясы бар иммунды жетіспеушілігі бар науқастарда мысалы, АИВ). Бір реттік қолданылатын мөлшері – 50 МЕ/кг. Енгізу жылдамдығы 20 тамшы/мин (1 мл/мин).

Кері көрсеткіштері.Адам Ig-не жоғары сезімталдықтығы. Сирек жағдайларда IgА жетіспеушілігінде және IgА-ға қарсы антиденелердің көптігі, жүктілік, лактация кезеңінде.

Жанама әсерлері. Қалтырау, бас ауыруы, гипертермия, жүрек айнуы, құсу, аллергиялық реакциялар, буынның қақсауы, арқаның ауыруы. Кейбір жағдайларда – анафилаксиялық шоқ.

Гепатит В-ға қарсы иммуноглобулин. (Immunoglobulinum antihepatitis B) иммунизирленген рекомбинантты гепатит В вакцинасының донорлық қан сарысуынан алынған иммунологиялық белсенді ақуыздың фракциясы болып табылады. Препараттың бастапқы әсері гепатит В вирусының беткей антигеніне антидене болып табылады. Ол вирустың рецепторларын бөгеттеп және сонымен инфекция дамуының қаупін төмендетеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Балалар мен ересектерде гепатит В-ның жедел алдын алу шараларында. Препарат мөлшері белгілі бір кесте бойынша қолдануға байланысты (иммуноглобулинді енгізу бекітілген тіркеу түрлерінде серияның номері, шығарылу күні, жарамдық мерзімі, шығарушының мекемесі, енгізу күні, мөлшері, енгізуге әсері).

Кері көрсеткіштері. Адам қанының препаратын енгізгенде ауыр аллергиялық әсерлері дамитын адамдарға. Иммунопатологиялық жүйелік аурулардан зардап шегетін адамдар (қан, дәнекер тін аурулары, нефрит және т.б.)

Жанама әсерлері. Жергілікті әсерлері: ауырсыну, енгізген жерде сезімталдықтың жоғарлауы, қалтырау, эритема, экхимоздар, ісіну, жылулық және түйіндердің түзілуі. Кейде бас ауыруы, бас айналуы, парестезиялар, жүрек айнуы, іштің өтуі, құсу, іштің ауыруы, диспепсиялық бұзылыстар.

11.3. Аллергияға қарсы дәрілер

Аллергия - әртүрлі заттардың ағзаларға әсерінен болатын (жоғары сезімталдық) сенсибилизация салдарынан туындайтын патологиялық үрдіс.

Ағзаның бөгде заттарға сенсибилизациясы мен аллергиялық реакциялардың дамуы иммунды жүйенің қатысуымен жүреді (11.3.1. сурет). Ағзаға түскен бөгде заттар белгілі бір жағдайларда (мысалы, ақуыздармен байланысқан кездерде) антигендік қасиетке ие болады. Бөгде заттардың ақуыздары табиғи болған кезде (алдын ала айналусыз) өздері антигендік қасиетке ие болып келеді. Антигендердің айрықша ерекшеліктеріне – лимфоциттерді белсендіретін қабілеті жатады, яғни антиденелерді өндіретін пламоциттерге айналады.

Антиденелер ерекше ақуызды бөлшектер, олар ангигендермен әрекеттеседі және олармен тұрақты жиынтықтар түзейді. антиденелер сонымен қатар, ағза тіндерінің кейбір жасушаларында орнығатын қабілеті бар. Көп жағдайларда антиденелер месше жасушалардың беткейінде орнығады, оларды әртүрлі биологиялық белсенді заттар болады (гистамин, серотонин, простагландиндер, гепариндер және т.б.).

Антиденелердің орнығуы арқасында месше жасушалар сенсибилизирленеді. Бұл, яғни ангигендірдің ағзаға қайта түсуі кезінде, олар аталған жасушалар беткейіндегі антиденелермен әрекеттеседі. Соңғысы месше жасушаларының деграниляциясына (бұзылуына) әкеледі және олардан қоршаған тіндерден биологиялық белсенді заттардың босап шығуына әкеледі. Месше жасушаларындағы болатын биологиялық белсенді заттар, өздерінің қасиеті бойынша аллергия медиаторына жатады, яғни жергілікті және жалпы аллергиялық реакцияны туғызуға қабілетті.

