Тетрациклины

Стрептограмины

Аминоциклитолы

Спектиномицин(Spectinomycin; тробицин) – антибиотик широкого спектра действия. Сходен по химической структуре с аминогликозидами, однако отличается от них по механизму действия. Нарушает синтез белков на стадии транслокации, не влияя (в отличие от аминогликозидов) на правильное считывание кодона мРНК. Действует бактериостатически. Особенно эффективен (действует бактерицидно) в отношении Neisseria gonorrhoeae. Почти полностью (90 %) выводится почками в неизменённом виде.

Применяют спектиномицин только для лечения урогенитальной гонореи у мужчин и женщин. Неосложнённая гонорея (острый уретрит, проктит, цервицит) может быть излечена одной внутримышечной инъекцией спектиномицина.

Хинупристин (Quinupristin) и дальфопристин (Dalfopristin) нарушают синтез белков, действуя на 50S субъединицу рибосом и ингибируя пептидилтрансферазу. По отдельности эти препараты малоэффективны, но при совместном применении бактерицидны в отношении грамположительных бактерий, в частности метициллин-резистентных стафилококков, ванкомицин-резистентных энтерококков, стрептококков и стафилококков. Дальфопристин изменяет структуру рибосом, повышая связывание с рибосомами хинупристина.

Комбинированный препарат этих соединений вводят внутривенно при инфекциях, вызванных энтерококками и стафилококками, устойчивыми к ванкомицину. Препарат эффективен при инфекциях, вызванных гемофильной палочкой, моракселлой, микоплазмами, легионеллами, хламидиями. Не действует на синегнойную палочку.

Побочные эффекты:

– флебиты;

– артралгии;

– миалгии.

Тетрациклины (содержат в своей химической структуре 4 конденсированных цикла) – антибиотики широкого спектра действия. Нарушают синтез белков на рибосомах бактерий. Действуют на 30S субъединицу рибосом; препятствуют присоединению в месте А транспортной РНК (тРНК) с очередной аминокислотой, нарушая таким образом процесс элонгации. Действие тетрациклинов бактериостатическое.

Тетрациклины хорошо проникают внутрь клеток и действуют на внутриклеточные микроорганизмы – хламидии, легионеллы, микоплазмы, риккетсии.

Тетрациклины (чаще всего доксициклин) – препараты выбора при риккетсиозах (сыпной тиф и др.), бруцеллёзе (совместно с гентамицином или рифампицином), холере, чуме, хламидиозе лёгких и мочеполовой системы, инфекциях, вызванных микоплазмой или уреаплазмой, болезни Лайма (клещевой боррелиоз).

Тетрациклины – препараты резерва при сифилисе, гонорее, сибирской язве, иерсиниозе, шигеллёзе, амёбиазе.

Эффективны в отношении кокков, гемофильной палочки, клебсиелл, легионелл, кишечной палочки, Н. pylori, сальмонелл, возбудителей туляремии, а также плазмодиев малярии.

Не действуют на синегнойную палочку, бактероиды, протей, метициллин-резистентные стафилококки.

Тетрациклины всасываются при назначении внутрь (тетрациклин на 60 %, доксициклин – почти полностью). Молоко, антацидные средства, препараты железа могут задерживать всасывание тетрациклинов, так как тетрациклины образуют хелатные соединения с ионами Са²⁺, Mg²⁺, Al³⁺, Fe²⁺.

В связи с образованием хелатных соединений с ионами Са²⁺ тетрациклины депонируются в костной ткани, а также в ткани зубов и могут нарушать их развитие. Тетрациклины нельзя назначать детям до 8 лет, беременным и кормящим женщинам.

Доксициклин(Doxycycline; вибрамицин) назначают внутрь при риккетсиозах (сыпной тиф и др.), инфекциях, вызванных хламидиями (трахома, пситтакоз, урогенитальный хламидиоз), бруцеллёзе, чуме, холере, клещевом боррелиозе (болезнь Лайма), инфекциях дыхательных путей (пневмонии, обострении хронического бронхита), желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, а также при сибирской язве, малярии в качестве резервного препарата – при сифилисе.

В кишечнике всасывается почти полностью (около 90 %). Длительность действия – 12 ч (назначают 2 раза в сутки). Выводится почками в виде неактивных метаболитов. Препарат вводят также внутривенно.

Побочные эффекты доксициклина:

– диспепсические расстройства;

– головная боль;

– нарушения зрения;

– гепатотоксическое действие;

– фотосенсибилизация кожи;

– кандидамикоз кишечника;

– возможен псевдомембранозный колит.

Тетрациклин (Tetracycline) назначают внутрь по тем же показаниям, что и другие тетрациклины. Длительность действия – 6 ч (назначают 4 раза в сутки). Местно при конъюнктивитах, блефаритах применяют глазную тетрациклиновую мазь (закладывают за веко 2–3 раза в день).

Окситетрациклин (Oxytetracycline) назначают внутрь или внутримышечно при пневмониях, бронхитах, ангинах, холецистите, пиелонефрите, кишечных инфекциях, эндометрите, простатите, а также при риккетсиозах, сифилисе, гонорее, бруцеллёзе. Местно в виде мази окситетрациклин применяют при конъюнктивите, блефарите, трахоме.

Побочные эффекты тетрациклинов:

- тошнота, рвота, глоссит;

- кандидамикоз ротовой полости, кишечника, влагалища (связан с подавлением нормальной микрофлоры);

- диарея;

- нарушения функции печени;

- кожные высыпания, фотосенсибилизация, аллергические реакции;

- возможны нарушения сетчатки глаз, функции костного мозга (анемия, нейтропения).

Тетрациклины депонируются в костной ткани, поэтому в раннем возрасте возможны нарушения развития костной ткани и зубов; тетрациклины не рекомендуют назначать детям до 8 лет, беременным и кормящим женщинам. При длительном применении тетрациклинов возможно угнетение активности макрофагов и снижение иммунитета.

Тетрациклины, нарушая синтез белков бактерий, замедляют их рост и поэтому могут ослаблять действие пенициллинов, которые действуют бактерицидно на растущие бактерии.