Антиадренергические средства
Активаторы калиевых каналов
В плазматических мембранах гладкомышечных клеток сосудов находятся кальций-зависимые калиевые каналы, которые функционируют по принципу обратной связи: открываются при повышении до критического уровня внутриклеточной концентрации ионов Са++, и наоборот. При их открытии ионы К+ выходят из клеток, что приводит к гиперполяризации мембран и угнетению вхождения внутрь клетки Са++. Мышечный слой сосудистых стенок расслабляется, улучшается кровоснабжение миокарда, уменьшается также тонус периферических сосудов, пред- и постнагрузка на сердце, потребность миокарда в кислороде тоже снижается, зона ишемического повреждения ограничивается.
Никорандил – Nicorandilum
Относится к активаторам Са++-зависимых калиевых каналов. Хорошо переносится больными, при длительном применении толерантность к нему не развивается.
Показания: профилактика приступов стенокардии, лечение всех форм ИБС.
Форма выпуска: табл. 0,01
Амиодарон - Amiodaronum, Cин.: Cordarone– в химическом отношении представляет иодированное производное бензофурана. Механизм действия связан с блокадой ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов, главным образом, калиевы, в меньшей степени кальциевых и натриевых. Блокирует в миокарде также бета- и альфа-адренорецепторы, глюкагоновые рецепторы. Расширяет коронарные сосуды и увеличивает коронарный кровоток, уменьшает работу сердца и потребность его в кислороде. Оказывает противоаритмическое действие за счет антиадренергического влияния и антитиреоидного эффекта. Несколько понижает общее периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление. Увеличивает энергетические резервы миокарда (содержание креатинфосфата и гликогена), нормализует обмен рибонуклеотидов и дезоксирибонуклеотидов.
Обладает длительным действием (эффект до 1 месяца) после его отмены, т. к. кумулирует.
Показания к применению: профилактика приступов стенокардии, профилактика и лечение пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии.
Побочные эффекты: брадикардия, артериальная гипотензия, фотосенсибилизация, пигментирование эпителия роговицы (т. к. в препарат входит иод), гипо- и гипертиреоз, аллергические высыпания, интерстициальная пневмония, альвеолиты, фиброз легких, нарушение фукции печени.
Противопоказания: брадикардия, блокады, гипо- и гипертиреоз, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, бронхиальная астма, возраст старше 70 лет, повышенная чувствительность к иоду.
Так как угнетает атрио-вентрикулярную проводимость, назначается 5 дней подряд, а затем делается 2 дня перерыва.
Формавыпуска: таблетки по 0,2 г; ампулы 5% раствора по 3 мл.