Нейролептики

Психотропні лікарські засоби

Співвідношення між силою збуджувального й пригнічувального процесів у мозку є матеріальною основою психічної діяльності людини. Психофармакологічні засоби регулюють це співвідношення під час його розладів. Вони впливають на стан людського мислення при психічних розладах різного характеру, знімають відчуття страху, знижують агресивність, поліпшують настрій, сприяють діяльності мозку. Психофармакологічні засоби становлять одну з найчисельніших груп лікувальних препаратів. При їх класифікації насамперед беруть до уваги психо-фармакологічну дію.

Нейролептики – це препарати, які послаблюють деякі з основних симптомів тяжкої психічної недуги – шизофренії. Основні фармакологічні властивості нейролептиків пов’язані з їх антипсихотичною активністю: пригнічення марення, галюцинацій, інших паталогічних синдромів хворих на шизофренію. Нейролептики діють на адренергічні, дофамінергічні, сератонінергічні, ГАМК-ергічні, холінергічні нейромедіаторні системи мозку. Відомо, що накопичення дофаміну – основна причина виникнення шизофренії. Вплив на дофамінові рецептори торкається і норадренергічних систем, оскільки дофамін є попередником в біосинтезі норадреналіну. З відомих нейролептиків такі як аміназин, левопромазин впливають на норадренергічні, а фторфеназин, галоперідол, сульпірид – на дофамінергічні рецептори.

За хімічним походженням нейролептики можна поділити на наступні групи:

1. Похідні фентіазину(аміназин, пропазин, лівомепромазин, етаперазин, трифтазин, фторфеназин):

Аміназин Пропазин Лівомепромазин

Похідні фентіазину – одна з найбільших груп препаратів, що ефективно впливають на діяльність ЦНС.

2. Похідні бутирофенону (галоперідол, трифлуперідол, клоперідол та ін.):

Галоперідол Трифлуперідол

3. Похідні інших хімічних груп : похідні тіоксантена(зуклопентиксол, флупентиксол, хлорпротиксен), заміщені бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд), дія яких подібна до дії фенотіазинів з піперідиновым ядром; похідні дибензодіазепіну (кветиапін, азалептин, оланзапін); похідні бензізоксазолу (рисперідон); похідні бензізотіазолілпіперазину (зипразидон); похідні індолу (дикарбін, сертиндол) а також похідні піперазинілхінолинону (арипіпразол)

Азалептин Сульпірид

5.6. Транквілізатори (анксиолітики)

Транквілізатори мають анксиолітичну (протитривожну) дію, надають гіпнотичний, міорелаксантний і протисудомний ефект. Найбільш ефективні транквілізатори відносять до бензодіазепінового ряду:

Сибазол (Діазепам) Хлозепід Нозепам

Феназепам Медазепам Гідезепам

Хоча структури наведених препаратів схожі, але виявлення того чи іншого фізіологічного ефекту різне в залежності від наявних замісників. Наприклад діазепам, нозепам, феназепам мають яскраву седативну, і навіть снодійну дію, а медазепам можна використовувати вдень, тому що він має дуже слабкий снодійний вплив.

Вивчення трансформації бензодіазепінів в організмі показало, що після їх введення в організмі швидко утворюється ряд метаболітів. Виявилося, що реальною причиною фармакологічного ефекту є не самі препарати, а один із метаболітів – оксазепам.

Оксазепам