Гистамин –биогенді амин, ол гистидиннің декарбоксилирленуі кезінде түзіледі және түзілгеннен кейін жиналады немесе тез бұзылады. Ол өмірге қажетті қызметтерді реттейді, сонымен қатар ОЖЖ-нің медиаторы. ОЖЖ-де пресинаптикалық ұштарында гистаминергиялық нейрондар болады.

Нейромедиатор ретінде ОЖЖ триггер жұмысының – құсу орталығы аймағында вестибулярлы рефлекстерді жүзеге асыруға қатысады, күйзеліс кездерінде симпато-адренал мен гипофиз-адренал жүйесінің мобилизациясына, асқазанның секреторлы қызметі мен шырышты қабатының трофикасын реттеуге қатысады.

Тіндерде біркелкі орналаспайды. Гистамин байланысқан түрде жасуша ішілік қорда болады, физиологиялық белсенділік көрсетпейді. Онда гстамин екі түрде болады:

Тұрақты байланыста – көптеген тіндерде (ОЖЖ) физиологиялық реакцияларға қатысады (асқазан бездерінің секрециясы, регенерирлеуші және өсуші тіндердегі ақуыз синтездеріне, капилляр ұанайналымын реттейді, ОЖЖ-де жүйке импульстарының берілуін, ауыру мен қышыну рецепторларының белсенуі;

Салыстырмалы нықты байланыста – Эрлих месше жасушаларындағы (90%) және базофильді (10%) гепаринді-ақуызды жиынтық, аллергия кезінде босап шығады.

Гистамин қабыну үрдісінің дамуындағы кез келген табиғатына қатысады. Тіндердің гиперемиясын, қабыну ісінуінің дамуына әкелетін тамырлардың суға, ақуызға, нейтрофильдерге өткізгіштігін жоғарылатуды туғызады.

Гистамин үшін үш типті рецепторлар тән; Н1, Н2, Н3. Н1-гистаминді рецептордың қозуы бронхтың, ішектің спастикалық жиырылуымен жүреді. Н2-рецепторлардың қозуы үшін ең тән қасиет асқазан бездерінің секрециясының жоғарылауы жатады. ОЖЖ-гі Н3-рецепторларының қозуы ұзақ уақытқа тыныштандырғыш, ұйқыны (димидролдың ұйқыны туғызатын әсері осымен түсіндіріледі).

Н1- рецепторлары ішектің, бронхтың, жүкті емес жатырда, ұсақ тамырлардағы тегіс салалы бұлшық еттерінде және ОЖЖ- орналасқан.

Н2-рецепторлар асқазанның тостаған жасушаларында, жүректе, месше жасушаларында, базофильді және нейтрофильді лекоциттерде, жүкті жатырда орналасқан.

Гистаминді Н1-рецепторлармен әрекеттесу арқылы, гистамин инозитол-3-фосфат пен диацилглицеролдың босап шығуымен жүретін фосфотидилинозитолды ыдырататын жасуша мембранасындағы фосфолипаза С белсендіреді, ол тегіс салалы бұлшық еттердегі ретикулумдағы эндоплазматикадан кальцийдің босап шығуына ықпал етеді және сонымен олардың жиырылуына әкеледі.

Яғни, гистамин Н1-рецепторларға әсер етумен бронхтың, артериолдардың, венуланың тегіс салалы бұлшық еттеріні жиырылуын туғызады, әсіресе алдыңғы және кейінгі капиллярлардың, ішектің және жатырдың сфинктерін. Гистаминнің үлкен мөлшерде босап шығуы бронхтың тарылуына, жрекке қанның қайта келуінің шектелуін, жүрек лақтырысының азаюы мен ұанның минуттық көлемінің азаюына әкеледі; жасуша аралық кеңістіктің кеңеюінің арқасында тамырлар қабырғасында плазманың сұйық бөлігінің транссудациясы күшейеді, қан қоюланады, АҚК азайады. Осының барлығы АҚ төмендеуіне әкеледі және тіндердің гемоперфузиясын нашарлатады.

