Пряма хімічна взаємодія ЛЗ

Фізико-хімічна взаємодія ЛЗ з мембранами клітин

Дія лікарських засобів на спеціалізовані ферменти

Відносно невелика кількість ЛЗ реалізує свій фармакологічний ефект шляхом зміни активності деяких спеціалізованих клітинних ферментів. Лікарські засоби, що підвищують активність клітинних ферментів, називають індукторами ферментів. Таку дію має, наприклад, снодійний і протисудомний препарат фенобарбітал, який значно посилює активність мікросомальних ферментів печінки. Лікарські засоби, що пригнічують активність спеціалізованих ферментів, називають інгібіторами ферментів. Здатність пригнічувати активність ферменту ацетилхолінестерази лежить в основі фармакологічної дії антихолінестеразних ЛЗ, наприклад, фізостигміну. Відомо, що в фізіологічних умовах ацетилхолінестераза інактивує (руйнує) ацетилхолін – нейромедіатор, який передає збудження в синапсах парасимпатичної нервової системи. Фізостигмін пригнічує активність ацетилхолінестерази та сприяє накопиченню в синапсах парасимпатичної системи нейромедіатора ацетилхоліну, внаслідок чого тонус парасимпатичної нервової системи підвищується, що проявляється розвитком брадикардії, зниженням артеріального тиску, посиленням моторики шлунково-кишкового тракту, звуженням зіниці і т.д. Взаємодія лікарських засобів з ферментами може бути зворотною та незворотною. Так, наприклад, препарат еналаприл зворотно інгібує активність ангіотензинперетворюючого ферменту, що викликає зниження артеріального тиску, в той час як фосфорорганічні отруйні речовини незворотно пригнічують активність ацетилхолінестерази.

Однією з основних функцій цитоплазматичної мембрани є здійснення іонного обміну між цитоплазмою та позаклітинним середовищем. Трансмембранний іонний обмін може здійснюватися, в тому числі, й через спеціальні трансмембранні іонні канали – натрієві, калієві, кальцієві та ін. Деякі ліки, досягаючи клітинної мембрани, взаємодіють з цими каналами і змінюють їх функціональну активність. Так, наприклад, в основі антиаритмічної дії препарату хінідину лежить його здатність блокувати проходження іонів Na⁺ через трансмембранні натрієві канали.

Цей механізм дії ЛЗ зустрічається досить рідко. Він може реалізуватися, наприклад, в отворі шлунка або кишечника. Суть цього типу взаємодії полягає в тому, що ЛЗ вступає в пряму хімічну реакцію з молекулами та (або) іонами, що утворюються в організмі (в нормальному або патологічному стані). Прикладом прямої хімічної взаємодії може бути хімічна реакція нейтралізації хлоридної кислоти шлунку при прийомі антацидних ЛЗ.