Сурет. 11.3.1. Аллергиялық реакцияның даму кестесі және аллергияға қарсы дәрілердің негізгі әсер ету бағыты

 

Терінің сезімтал рецепторларының тітіркенуі күйдіру, қышыну және ауыру сезімдерін туғызады. Гистаминнің ықпалын азайту немесе алдын алу мақсатымен гистаминге қарсы дәрілер қолданылады, олар гистаминді рецепторларды тежейді. Олар гистаминнің синтезіне және бөлінуіне әсер етпейді, олар рецепторлармен байланысуға бәсекелестік болады (яғни гистаминге қарсы дәрілердің әсерінен бос гистаминнің бөлінуі өзгермейді).

Аллергиялық реакциялар үрдісіне кедергі жасау үшін, гистаминге қарсы дәрілерден басқа да препараттар тобын қолданады.

Аллергияға қарсы дәрілерге жатады:

1. Н1-рецепторларын тежейтін гистаминге қарсы заттар (дифенгидрамин гидрохлориді, мебгидрамин, квифенадин, хлоропирамин, прометазин гидрохлориді, клемастин, астемизол, цетиризин, лоратадин).

2. Мес жасушаларының бұзылуына кедергі жасайтын дәрілер (кромоглиций қышқылы, недокромил натрий, кетотифен).

3. Глюкокортикоидты дәрілер («Бүйрек үсті безі қыртысы гормондарының дәрілік заттары» тақырыбын қарау).

4. Аллергияға қарсы симптоматикалық дәрілер (эпинефрин, аминофиллин, теофиллин).

11.3.1. Гистаминге қарсы дәрілер

Дифенгидрамин(Diphenhydraminum), димедрол. Дифенгидрамин Н1- рецепторларын тежейтін гистаминге қарсы заттардың негізгі ізашары болып табылады. Сонымен қатар жергілікті жансыздандырушы әсер көрсетеді, вегетативті жүйке түйіндерінің холинорецепторларын әлсіз дәрежеде тежеп, спазмолитикалық әсеріне байланысты, бірыңғай салалы бұлшық етті босаңсытады. Дифенгидраминнің басты ерекшелігіннің бірі тыныштандыратын әсер көрсетуі. Қажет ететін мөлшерде ұйықтататын әсер көрсетеді. Әлсіз құсуға қарсы зат болып табылады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Аллергиялық аурулар, аллергодерматоздар, ұйқысыздық.. Ересектерге ішке қабылдау мөлшері 25-50 мг (таблеткалар 25; 50; 100 мг №10) күніне 1-3 рет, бұлшық етке 10-50 мг (ерітінді 1%-1мл ампулалар).

Кері көрсеткіштері.Жабық бұрышты глаукома, қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы, жүктілік, лактация, бала жасы.

Жанама әсері. Тыныштандыратын әсері, ауыз қуысының шырышты қабатының ұюы, бас айналу, әлсіздік, атаксия, дірілдеу, көру және естудің бұзылуы, артериалды гипотензиясы, аритмия, қаназдық, агранулоцитоз, тромбоцитопения, ауыз қуысының құрғауы, диспепсиялық бұзылыстар, аллергиялық реакциялар.

Шығарылу түрі.Балаларға арналған 20 мг таблеткалар және 25, 30, 50 және 100 мг таблеткалар N.10; 5 мг гранулалар; 1% 1 мл ампуладағы және шприц-тюбиктағы егуге арналған ерітінді; 10 мг балаларға арналған тік ішек балауыздары N. 5.

Рецепт үлгісі. Rp.: Diphenhydraminі 0,02

D.t.d N. 10 in tаb

S. ½ –1½ таблеткадан тәулігіне 1 – 3 рет.

#

Мебгидролин(Mebhydrolinum), диазолин. Мебгидромин - Н1- гистаминді рецепторларының тежегіші. Аллергияға қарсы, қышымаға қарсы, экссудацияға қарсы және әлсіз тыныштандыратын әсер көрсетеді.

Қолдану көрсеткіштері және мөлшерлеуі.Аллергиялық ринит (маусымдық, созылмалы), поллиноз, аллергиялық конъюктивит, есекжем, терінің созылмалы ауруы (экзема), жәндіктердің шағуына тері реакциясы; қышыма дерматоздарға және бронх демікпесіне үйлесімді емді ішке және тамақтан кейін тағайындайды. Ересектерге және 10 жастан асқан балаларға: күніне 100-300 мг (таблеткалар, дражелер 50; 100 мг №10; 20 ). 5-10 жастағы балаларға: күніне 100-200 мг. 2-5 жастағы балаларға: күніне 50-150 мг. 2 жасқа дейінгі балаларға: күніне 50-100 мг.

Кері көрсеткіштері.Жоғары сезімталдық, асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруы (қозу сатысында), АІЖ-ның қабыну аурулары, қуық асты безінің гипертрофиясы.

Жанама әсері.Асқазан-ішек жолдарының бұзылыстары, асқазанның шырышты қабығының тітіркенуі, ауыз қуысының құрғауы болуы мүмкін; агранулоцитоз.

Шығарылу түрі.50 және 100 мг таблеткада және дражеде N. 10, 20.

Квифенадин(Quifenadinum), фенкарол. Квифенадин - аллергияға қарсы әсер көрсететін гистаминге қарсы зат. Гистаминнің әсерін әлсіретеді (оның бронхоспастикалық әсерін, ішектің бірыңғай салалы бұлшық етінің спазмогенді әсерін және тамырлардың өткізгіштігіне әсерін төмендетеді). Инактивациялайтын гистамин Н1-рецепторларын тежеп қана қоймай, тіндердегі гистамин шоғырымын төмендетеді және фермент – диаминоксидазаны белсендендіреді. Серотонинге қарсы әлсіз М – холинотежеуші әсер көрсетеді. ОЖЖ-ін тежемейді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Поллиноз, есекжем, ангионевротикалық ісік, аллергиялық ринопатия, дерматоздар (экзема, псориаз (теңге қотыр), атопиялық дерматит, тері қышымасы), бронхоспастикалық құрамы бар инфекциялық-аллергиялық реакциялар. Ересектерге 25-50 мг күніне 3-4 рет (таблеткалар 25; 50 мг №20). Балаларға: 3 жасқа дейінгі 5 мг күніне 2-3 рет; 3-7 жастағы 10 мг күніне 2 рет; 7-12 жастағы 10-15 мг күніне 2-3 рет; 12 жастан жоғары 25 мг күніне 2-3 рет.

Кері көрсеткіштері.Сезімталдықтың жоғарлауы, жүктілік (І үшайында).

Жанама әсері.Ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы, диспепсия, жүрек айнуы, құсу, ұйқышылдық.

Шығарылу түрі.10 мг балаларға арналған таблеткалар және ересектерге арналған таблеткалар 25 және 50 мг N. 20.

Хлоропирамин(Chloropyraminum), супрастин. Хлоропирамин Н1-гистамин рецепторларын тежеу арқылы гистаминнің фармакологиялық әсерлерін тежейді. Атропин препаратының әсеріне ұқсас орталық (ынталандыратын және тежейтін) және шеткі әсер көрсетеді.

Қолдану көрсеткіштері және мөлшерлеу.Аллергиялық конъюктивит, аллергиялық ринит, вазомоторлы ринит, поллиноз, уртикария, ангионевротикалық ісіну, қан сарысулық ауруы, аллергиялық дерматит, экзема, аллергиялық медикаментозды реакциялар, қан құю кезіндегі реакциялар, анафилактикалық реакциялар, есекжем. Ересектерге арналған мөлшері 25 мг (таблеткалар 25 мг №10; 20), балаларға 5-12 мг (1/4 және 1/2 таблеткалар) күніне 2-3 рет.

Кері көрсеткіштері.Жүктілік, лактация, жаңа және шала туылған нәрестелер, глаукома, қуық үсті безінің гипертрофиясы, препаратқа сезімталдықтың жоғарлауы.

Жанама әсері.Ұйқышылдық, жалпы әлсіздік, асқазан-ішек жолдарының бұзылыстары.

Шығарылу түрі. 25 мг таблеткада N. 10, 20; 2% 1 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді.

Прометазин(Promethazinum), дипразин, пипольфен. Препараттың гистаминге қарсы белсенділігі жоғары (димедролмен салыстырғанда белсенділігі жоғары). Н1-гистамин рецепторларын тежейді. Тыныштандыратын әсер көрсетеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Аллергиялық аурулар, айқын аллергиялық құрамымен жүретін ревматизм ауруы, дәрілік заттармен шақырылған аллергиялық асқынулар, қышыма дерматоздар (тері аурулары), Меньер ауруы. Сонымен қатар хирургияда наркотикалық анальгетиктер және жергілікті анестетиктердің әсерін арттыру, наркоз әсерін ұзарту үшін литикалық қоспаның құрам бөлігі болып табылады. Ішке 0,025 гр (драже 25 мг №10) күніне 2-3 рет, бұлшық етке және көктамырға 2,5 % 1-2 мл ерітінді.

Кері көрсеткіштері.Алкогольді мастық жағдайы, көлік жүргізушілерге жұмыс барысында тағайындауға болмайды.

Жанама әсері.Ауыз қуысының құрғауы, жүрек айнуы. Бұлшық етке енгізгенде ауырсыну шақыратын инфильтраттар, ал көктамырға енгізгенде артериялық қысымның күрт төмендеуі байқалады.

Шығарылу түрі.25 мг драже N. 20; 2,5% 2 мл егуге арналған ерітінді.

Рецепт үлгісі. Rp.: Dragee Promethazinі 0,025

D.t.d N. 20

S. 1 – 2 дражеден күніне 2 – 3 рет.

#

Клемастин(Clemastinum), тавегил. Клемастин Н1-гистамин рецепторларының тежегіші – этаноламиннің туындысы. Аллергияға қарсы әсері бар, тамырлардың өткізгіштігін төмендетеді, тыныштандырғыш және М-холинотежеуші әсер көрсетеді, ұйықтататын белсенділігі жоқ. Гистаминмен шақырылған вазодилятация дамуын және бірыңғай салалы бұлшық еттің жиырылуының алдын алады. Капиллярлардың өткізгіштігін төмендетеді, экссудацияны және ісіктің қалыптасуын тежейді, қышыманы азайтады, жергілікті анестезиялаушы әсер көрсетеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Поллиноз, аллергиялық ринит, есекжем, қышыма дерматоздары, жанасқан дерматит, дәрілік аллергия, жәндіктердің шағуы, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шок және анафилактоидты реакциялар, аллергиялық және псевдоаллергиялық реакциялар, қан сары сулық ауру, геморрагиялық васкулит, жедел иридоциклит. Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға 1 мг (таблеткалар №10, 20, 30), 6-12 жастағы балаларға 0,5-1 мг күніне 2 рет, 1-6 жасқа дейінгі балаларға 1 шай қасықтан (шырын 0,013%); көктамырға және бұлшық етке ересектерге 2 мг (0,1% – 2 мл ампула) күніне 1 рет, балаларға күніне 0,025 мг/дене салмағына.

Кері көрсеткіштері.Жоғары сезімталдық, жүктілік, лактация кезеңі, бала жасы (1 жасқа дейін), 6 жасқа дейінгі балаларға таблетка түрінде.

Жанама әсері.Жоғары күйзеліс, ұйқышылдық, бас ауыруы, бас айналуы, дірілдеу, әлсіздік, шаршау сезімі, тежелу белгілері, қозғалыстыға бұзылу, аритмия, бронхоспазм, ауыз қуысының құрғауы, тәбеттің төмендеуі, жүрек айнуы, іштің өтуі немесе іш қатуы, гастралгия, зәр шығарудың қиындауы, гемолитикалық қаназдық, тромбоцитопения, агранулоцитоз, аллергиялық реакциялар.

Шығарылу түрі.1 мг таблеткада N.10; 0,01% 60 және 100 мл флакондағы шырын; 0,1% 2 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді N. 5.

Астемизол(Astemizolum), асмовал, гисталонг. Астемизол ұзақ әсер көрсететін гистаминге қарсы дәрі. Шеткі Н1-гистамин рецепторларын тежейді, гистаминмен шақырылатын бірыңғай салалы бұлшық ет спазмын тоқтатады, капиллярлардың өткізгіштігін төмендетеді. Физикалық жүктемемен және өкпе гипервентиляциясымен шақырылған бронхоспазмды әлсіретеді. Әлсіз серотонинге қарсы белсенділігі бар. Тыныштандыратын және холинотежеуші әсер көрсетпейді.